Назначение антибиотиков широкого действия

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Антибиотики широкого спектра при простуде – только при развитии осложнений

Антибиотики широкого спектра при простуде врачи назначают только в том случае, если начинается какое-то бактериальное осложнение. А так как неизвестно, проявит ли возбудитель инфекции чувствительность к какому-то определенному препарату, назначают антибиотики широкого спектра действия Антибиотики широкого спектра действия — не только лечат, но и калечат .

Антибиотики широкого спектра действия

Антибиотики – это вещества микробного, животного или растительного происхождения, избирательно подавляющие жизнеспособность (бактериостатический эффект) или вызывающие гибель (бактерицидный эффект) бактериальной микрофлоры. Антибиотики, относящиеся к разным группам, продуцируются лучистым грибами (актиномицетами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. Производятся также синтетические аналоги природных антибиотиков.

По степени воздействия на разных возбудителей инфекции антибиотики значительно отличаются друг от друга. Они делятся на:

  • антибиотики, проявляющие активность по отношению к грамположительным бактериям, которые имеют достаточно плотную оболочку, поэтому удерживают цвет при окрашивании по Грамму; к ним относятся пневмококки, стрептококки, стафилококки, возбудители столбняка, ботулизма Ботулизм — опасайтесь консервов ;
  • антибиотики, проявляющие активность по отношению к грамотрицательным бактериям, которые имеют менее плотную оболочку, поэтому не удерживают цвета при окраске по Грамму; к ним относятся менингококки, гонококки, дизентерийная палочка, сальмонелла;
  • антибиотики, обладающие обладают широким спектром действия, включая грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Почему при простудах назначают антибиотики широкого спектра действия

Когда принимать антибиотики при простуде? Больные часто задают такой вопрос. Ответить на него сможет только врач после осмотра больного. При простудах антибиотики назначают только в случае развития осложнений или наличия высокого риска их развития (например, у лиц, страдающих хроническим обструктивным бронхитом). Как правило, состояние больного в таких случаях не позволяет дожидаться результатов анализов (мокроты или выделений из носа), чтобы назначить антибиотик в соответствии с чувствительностью к нему возбудителя инфекции.

Чтобы подавит жизнедеятельность всех предполагаемых возбудителей инфекции, назначают антибиотики широкого спектра при простуде. Широким спектром действия обладают антибиотики разных групп. К часто применяемым при простуде антибиотика м относятся Амоксиклав, Сумамед, Клацид, Цефалексин, Цефтриаксон и другие.

Выбор антибиотика зависит от общего состояния больного, наличия у него симптомов осложнения простуды, а также наличия или отсутствия любых других сопутствующих заболеваний, которые могли бы стать противопоказанием для применения того или иного препарата. Когда принимать антибиотики при простуде Антибиотики при простуде — когда их назначают? , какой именно препарат, в какой дозировке и на протяжении какого времени может решать только врач.

Как подобрать эффективное лечение

Самый эффективный антибиотик при простуде тот, к которому возбудитель инфекции проявляет наибольшую чувствительность. Назначение такого антибиотика можно сделать только по результатам анализа, взятого перед назначением антибактериальной терапии. Если чувствительность возбудителя инфекции к назначенному ранее антибиотику Антибиотики — помогут ли они вам в обозримом будущем? низкая, лекарственный препарат меняют, ориентируясь на данные лабораторного исследования.

Но далеко не всегда у врача есть возможность брать анализы перед назначением антибиотиков. В этом случае ориентиром ему служит состояние больного. Если в течение двух-трех дней после назначения антибактериальной терапии состояние больного не улучшается, то антибиотик меняют.

Курс антибактериальной терапии нельзя прерывать при улучшении состояния больного. Он должен продолжаться не менее семи дней. Исключение составляет лечение азитромицином (Сумамедом), которое продолжается трое суток с последействием вследствие кумуляции (накопления) препарата еще в течение двух суток. Но и этот препарат сегодня часто назначают более длительными курсами.

