Реферат лекарственные препараты антибиотики

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Антибиотики

  • 1 Терминология
  • 2 История
  • 3 Классификация
  • 4 Номенклатура
  • 5 Действие антибиотиков
    • 5.1 Механизмы биологического действия
    • 5.2 Взаимодействие с алкоголем
  • 6 Антибиотикорезистентность
    • 6.1 Механизмы резистентности
  • 7 Применение
    • 7.1 Другие области применения
    • 7.2 Антибиотики в исследовательской практике
  • 8 Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах
  • 9 Интересные факты Примечания

    Антибио́тики (от др.-греч. ἀντί  — anti — против, βίος  — bios — жизнь) — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.

    По ГОСТ 21507-81 (СТ СЭВ 1740-79)

    Антибиотик — вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост микроорганизмов или вызывать их гибель.

    Антибиотики природного происхождения чаще всего продуцируются актиномицетами, реже — немицелиальными бактериями.

    Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственных средств.

    Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний.

    Антибиотики не воздействуют на вирусы, и поэтому бесполезны при лечении заболеваний, вызываемых вирусами (например, грипп, гепатиты А, В, С, ветряная оспа, герпес, краснуха, корь).

    1. Терминология

    Полностью синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий, традиционно было принято называть не антибиотиками, а антибактериальными химиопрепаратами. В частности, когда из антибактериальных химиопрепаратов известны были только сульфаниламиды, принято было говорить обо всём классе антибактериальных препаратов как об «антибиотиках и сульфаниламидах». Однако в последние десятилетия в связи с изобретением многих весьма сильных антибактериальных химиопрепаратов, в частности фторхинолонов, приближающихся или превышающих по активности «традиционные» антибиотики, понятие «антибиотик» стало размываться и расширяться и теперь часто употребляется не только по отношению к природным и полусинтетическим соединениям, но и к многим сильным антибактериальным химиопрепаратам.

    Изобретение антибиотиков можно назвать революцией в медицине. Первыми антибиотиками были пенициллин и стрептомицин.

    3. Классификация

    Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения антибиотиков на группы. По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на три группы:

    • бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться),
    • бактерициды (бактерии погибают, но физически продолжают присутствовать в среде),
    • бактериолитические (бактерии погибают, и разрушаются бактериальные клеточные стенки).

    Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:

    • Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы:
      • Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;
      • Цефалоспорины — обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.
    • Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой. Действие — бактериостатическое.
    • Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Действие — бактериостатическое.
    • Аминогликозиды — обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов.
    • Левомицетины — Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие — бактериостатическое.
    • Гликопептиды антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.
    • Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.
    • Противогрибковые — разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие — литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

    4. Номенклатура

    Долгое время не существовало каких-либо единых принципов присвоения антибиотикам названий. Чаще всего их называли по родовому или видовому наименованию продуцента, реже — в соответствии с химическим строением. Некоторые антибиотики названы в соответствии с местностью, откуда был выделен продуцент, а, например, этамицин получил название от номера штамма (8).

    В 1965 году Международный комитет по номенклатуре антибиотиков рекомендовал следующие правила:

    1. Если известна химическая структура антибиотика, название следует выбирать с учётом того класса соединений, к которому он относится.
    2. Если структура не известна, название даётся по наименованию рода, семейства или порядка (а если они использованы, то и вида), к которому принадлежит продуцент. Суффикс «мицин» присваивается только антибиотикам, синтезируемым бактериями порядка Actinomycetales.
    3. В названии можно давать указание на спектр или способ действия.

    5. Действие антибиотиков

    Антибиотики в отличие от антисептиков обладают антибактериальной активностью не только при наружном применении, но и в биологических средах организма при их системном (перорально, внутримышечно, внутривенно, ректально, вагинально и др.) применении.