Почему антибиотики нельзя принимать самостоятельно

Многие интересуются, какие самые хорошие антибиотики от простуды и как их принимать. Иметь представление о действии тех или иных антибиотиков стоит, но применять их самостоятельно нельзя по следующим причинам:

антибиотики подавляют нормальную микрофлору кишечника, что приводит к снижению иммунитета (кишечник – это фабрика по производству иммунных клеток и антител), подавлению защитных сил организма и развитию осложнений при простудах;

частое бесконтрольное применение антибиотиков приводит к тому, что условно-патогенная микрофлора, обитающая на поверхности тела человека, становится к ним нечувствительной и вызывает многочисленные осложнения.

Антибиотики широкого спектра при простуде назначает только врач.

Источник: http://www.womenhealthnet.ru/virus/9351.html

Классификация и группы антибиотиков

Антибиотиками называют группу медикаментов, оказывающих повреждающее или губительное воздействие на бактерии, вызывающие инфекционные заболевания. В качестве противовирусных средств эту разновидность лекарств не используют. В зависимости от способности уничтожать либо угнетать те или иные микроорганизмы, существуют разные группы антибиотиков. Помимо этого, данный тип медикаментов может классифицироваться по происхождению, характеру воздействия на клетки бактерий и некоторым другим признакам.

Общее описание

Антибиотики относятся к группе антисептических биологических препаратов. Представляют они собой продукты жизнедеятельности плесневелых и лучистых грибов, а также некоторых разновидностей бактерий. В настоящее время известно более 6000 природных антибиотиков. Помимо этого, существуют десятки тысяч синтетических и полусинтетических. Но практике применяется всего около 50 подобных препаратов.

Основные группы

Все такие препараты, существующие на данный момент, делятся на три большие группы:

Помимо этого, по направленности действия данную разновидность медикаментов подразделяют на:

  • активные в отношении грамположительных бактерий;
  • противотуберкулезные;
  • активные в отношении и грамположительных, и грамотрицательных бактерий;
  • противогрибковые;
  • уничтожающие гельминтов;
  • противоопухолевые.

Классификация по типу воздействия на клетки микробов

В этом отношении существуют две основных группы антибиотиков:

  • Бактериостатические. Медикаменты этого вида подавляют развитие и размножение бактерий.
  • Бактерицидные. При использовании лекарств из этой группы происходит уничтожение уже имеющихся микроорганизмов.

Виды по химическому составу

Классификация антибиотиков по группам в этом случае производится следующим образом:

  • Пенициллины. Это самая старая группа, с которой, собственно, и началось развитие этого направления медикаментозного лечения.
  • Цефалоспорины. Данная группа используется очень широко и отличается высокой степенью устойчивости к разрушающему действию β-лактамаз. Так называют особые ферменты, выделяемые болезнетворными микроорганизмами.
  • Макролиды. Это самые безопасные и довольно-таки эффективные антибиотики.
  • Тетрациклины. Данные препараты используют в основном для лечения органов дыхания и мочевыводящих путей.
  • Аминогликозиды. Имеют очень большой спектр действия.
  • Фторхинолоны. Малотоксичные препараты бактерицидного действия.

Эти антибиотики используются в современной медицине чаще всего. Кроме них, существуют и некоторые другие: гликопептиды, полиены и т. д.

Антибиотики группы пенициллинов

Медикаменты этой разновидности являются фундаментальной базой абсолютно любого противомикробного лечения. Еще в начале прошлого века про антибиотики не знал никто. В 1929 году англичанином А. Флемингом было открыто самое первое такое средство – пенициллин. Основан принцип действия лекарств этой группы на подавлении синтеза белка стенок клеток возбудителя.

На настоящий момент различают всего три основные группы антибиотиков-пенициллинов:

  • биосинтетические;
  • полусинтетические;
  • полусинтетические широкого спектра действия.

Первую разновидность используют в основном для лечения болезней, вызванных стафилококками, стрептококками, менингококками и т. д. Назначены такие антибиотики могут быть, к примеру, при таких заболеваниях, как пневмония, инфекционные поражения кожи, гонорея, сифилис, газовая гангрена и т. д.

Антибиотики пенициллиновой группы полусинтетические чаще всего используют для лечения тяжелых стафилококковых инфекций. Такие препараты отличаются меньшей активностью в отношении воздействия на некоторые виды бактерий (к примеру, гонококков и менингококков), чем биосинтетические. Поэтому перед их назначением обычно производятся такие процедуры, как выделение и точная идентификация возбудителя.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  К антибиотикам широкого спектра действия относятся

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия используются обычно в том случае, если больному не помогают традиционные антибиотики (левомицетин, тетрациклин и т. д.). К этой разновидности, относятся, к примеру, довольно-таки часто используемая амоксицилиновая группа антибиотиков.

Четыре поколения пенициллинов

В мед. практике на сегодняшний день используется четыре разновидности антибиотиков из группы пенициллинов:

  • Первое поколение – медикаменты естественного происхождения. Эта разновидность лекарств отличается очень узким спектром применения и не слишком хорошей устойчивостью к воздействию пенициллиназ (β-лактамаз).
  • Второе и третье поколение — антибиотики, в гораздо меньшей степени подверженные воздействию разрушающих ферментов бактерий, а поэтому более эффективные. Лечение с их использованием может проходить в достаточно короткие сроки.
  • К четвертому поколению относятся антибиотики пенициллиновой группы широкого спектра действия.

Самыми известными пенициллинами являются полусинтетические препараты «Ампициллин», «Карбенициллин», «Азоциллин», а также биосинтетический «Бензилпенициллин» и его дюрантные формы (бициллины).

Побочные действия

Хотя антибиотики данной группы относятся к малотоксичным препаратам, они наряду с благотворным влиянием могут действовать на организм человека и негативно. Побочные эффекты при их использовании бывают такими:

  • зуд и кожная сыпь;
  • аллергические реакции;
  • дисбактериоз;
  • тошнота и диарея;
  • стоматит.

Нельзя применять пенициллины одновременно с антибиотиками другой группы – макролидами.

Амоксицилиновая группа антибиотиков

Эта разновидность антимикробных препаратов относится к пенициллинам и используется для лечения заболеваний при инфицировании как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Применяться такие лекарства могут для лечения и детей, и взрослых. Чаще всего антибиотики на основе амоксициллина назначаются при инфекциях дыхательных путей и разного рода заболеваниях ЖКТ. Также их принимают при заболеваниях мочеполовой системы.

Используется амоксицилиновая группа антибиотиков и при различных инфекциях мягких тканей и кожных покровов. Побочные эффекты эти препараты могут вызывать такие же, как и другие пенициллины.

Группа цефалоспоринов

Действие лекарств этой группы также бактериостатическое. Их преимуществом перед пенициллинами является неплохая устойчивость к воздействию β-лактамаз. Классифицируют антибиотики группы цефалоспоринов на две основные группы:

  • принимаемые парентерально (минуя ЖКТ);
  • принимаемые перорально.

Помимо этого, цефалоспорины классифицируются на:

  • Препараты первого поколения. Отличаются нешироким спектром действия и не оказывают практически никакого действия на грамотрицательные бактерии. При этом такие лекарства с успехом используются при лечении заболеваний, вызванных стрептококками.
  • Цефалоспорины второго поколения. Более эффективны против грамотрицательных бактерий. Активны в отношении стафилококков и стрептококков, но не оказывают практически никакого воздействия на этерококки.
  • Препараты третьего и четвертого поколения. Эта группа лекарств очень устойчива к действию β-лактамаз.

Основным недостатком такого лекарства, как антибиотики группы цефалоспоринов, считается то, что при приеме внутрь они очень сильно раздражают слизистую ЖКТ (кроме препарата «Цефалексин»). Достоинством лекарств этой разновидности является гораздо меньшее по сравнению с пенициллинами количество вызываемых побочных эффектов. Чаще всего в медицинской практике используются препараты «Цефалотин» и «Цефазолин».

Негативное воздействие цефалоспоринов на организм

К побочным эффектам, иногда проявляющимся в процессе приема антибиотиков этого ряда, можно отнести:

  • негативное воздействие на почки;
  • нарушение кроветворной функции;
  • разного рода аллергии;
  • негативное влияние на ЖКТ.

Антибиотики группы макролидов

Помимо всего прочего, антибиотики классифицируются по степени избирательности действия. Некоторые способны негативно воздействовать только на клетки возбудителя, никак не затрагивая ткани человека. Другие могут оказывать на организм больного токсическое действие. Препараты группы макролидов считаются в этом плане самыми безопасными.