    5.1. Механизмы биологического действия

    • Нарушение синтеза клеточной стенки посредством ингибирования синтеза пептидогликана (пенициллин, цефалоспорин, монобактамы), образования димеров и их переноса к растущим цепям пептидогликана (ванкомицин, флавомицин) или синтеза хитина (никкомицин, туникамицин). Антибиотики, действующие по подобному механизму обладают бактерицидным действием, не убивают покоящиеся клетки и клетки, лишенные клеточной стенки.
    • Нарушение функционирования мембран: нарушение целостности мембраны, образование ионных каналов, связывание ионов в комплексы, растворимые в липидах, и их транспортировка. Подобным образом действуют нистатин, грамицидины, полимиксины.
    • Подавление синтеза нуклеиновых кислот: связывание с ДНК и препятствование продвижению РНК-полимеразы (актидин), сшивание цепей ДНК, что вызывает невозможность её расплетания (рубомицин), ингибирование ферментов.
    • Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин).
    • Нарушение синтеза белка: ингибирование активации и переноса аминокислот, функций рибосом (стрептомицин, тетрациклин, пуромицин).
    • Ингибирование работы дыхательных ферментов (антимицины, олигомицины, ауровертин).

    5.2. Взаимодействие с алкоголем

    Алкоголь может влиять как на активность, так и на метаболизм антибиотиков [1] , влияя на активность ферментов печени, расщепляющих антибиотики. [2] В частности, некоторые антибиотики, включая метронидазол, тинидазол, левомицетин, ко-тримоксазол, цефамандол, кетоконазол, латамоксеф, цефоперазон, цефменоксим и фуразолидон химически взаимодействуют с алкоголем, что приводит к серьёзным побочным эффектам, включающим тошноту, рвоту, одышку и даже смерть, часто бывают припадки эпилепсии и рвота лёгкими . Употребление алкоголя с этими антибиотиками категорически противопоказано. Кроме того, концентрация доксициклина и эритромицина может быть, при определённых обстоятельствах, существенно снижена при употреблении алкоголя. [3]

    6. Антибиотикорезистентность

    Под антибиотикорезистентностью понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика.

    Антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика закрепляется в популяции. Сам по себе антибиотик не является причиной появления резистентности.

    6.1. Механизмы резистентности

    • У микроорганизма может отсутствовать структура на которую действует антибиотик (например бактерии рода микоплазма (лат.  Mycoplasma ) нечувствительны к пенициллину, так как не имеют клеточной стенки);
    • Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинство грам-отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной);
    • Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многие стафилококки (лат.  Staphylococcus ) содержат фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов)
    • Вследствие генных мутаций, обмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма;
    • Микроорганизм в состоянии выкачивать антибиотик из клетки

    7. Применение

    Антибиотики используются для предотвращения и лечения воспалительных процессов, вызванных бактериальной микрофлорой. По влиянию на бактериальные организмы различают бактерицидные (убивающие бактерий, например, за счёт разрушения их внешней мембраны) и бактериостатические (угнетающие размножение микроорганизма) антибиотики.

    7.1. Другие области применения

    Некоторые антибиотики обладают также дополнительными ценными свойствами, не связанными с их антибактериальной активностью, а имеющими отношение к их влиянию на макроорганизм.

    • Доксициклин и миноциклин, помимо их основных антибактериальных свойств, оказывают противовоспалительное действие при ревматоидном артрите и являются ингибиторами матриксных металлопротеиназ.
    • Описано иммуномодулирующее (иммуносупрессивное или иммуностимулирующее) действие некоторых других антибиотиков.
    • Известны противоопухолевые антибиотики.

    7.2. Антибиотики в исследовательской практике

    Антибиотики используются в качестве биохимических препаратов, например, ауровертин используется, как ингибитор окислительного фосфорилирования в митохондриях.

    8. Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах

    Не ясно насколько велика роль антибиотиков в конкурентных отношениях между микроорганизмами в естественных условиях. Зельман Ваксман полагал, что эта роль минимальна, антибиотики не образуются иначе как в чистых культурах на богатых средах. Впоследствии, однако, было обнаружено, что у многих продуцентов активность синтеза антибиотиков возрастает в присутствии других видов или же специфических продуктов их метаболизма. В 1978 Л. М. Полянская на примере гелиомицина S. olivocinereus, обладающего свечением при воздействии УФ излучения, показала возможность синтеза антибиотиков в почвах. Предположительно особенно важны антибиотики в конкуренции за ресурсы среды для медленнорастущих актиномицетов. Было экспериментально показано, что при внесении в почву культур актиномицетов плотность популяции вида актиномицета, подвергающегося действию антагониста, падает быстрее и стабилизируется на более низком уровне, чем другие популяции.

    ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Чем отличается антибиотик от антибактериального препарата

    9. Интересные факты

    По данным опроса, проведённого в 2011 году Всероссийским центром изучения общественного мнения (ВЦИОМ), 46 % россиян считают, что антибиотики убивают вирусы так же хорошо, как и бактерии. [4]

    Примечания

    1. antibiotics-and-alcohol — www.mayoclinic.com/health/antibiotics-and-alcohol/AN01802.
    2. Antibiotics FAQ — www.mcgill.ca/studenthealth/information/generalhealth/antibiotics/. McGill University, Canada.
    3. Stockley, IH (2002), Stockley’s Drug Interactions. 6th ed. London: Pharmaceutical Press.
    4. Пресс-выпуск ВЦИОМ № 1684 — wciom.ru/index.php?id=459&uid=111345

    Литература

    • Molecular Pharmacology, Vol 11, 166—173, 1975 Antibiotics as Tools for Metabolic Studies XVIII. Inhibition of Sodium- and Potassium-Dependent Adenosine Triphosphatase JOHN B. SUSA, HENRY A. LARDY

    скачать

    Данный реферат составлен на основе статьи из русской Википедии. Синхронизация выполнена 09.07.11 23:50:49

    Источник: http://wreferat.baza-referat.ru/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D1%82%D0%B8%D0%BA

    Реферат: Лекарственные препараты:

    Вопрос №1.Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида?. 2

    Вопрос №2.Антибиотики. Тетрациклины. Структура. Отдельные представители. 4

    Тетрациклины. Структура. 6

    Отдельные представители: 7

    Вопрос №3.Противоопухолевые препараты. Механизм действия алкилирующих препаратов. 9

    Вопрос №1.Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида?

    Важным этапом в развитии химиотерапии до наступления эры антибиотиков надо считать создание мощных антимикробных средств, эффективных против граммположительных и граммотицательных бактерий, что связано с появлениемсульфаниламидных препаратов.

    Простейший представитель этой группы –амид сульфаниловой кислоты, илисульфаниламид (белый стрептоцид), был известен еще с 1908 г. как один из компонентов при синтезе красителей; его второе рождение произошло в 1935 г., когда Г. Домарк в германии открыл антимикробную активностьпронтозила, иликрасного стрептоцида. Было установлено, что пронтозил неактивен in vitro, но проявляет эффект in vivo, поскольку при разложении в организме превращается в активный сульфаниламид. Механизм бактериостатического действия сульфамидов связан с их вмешательством в биосинтезфолиевой кислоты– соединения, которое необходимо для жизнедеятельности бактерий. Фолиевая кислота представляет собой N-птериол-L-глутаминовую кислоту; благодаря химическому сходству с парааминобензойной кислотой (ПАБК) сульфаниламиды блокируют ее включение в фолиевую кислоту. Нарушение же синтеза фолиевой кислоты препятствует образованию из неефолиновой (5,6,7,8-тетрагидрофолиевой) кислоты, необходимой для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований нуклеиновых кислот. В тканях человека это не происходит, так как они утилизируют уже готовую фолиевую кислоту, чем и объясняется избирательность действия сульфаниламидов.

    Ряд сульфаниламидных препаратов получен путем введения в сульфонамидную группу остатков гетероциклических оснований. Введение дополнительных заместителей позволяет пролоногировать действие препаратов, улучшить проникновение их в жидкости и ткани организма и тем самым увеличить эффективность действия.

    Введение гетероциклицеских заместителей обычно осуществляют по реакции сульфонилхлорида с аминопроизводными гетероциклов:

    Сульфаниламидные препараты, полученные в результате модификации амидной группы белого стрептоцида:

    Вопрос №2.Антибиотики. Тетрациклины. Структура. Отдельные представители.

    Антибиотики

    Антибиотики– это химические вещества, образуемые микроорганизмами, которые обладают способностью подавлять рост или даже разрушать бактерии и другие микроорганизмы. Это определение дано С. Ваксманом.

    Однако З. В. Ермольева дает более широкое толкование этому понятию: “Антибиотики – вещества природного происхождения, обладающие выраженной биологической активностью. Они могут быть получены из микробов, растительных и животных тканей, синтетическим путем”.

    Микробиологические основы химиотерапии инфекционных заболеваний.

    Каждый антибиотик обладает специфическим избирательным действием на определенные виды микробов. Благодаря такому избирательному действию многие антибиотики способны подавлять жизнедеятельность патогенных микроорганизмов в безвредных для организма концентрациях. Такие антибиотики широко используют для лечения различных инфекционных болезней.