Существует две основные группы антибиотиков этой разновидности:

К основным преимуществам макролидов можно отнести высочайшую эффективность бактериостатического воздействия. Особенно активны они в отношении стафилококков и стрептококков. Помимо всего прочего, макролиды не влияют негативно на слизистую ЖКТ, а поэтому часто выпускаются в таблетках. Все антибиотики в той или иной степени влияют на иммунную систему человека. Некоторые виды – угнетающе, некоторые – благотворно. Антибиотики группы макролидов оказывают на организм больного положительное иммуномодулирующее воздействие.

Популярными макролидами являются «Азитромицин», «Сумамед», «Эритромицин», «Фузидин» и т. д.

Антибиотики группы тетрациклинов

Лекарства этой разновидности впервые были открыты в 40-е годы прошлого столетия. Самый первый тетрациклиновый препарат выделил Б. Даггар в 1945 году. Назывался он «Хлортетрациклином» и был менее токсичным, чем другие, существующие на тот момент, антибиотики. Помимо этого, он оказался еще и очень эффективным в плане воздействия на возбудителей огромного количества очень опасных болезней (к примеру, тифа).

Тетрациклины считаются несколько менее токсичными, чем пенициллины, но оказывают больше негативного влияния на организм, чем антибиотики группы макролидов. Поэтому на данный момент они активно вытесняются последними.

Сегодня открытый в прошлом веке медикамент «Хлортетрациклин», как ни странно, очень активно используется не в медицине, а в сельском хозяйстве. Дело в том, что этот препарат способен ускорить рост животных, принимающих его, почти в два раза. Вещество оказывает такое воздействие потому, что при попадании в кишечник животного начинает активно взаимодействовать с имеющейся в нем микрофлорой.

Помимо, собственно, препарата «Тетрациклин» в медицинской практике часто используются такие лекарства, как «Метациклин», «Вибрамицин», «Доксициклин» и др.

Побочные эффекты, вызываемые антибиотиками тетрациклиновой группы

Отказ от широкого применения препаратов этой разновидности в медицине обусловлен прежде всего тем, что они могут оказывать на организм человека не только благотворное, но и негативное воздействие. К примеру, при длительном приеме, антибиотики тетрациклиновой группы могут нарушать развитие костей и зубов у детей. Помимо этого, взаимодействуя с микрофлорой кишечника человека (при неправильном использовании), такие лекарства часто провоцируют развитие грибковых заболеваний. Некоторые исследователи утверждают даже, что тетрациклины способны угнетающе воздействовать на мужскую половую систему.

Антибиотики группы аминогликозидов

Препараты этой разновидности оказывают на возбудителя бактерицидное воздействие. Аминогликозиды, так же как пенициллины и тетрациклины, являются одной из самых старых групп антибиотиков. Открыты они были в 1943 году. В последующие годы препараты этой разновидности, в частности «Стрептомицин», широко использовались для излечения туберкулеза. В особенности аминогликозиды эффективны в отношении воздействия на грамотрицательные аэробные бактерии и стафилококки. Помимо всего прочего, некоторые препараты этого ряда активны и по отношению к простейшим. Поскольку аминогликозиды отличаются намного большей токсичностью, чем другие антибиотики, назначают их только при тяжелых заболеваниях. Эффективны они, к примеру, при сепсисе, туберкулезе, тяжелых формах паранефрита, абсцессах брюшной полости и т. д.

Очень часто медики назначают такие аминогликозиды, как «Неомицин», «Канамицин», «Гентамицин» и т. д.

Препараты группы фторхинолонов

Большинство лекарств этой разновидности антибиотиков оказывает на возбудителя бактерицидное воздействие. К их достоинствам можно отнести прежде всего высочайшую активность в отношении огромного количества микробов. Как и аминогликозиды, фторхинолоны могут использоваться для лечения тяжелых заболеваний. При этом они не оказывают на организм человека такого негативного воздействия, как первые. Существуют антибиотики группы фторхинолонов:

  • Первого поколения. Данная разновидность используется в основном при стационарном лечении больных. Применяют фторхинолоны первого поколения при инфекциях печени, желчевыводящих путей, пневмонии и т. д.
  • Второго поколения. Эти препараты, в отличие от первых, являются очень активными в отношении грамположительных бактерий. Поэтому назначают их в том числе и при лечении без госпитализации. Очень широко фторхинолоны второго поколения используются при заболеваниях, передающихся половым путем.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Природный антибиотик широкого спектра действия

Популярными препаратами этой группы являются «Норфлоксацин», «Левофлоксацин», «Гемифлоксацин» и т. д.

Итак, мы с вами выяснили, к какой группе относятся антибиотики, и разобрались с тем, каким именно образом они классифицируются. Поскольку большинство из этих препаратов может вызывать побочные эффекты, применять их следует только по назначению врача.

Источник: http://www.syl.ru/article/169065/undefined

Механизм действия антибиотиков: подробное описание

Можно сказать, что революционным событием стало открытие пенициллина в начале прошлого века. В годы Второй мировой войны первый антибиотик спас миллионы раненых солдат от сепсиса. Пенициллин стал эффективным и в то же время дешевым препаратом от множества тяжелых инфекций при серьезных переломах, гнойных ранах. Со временем были синтезированы и другие классы антибиотиков.

Общая характеристика

Сегодня уже существует большое количество препаратов, относящихся к обширному миру антибиотиков — веществ природного или полусинтетического происхождения, которые обладают способностью уничтожать определенные группы болезнетворных микроорганизмов или препятствовать их росту или размножению. Механизмы, спектры действия антибиотиков могут быть различными. Со временем появляются новые виды и модификации антибиотиков. Такое их многообразие требует систематизации. В наше время принята классификация антибиотиков по механизму и спектру действия, а также по химическому строению. По механизму действия их делят на:

  • бактериостатические, угнетающие рост или размножение патогенных микроорганизмов;
  • бактерицидные, которые способствуют уничтожению бактерий.

Основные механизмы действия антибиотиков:

  • нарушение бактериальной клеточной стенки;
  • подавление синтеза белка в микробной клетке;
  • нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны;
  • торможение синтеза РНК.

Бета-лактамы — пенициллины

По химической структуре эти соединения подразделяются следующим образом.

Бета-лактамные антибиотики. Механизм действия лактамных антибиотиков определяется способностью данной функциональной группы связывать ферменты, участвующие в синтезе пептидогликана – основы наружной мембраны клеток микроорганизма. Таким образом, подавляется образование его клеточной стенки, что способствует прекращению роста или размножения бактерий. Бета-лактамы имеют низкую токсичность и в то же время хорошее бактерицидное действие. Они представляют собой самую большую группу и делятся на подгруппы, имеющие сходное химическое строение.

Пенициллины – это группа веществ, выделяемых из определенной колонии плесневых грибков и действующих бактерицидно. Механизм действия антибиотиков пенициллинового ряда связан с тем, что, разрушая клеточную стенку микроорганизмов, они уничтожают их. Пенициллины бывают природного и полусинтетического происхождения и являются соединениями широкого спектра действия – их можно использовать в лечении многих заболеваний, вызванных стрептококками и стафилококками. Кроме того, они обладают свойством избирательности, действуя только на микроорганизмы, не затрагивая макроорганизм. Пенициллины имеют свои недостатки, к которым относится возникновение к нему резистентности бактерий. Из природных наиболее распространены бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, которые используются для борьбы с менингококковыми и стрептококковыми инфекциями благодаря низкой токсичности и дешевизне. Однако при долговременном приеме может возникнуть иммунитет организма к лекарству, что приведет к снижению его эффективности. Полусинтетические пенициллины обычно получают из природных путем химической модификации для придания им нужных свойств – амоксициллин, ампициллин. Эти лекарства отличаются более высокой активностью в отношении бактерий, устойчивых к биопенициллинам.

Другие бета-лактамы

Цефалоспорины получают из грибов с одноименным названием, и их структура сходна со структурой пенициллинов, что объясняет и одинаковые негативные реакции. Цефалоспорины составляют четыре поколения. Лекарства первого поколения используют чаще в лечении легких форм инфекций, причиной которых являются стафилококки или стрептококки. Второе и третье поколение цефалоспоринов более активно в отношении грамотрицательных бактерий, а вещества четвертого поколения – самые сильные препараты, использующиеся для воздействия на тяжелые инфекции.