    Основными продуцентами антибиотиков служат микроорганизмы, обитающие в почве и воде, где они постоянно вступают между собой в самые разнообразные взаимоотношения. Последние могут быть нейтральными, взаимовыгодными (например, деятельность гнилостных бактерий создает условия для деятельности нитрифицирующих бактерий), но очень часто они являются антагонистическими. И это понятно. Только таким путем в природе могло сложиться сбалансированное сосуществование громадного числа видов живых существ. И. И. Мечников предложил использовать антагонизм между бактериями на пользу человеку. Он, в частности, рекомендовал подавлять активность гнилостных бактерий в кишечнике человека, продукты жизнедеятельности которых, по его мнению, сокращают жизнь человека, молочнокислыми бактериями.

    Механизмы микробного антагонизма различны. Они могут быть связаны с конкуренцией за кислород и питательные вещества, с изменением рН среды в сторону, неблагоприятную для конкурента, и т.д.

    Одним из универсальных механизмов микробного антагонизма является синтез химических веществ-антибиотиков, которые либо подавляют рост и размножение других видов микроорганизмов (бактериостатическое действие), либо убивают их (бактерицидное действие).

    Требования, предъявляемые к антибиотикам.

    Чтобы быть хорошим лечебным средством, антибиотик должен иметь, по крайней мере, некоторые обязательные свойства.

    1. При низкой концентрации (10-30 мкг /мл) он должен убивать возбудителя болезни или подавлять его рост и размножение.

    2. Активность антибиотика не должна существенно снижаться под действием жидкостей организма.

    3. Он должен быстро воздействовать на микроорганизм, чтобы за короткий срок прервать его жизненный цикл.

    4. Антибиотик не должен вредить макроорганизму. Аллергенность и токсичность и после введения разовой дозы, и после многократного введения должны отсутствовать.

    5. Антибиотик не должен препятствовать процессу выздоровления.

    6. Антибиотик не должен снижать и тем более подавлять иммунологические реакции. Он не должен наносить никакого ущерба иммунной системе организма.

    Хотя, здесь есть и исключения. Речь идет о поиске таких антибиотиков, которые бы подавляли трансплантационный иммунитет. К числу последних относится циклоспорин А, который обладает мощным иммуносупрессивным действием. Однако его широкому применению препятствует цитотоксическое действие на почки.

    Основные группы антибиотиков.

    Антибиотики имеют различное химическое строение. Нашедшие применение в медицине антибиотики относятся к нескольким группам:

    1. b-лактамные антибиотики;

    2. тетрациклиновые антибиотики;

    3. стрептомициновые антибиотики;

    5. микролидные антибиотики;

    6. рифамициновые антибиотики;

    7. противогрибковые антибиотики;

    8. левомицетиновые антибиотики.

    Тетрациклины. Структура

    1. Это группа природных антибиотиков, продуцируемых Streptomyces aurefaciens, Str. rimosus и другими родственными микроорганизмами, и их полусинтетических производных.

    2. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система:

    3. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия, они активны в отношении грамположительных грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза).

    4. Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.), недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

    5. В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом; они блокируют связывание аа-тРНК на А участке рибосомы 70S.

    6. Тетрациклины легко проникают через плацентарный барьер, поэтому препараты этой группы не назначают беременным женщинам. Вследствие возможного образования нерастворимых комплексов тетрациклинов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов препараты этой группы нельзя, как правило, назначать детям до 8 лет.

    Источник: http://superbotanik.net/referati/referaty-po-himii/referat-lekarstvennye-preparaty

    Рефераты по медицине

    Лекарственные формы антибиотиков

    Новгородский Государственный Университет им. Ярослава Мудрого

    Институт Медицинского Образования

    по "Введению в специальность" (ТЛФ)

    "Лекарственные формы антибиотиков"

    студенты 1 курса Проф. Старкова Н.А.

    г. Великий Новгород

    Содержание

    1. Введение 3 стр.

    2. Общая характеристика антибиотиков 3 стр.

    3. Лекарственные формы антибиотиков 6 стр.

    Мази и линименты 8 стр.

    Суппозитории 10 стр.

    Аэрозоли 11 стр.

    4. Заключение 11 стр.

    5. Список использованной литературы 12 стр.

    Антибиотики – это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.

    ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Восстановление кишечника после антибиотиков препараты

    Систематическим изучением явлений антибиоза занимался английский фармаколог А. Флеминг. В 1928 году он случайно обнаружил, что в культуре золотистого стафилококка, загрязненной зеленой плесенью Penicillinum notatum, вокруг колоний грибов не происходит роста стафилококков. А. Флеминг доказал, что это явление зависит от выделения плесневыми грибами в окружающую среду какого-то вещества, которое он назвал пенициллином.

    В практическом направлении работы по изучению антибиотиков широко развернулись в годы второй мировой войны, когда возникла острая необходимость в мощных противомикробных средствах для лечения и быстрейшего возвращения в строй огромного количества раненных. В эти годы были изучены методы очистки пенициллина и разработаны способы его промышленного производства. В результате проведенных исследовательских работ было выяснено, что микроорганизмы, производящие антибиотики, широко распространены в природе: продуценты антибиотиков были выявлены не только среди плесневых грибов, но и среди очень многих лучистых грибов (Streptomyceta), обитающих в почве, а также среди некоторых бактерий.

    Антибиотики занимают особое место в современной медицине. Они являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин. Наука об антибиотиках развивается бурно. Если это развитие началось с микробиологии, то теперь проблему изучают не только микробиологи, но и фармакологи, биохимики, химики, радиобиологи, врачи всех специальностей.

    За последние 35 лет открыто около ста антибиотиков с различным спектром действия, однако, в клинике применяется ограниченное число препаратов. Это объясняется главным образом тем, что большинство антибиотиков не удовлетворяют требованиям практической медицины.

    Изучение строения антибиотиков позволило подойти к раскрытию механизма их действия, особенно благодаря огромным успехам в области молекулярной биологии. Расширение знаний о структуре и синтезе клеточных оболочек, о роли нуклеиновых кислот, позволило выяснить точки приложения действия антибиотиков в бактериальной клетки.

    Общая характеристика антибиотиков.

    Медицина предъявляет следующие основные требования к антимикробным антибиотикам:

    — высокая избирательность антимикробного эффекта в дозах, нетоксичных для организма;

    — отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;

    — сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;

    — хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течении длительного периода; при этом особое значение имеет создание высоких концентраций в моче, желчи, кале, очагах поражения.

    — удобная лекарственная форма для различных возрастных групп и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

    Характер действия антибиотиков может быть бактерицидным, под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим, то есть прекращением деления его клеток.

    Каждый антибиотик может подавлять ряд метаболических реакций в зависимости от его концентрации в среде, причем с увеличением концентрации антибиотика затрагивается все большее число метаболических процессов микробной клетки. Блокирование одной из реакций может привести вторично к подавлению других процессов обмена, что обуславливает множественность точек приложения антимикробного действия препаратов. На этой основе может быть построена классификация антибиотиков как специфических ингибиторов некоторых биохимических процессов, происходящих в микроорганизмах и опухолевых клетках.

    1. Специфические ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

    Беталактамные антибиотики – пенициллины и цефалоспорины.

    Антибиотики группы ванкомицина.

    2. Антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции клеточных мембран.

    3. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом.

    Макролиды (эритромицин, олеандомицин).

    4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы.

    5. Ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы.

    Антибиотики группы ауреоловой кислоты.

    6. Ингибиторы синтеза ДНК на уровне ДНК-матрицы.

    Приведенная классификация антибиотических веществ по механизму действия в целом соответствует мнению большинства специалистов в этой области.

    Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сироп, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая лекарственная форма имеет достоинства и недостатки.

    1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта

    2. Проблема точности дозировки

    2. Не требуется усилий (техн. не сложно)

    1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта

    2. Проблема точности дозировки

    1. Удобны в применении в детской практике

    2. Техническая сложность

    1. Можно создать депо аппарата (под кожу)

    2. 100% биодоступность (вводится внутривенно)

    3. Быстрое создание максимальной концентрации в крови.

    1. Применяются для местного лечения

    1. Можно избежать системного воздействия на организм

    1. Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль

    1. Быстрое всасывание

    1. Применяются для местного лечения

    1. Можно избежать системного воздействия на организм

    Согласно международной номенклатуре лекарственных веществ, при характеристике каждого антибиотика вначале указывается его генерическое (непатентованное) название, входящее в национальные и международные Фармакопеи, затем приводится торговые (патентованные) названия, каждое из которых присвоено препарату изготовившей его фармацевтической фирмой.