Карбапенемы эффективно действуют на грамположительные, грамотрицательные и анаэробные бактерии. Их положительным свойством является отсутствие резистентности бактерий к препарату даже после длительного его применения.

Монобактамы тоже относятся к бета-лактамам и имеют сходный механизм действия антибиотиков, заключающийся во влиянии на клеточные стенки бактерий. Они применяются для лечения множества разнообразных инфекций.

Это вторая группа. Макролиды – природные антибиотики, имеющие сложное циклическое строение. Они представляют собой многочленное лактонное кольцо с присоединенными углеводными остатками. От количества в кольце атомов углерода зависят свойства препарата. Различают 14-, 15- и 16-членные соединения. Спектр действия их на микробы достаточно широк. Механизм действия антибиотиков на микробную клетку состоит во взаимодействии их с рибосомами и нарушении тем самым синтеза белков в клетке микроорганизма путем подавления реакций присоединения новых мономеров к пептидной цепи. Накапливаясь в клетках иммунной системы, макролиды осуществляют и внутриклеточное уничтожение микробов.

Макролиды наиболее безопасны и менее токсичны среди известных антибиотиков и эффективны против не только грамположительных, но и грамотрицательных бактерий. При их использовании не наблюдается нежелательных побочных реакций. Эти антибиотики характеризуются бактериостатическим действием, но при высоких концентрациях способны оказать бактерицидное действие на пневмококки и некоторые другие микроорганизмы. По способу получения макролиды делят на природные и полусинтетические.

Первым препаратом из класса природных макролидов был эритромицин, полученный в середине прошлого века и успешно применявшийся против грамположительных бактерий, устойчивых против пенициллинов. Новое поколение препаратов этой группы появилось в 70-х годах 20 века и активно используется до сих пор.

К макролидам относятся также полусинтетические антибиотики — азолиды и кетолиды. В молекуле азолида в лактонное кольцо между девятым и десятым атомами углерода включен атом азота. Представителем азолидов является азитромицин широкого спектра действия и активности в направлении грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых анаэробов. Он гораздо более устойчив в кислой среде, сравнительно с эритромицином, и может в ней накапливаться. Азитромицин используется при разнообразных заболеваниях дыхательных путей, мочеполовой системы, кишечника, кожных и других.

Кетолиды получают присоединением к третьему атому лактонного кольца кетогруппы. Их отличает меньшее привыкание бактерий, если сравнивать с макролидами.

Тетрациклины

Тетрациклины относятся к классу поликетидов. Это антибиотики обширного спектра действия, обладающие бактериостатическим влиянием. Первый представитель их – хлортетрациклин, был выделен в середине прошлого века из одной из культур актиномицетов, их еще называют лучистыми грибами. Через несколько лет был получен окситетрациклин из колонии тех же грибов. Третьим представителем этой группы является тетрациклин, который вначале был создан путем химической модификации его хлорпроизводного, а через год также выделен из актиномицетов. Все остальные препараты тетрациклиновой группы являются полусинтетическими производными этих соединений.

Все эти вещества схожи по химическому строению и свойствам, по активности в отношении многих форм грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых вирусов и простейших. Они устойчивы и к привыканию микроорганизмов. Механизм действия антибиотиков на бактериальную клетку заключается в подавлении в ней процессов биосинтеза белка. При действии молекул препарата на грамотрицательные бактерии они проходят внутрь клетки путем простой диффузии. Механизм проникновения частиц антибиотика в грамположительные бактерии еще недостаточно изучен, однако есть предположение, что молекулы тетрациклина взаимодействуют с ионами некоторых металлов, которые находятся в клетках бактерий, с образованием комплексных соединений. При этом происходит разрыв цепочки в процессе образования белка, необходимого для бактериальной клетки. Экспериментами доказано, что бактериостатических концентраций хлортетрациклина достаточно для подавления синтеза белка, однако для торможения синтеза нуклеиновых кислот требуются большие концентрации препарата.