    Лекарственные формы антибиотиков.

    Раствор – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ, предназначенная для инъекционного, внутреннего или наружного применения.

    В инъекциях выпускаются пенициллины, производные нитроимидазола (метронидазол), макролиды (эритромицин, олеандомицин) и другие антибиотики.

    К этой группе относятся антибиотические вещества природного происхождения, имеющие гетероциклическую структуру, а также их биологически активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем либо в результате химических превращений природных пенициллинов.

    · Хорошее распределение в организме, выведение через почки.

    · Широкий диапазон дозировок

    · Перекрестная аллергия меду пенициллинами и, частично, цефалоспоринами.

    Спектр активности пенициллинов достаточно широк. Они активны против стрептококков, стафилококков, гонококков, пневмококков, возбудителей дифтерии, спирохет.

    Пенициллины не оказывают действие на покоящиеся микроорганизмы. В этих условиях после обработки даже высокими концентрациями антибиотика часть микробов выживает и спустя некоторое время начинает размножаться снова. В связи с этим при выборе схемы лечения необходимо учитывать время генерации бактерий. Считается, что при правильном лечении освобождение организма от возбудителя происходит на 99,9%.

    Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия на бактериальную клетку определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий по сравнению с животной. Оболочка бактериальной клетки характеризуется жесткой структурой, обеспечивающей постоянство ее формы и защищающей от неблагоприятных воздействий внешний среды.

    Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делится, резко изменяется ее морфология. Микробы значительно увеличиваются, набухают или принимают удлиненную форму. Измененные клетки распадаются с образованием мелких частиц и погибают.

    В основе антибактериального действия пенициллина лежит подавление синтеза муреина – опорного полимера клеточной стенки. Клеточная стенка микробов синтезируется в три стадии. Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки. Размножающееся клетки гибнут под воздействием антибиотика из-за несбалансированного роста вследствие того, что для растущей цитоплазмы "не хватает" клеточной стенки, образование которой прекращено пенициллином. Лизис клетки наступает тем быстрее, чем быстрее идет синтез цитоплазмы на фоне прекратившегося синтеза клеточной оболочки.

    Флаконы по 125, 250, 500 тысяч, 1 и 1,5 млн. ЕД.

    Таблетки – твердая дозированная лекарственная форма, представляющая собой спрессованные одно или несколько лекарственных веществ.

    В таблетках выпускаются некоторые пенициллины, метронидозол, макролиды (эритромицин, эрициклин, олеандомицин), тетрациклины и другие антибиотики.

    Эритромицин относится к группе макролидов.

    · Преимущественная активность против Г"+" кокков (стрептококки, стафилококки).

    · Активность против небактериальных возбудителей (микоплазмы, хламидии, спирохеты).

    · Очень низкая токсичность.

    Эритромицин активен в отношении Г "+" и Г"-" кокков, ряда Г"+" бактерий, бруцелл, риккетсий и некоторых простейших. Слабо или совсем не действует на большинство Г"-" бактерий, микобактерии, вирусы, грибы.

    Устойчивость к эритромицину развивается быстро. При сочетанном применении эритромицина со стрептомицином, тетрациклином и сульфаниламидами наблюдается усиление действия.

    Эритромицин – один из самых безопасных антибиотиков. Эритромицин удовлетворительно всасывается в ЖКТ, но пища резко снижает его биоусвояемость. Биоусвояемость существенно (более, чем в 2 раза) возрастает при применение препарата в виде таблеток и, особенно, гранул с кишечнорастворимым покрытием, а также в виде свечей.

    ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Составе препарата 2 антибиотика

    Эритромицин избирательно подавляет синтез белка в размножающейся микробной клетке. На микробов, находящихся в фазе покоя, антибиотик действует слабо. Белками связывается на 60-80%.

    Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,25 г.

    Гранулы с кишечнорастворимым покрытием в пакетах по 0,125 и 0,25 г.

    Свечи по 0,06 и 0,125 г.

    Мазь 10 тыс. ЕД/г.

    Флаконы по 0,05; 0,1 и 0,2 г в виде порошка.

    Противогрибковое действие и механизм действия.

    Ламизил – противогрибковый препарат для приема внутрь и местного применения. Представляет собой аллиламин с широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях ламизил оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов.

    Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Ламизил действует за счет подавления скваленоэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

    Таблетки по 0,125 и 0,25 г.

    Мази и линименты.

    Мази – это мягкая лекарственная форма, имеющая вязкую консистенцию, предназначенная для наружного применения.

    Линименты – это жидкие мази.

    В виде мазей и линиментов выпускают нистатин, эритромицин, ламизил, левомицетин, тетрациклин, линимент Вишневского.

    Относится к группе противогрибковых антибиотиков.

    Нистатин оказывает фунгистатическое, а при высоких концентрациях фунгицидное действие, подавляя рост многочисленных патогенных и сапрофитных грибов. Наибольший интерес представляет высокая активность нистатина в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Нистатин замедляет их рост.

    Активность нистатина уменьшается в присутствии ионов магния, кальция, жирных кислот, глюкозы, мальтозы, лактозы и других соединений веществ.

    Устойчивость к нистатину in vitro развивается медленно.

    Повышение устойчивости Candida в процессе лечения не выявляется.

    Механизм действия антибиотика выяснен недостаточно. Имеются данные о том, что действие нистатина, как и других полиеновых антибиотиков, на грибы и некоторые простейшие связано с повреждением цитоплазматической мембраны и нарушением ее проницаемости, результатом чего является быстрая потеря клеткой низкомолекулярных водорастворимых веществ цитоплазмы.

    Нистатиновую мазь назначают при лечении заболеваний кожи и слизистых оболочек.

    Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 250 и 500 тыс. ЕД.

    Кишечнорастворимые таблетки, по 500 тыс. ЕД.

    Нистатиновая мазь – тубы по 5; 10; 25 и 50 г. с содержанием 100 тыс. ЕД в 1 г. мазевой основы.

    Свечи по 250 и 500 тыс. ЕД нистатина.

    Группа тетрациклинов объединяет несколько близких по химическому строению и биологическим свойствам антибиотиков. Они характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

    · Широкий спектр активности.

    · Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы тетрациклана.

    · Высокая частота нежелательных реакций.

    Терациклины активны в отношении стрептококков, наиболее чувствителены пневмококи, листерии, возбудители сибирской язвы, гонокки, бруцеллы. Большинство штаммов бактероидов устойчиво. Спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, простейших.

    В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза. Торможение тетрациклинами синтеза белка обнаружено в опытах с меченными аминокислотами. Оказалось, что антибиотики этой группы в бактериостатических концентрациях тормозят включение меченых аминокислот в белки. Тетрациклины связываются с 30S-субъеденициейбактериальной рибосомы, а местом непосредственного приложения их антибактериального эффекта является подавление энзимов, катализирующих связывание тРНК с рибосомальными акцепторами.

    При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества:

    1. Лучшее всасывание и уменьшение потерь, неизбежных в результате неполного всасывания этих антибиотиков при приеме внутрь;

    2. Быстрое достижение высоких концентраций в крови.

    В настоящее время в медицинской практике применяются два природных тетрациклина и лекарственные формы на их основе – тетрациклин и окситетрациклин; хлортетрациклин как более токсичный антибиотик из медицинской номенклатуры исключен.

    Тетрациклин и окситетрациклин.

    Таблетки по 0,1 г.

    Суппозиториями называются твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела.

    Различают суппозитории: ректальные, вагинальные и палочки

    Левомицетин обладает широким антимикробным спектром. Активен в отношении многих Г"+" и Г"-" микробов, риккетсий, спирохет, хламидий. Антибактериальный эффект левомицетина удается повысить при сочетании с другими антибиотиками. При комбинации левомицетина с тетрациклином или эритромицином в большинстве случаев наблюдается суммация.

    Левомицетин характеризуется высокой избирательностью действия в отношении происходящих в клетке биохимических процессов. В концентрациях, соответствующих бактериостатическим, он подавляет белковый синтез в клетках чувствительных к нему микроорганизмов. Синтез белка левомицетином подавляется как в размножающихся клетках, так и в стационарной культуре. Антибиотик нарушает белковый синтез на стадии аминокислот от тРНК на рибосомы.

    Таблетки, покрытые оболочкой по 0,1; 0,25 и 0,5 г. препарата.

    Капсулы – по 0,1 и 0,25 г.

    Свечи по 0,1; 0,25 и 0,5 г.

    Каплями называют жидкие лекарственные формы, представляющие собой истинные и коллоидные растворы, дозируемые каплями. Капельная дозировка это единственный отличительный признак этой лекарственной формы.

    Стрептомицины это группа антибиотиков образуемых актиномицетами видов: Streptomyces griseus, Str. bikiniensis, Str. olivaceus и другие.

    Стрептомицин – антибиотик с широким антибактериальным спектром действием. Стрептомицин активен в отношении не только размножающихся микробов, но и находящихся в стадии покоя. Условия для проявления антимикробного эффекта стрептомицина – активный метаболизм в бактериальной клетки. Он активно подавляет рост микробов в аэробных условиях. Стрептомицин – антибиотик с бактерицидным типом антимикробного действия. Он подавляет размножение лишь внеклеточно расположенных возбудителей и малоактивен в отношении находящихся внутри клетки.

    В соответствии с современными представлениями антимикробная активность стрептомицина связана с подавлением синтеза белка. Стрептомицин подавляет образование адаптивных ферментов у чувствительных к нему бактерий. Причиной такого подавления служит, по-видимому, нарушение реакций, лежащих в основе белкового синтеза. Он связывается с 30S субъединицой рибосом микробной клетки, предотвращая взаимодействие РНК с рибосомами. Искажение считавания генитического кода на стадии трансляции сопровождается включением в синтезируемый полипептид "чужой" аминокислоты.

    Стрептомицин, являясь органическим основанием, образует с кислотами ряд солей, хорошо растворимых в воде. Наиболее широкое применение в медицинской практике получил стрептомицина сульфат. В аптеках готовят глазные капли, содержащие стрептомицина сульфат в изотоническом растворе натрия хлорида в конценрации 10 – 100 тыс. ЕД/мл. Взвеси стрептомицина сульфата готовят в рыбьем жире или касторовом масле.

    Флаконы по 0,25; 0,5 и 1 г. стрептомицина сульфата.

    Аэрозолями называются дисперсные системы с газообразной дисперсионной средой и твердой или жидкой дисперсной фазой. Лекарственные аэрозоли – это искусственные аэродисперсные системы, в которых высокодисперсной фазой являются лекарственный вещества в виде той или иной лекарственной формы (растворы и другие жидкости, а также порошки, мази, линименты), а дисперсионной средой – сжатый или сжиженный газ – пропеллент.

    Неомицин – антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении большинства Г"+" и Г"-" микрооганизмов. К действию антибиотика чувствительны потагенные стафилококки, коринебактерии, листерии, сибиреязвенные палочки.

    Неомицин сульфат можно применять в виде ингаляций при растворение в воде или изотоническом растворе натрия хлорида, или 0,25 –0,5% растворе новокаина.

    Среди существующих лекарственных форм антибиотиков наиболее оптимальной является суппозитории.

    Перспективность этой лекарственной формы становится еще более очевидной, если учесть, что многие лекарственные вещества инактивируются пищеварительными соками (ферменты, гормоны, антибиотики), а некоторые лекарственные вещества травмируют ЖКТ и печень.

    В ряде случаев лекарственные вещества, введенные в виде суппозиториев, поступают в кровь быстрее, чем при подкожном введении, и оказывают терапевтический эффект в меньших дозах (эстрогенные гормоны).

    Список использованной литературы:

    1. С. М. Навашин, И. П. Фомина. Рациональная антибиотикотерапия. – М.: Медицина 1982-496 с.

    2. Л. С. Страчунский, С.Н. Козлов. Антибиотики: клиническая фармакология. – Смол.: Амипресс 1994-208 с.

    3. С. В. Аничков, М. Л. Беленький. Учебник фармакологии. – Л.: Медицина 1968-472 с.

    4. Справочник Видаль – М: АстраФармСервис 1998-1600 с.

    5. Д. Н. Синев, И. Я. Гуревич. Технология и анализ лекарств. – Л.: Медицина 1989-367 с.

    6. И. А. Муравьев. Технология лекарственных форм. – М.: Медицина 1988-480 с.

    Источник: http://studentmedic.ru/referats.php?view=618

  • Ссылка на основную публикацию