Тетрациклины применяются в борьбе с болезнями почек, разными инфекциями кожи, дыхательных путей и многими другими заболеваниями. Если необходимо, они заменяют пенициллин, но в последние годы использование тетрациклинов заметно уменьшилось, что связано с появлением устойчивости микроорганизмов к данной группе антибиотиков. Негативную роль сыграло и использование этого антибиотика в качестве добавки к корму животных, что привело к снижению лечебных свойств препарата вследствие возникновения устойчивости к нему. Чтобы ее преодолеть, назначаются сочетания с разными препаратами, имеющими другой механизм антимикробного действия антибиотиков. Например, лечебный эффект усиливается при одновременном применении тетрациклина и стрептомицина.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Кишечный антибиотик широкого спектра действия

Аминогликозиды

Аминогликозиды – природные и полусинтетические антибиотики с чрезвычайно широким спектром действия, содержащие в молекуле остатки аминосахаридов. Первым аминогликозидом стал стрептомицин, выделенный из колонии лучистых грибков уже в середине прошлого века и активно использовавшийся в лечении множества инфекций. Будучи бактерицидными, антибиотики упомянутой группы эффективны даже при сильно сниженном иммунитете. Механизм действия антибиотиков на микробную клетку заключается в образовании прочных ковалентных связей с белками рибосом микроорганизма и разрушении реакций синтеза белка в клетке бактерии. До конца не изучен механизм бактерицидного влияния аминогликозидов, в отличие от бактериостатического действия тетрациклинов и макролидов, также нарушающих синтез белка в бактериальных клетках. Однако известно, что аминогликозиды активны лишь в аэробных условиях, поэтому они проявляют невысокую эффективность в тканях со слабым кровоснабжением.

После появления первых антибиотиков – пенициллина и стрептомицина, их начали настолько широко применять в лечении любых заболеваний, что очень скоро возникла проблема привыкания микроорганизмов к этим лекарствам. В настоящее время стрептомицин применяют, в основном, в сочетании с другими препаратами новейшего поколения для лечения туберкулеза или таких, на сегодняшний день редких инфекций, как чума. В других случаях назначается канамицин, который тоже является антибиотиком первого поколения аминогликозидов. Однако в связи с высокой токсичностью канамицина сейчас предпочтение отдается гентамицину – препарату второго поколения, а препаратом третьего поколения аминогликозидов является амикацин – он используется редко для предотвращения привыкания к нему микроорганизмов.

Левомицетин

Левомицетин, или хлорамфеникол, является природным антибиотиком с широчайшим спектром действия, активным касательно значительного числа грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, многих крупных вирусов. По химическому строению это производное нитрофенилалкиламинов, впервые было получено из культуры актиномицетов в середине 20 века, а спустя два года также синтезировано химическим путем.

Левомицетин оказывает на микроорганизмы бактериостатическое влияние. Механизм действия антибиотиков на бактериальную клетку заключается в подавлении активности катализаторов процессов образования пептидных связей в рибосомах при синтезе белка. Устойчивость к левомицетину у бактерий развивается очень медленно. Препарат применяют при заболевании брюшным тифом или дизентерией.

Гликопептиды и липопептиды

Гликопептиды – это циклические пептидные соединения, являющиеся природными или полусинтетическими антибиотиками с узким спектром действия на определенные штаммы микроорганизмов. Они оказывают бактерицидное действие на грамположительные бактерии, а также могут заменить пенициллин при возникновении к нему резистентности. Механизм действия антибиотиков на микроорганизмы можно объяснить образованием связей с аминокислотами пептидогликана клеточной стенки и, таким образом, подавлением их синтеза.

Первый гликопептид – ванкомицин, был получен из актиномицетов, взятых из почвы в Индии. Он представляет собой природный антибиотик, активно действующий на микроорганизмы даже в период размножения. Вначале ванкомицин использовали в качестве замены пенициллина в случаях аллергии на него при лечении инфекций. Однако нарастание резистентности к препарату стало серьезной проблемой. В 80-е годы был получен тейкопланин – антибиотик из группы гликопептидов. Его назначают при тех же инфекциях, а в сочетании с гентамицином он дает хорошие результаты.

В конце 20 века появилась новая группа антибиотиков — липопептиды, выделенных из стрептомицетов. По химическому строению они представляют собой циклические липопептиды. Это антибиотики с узким спектром действия, проявляющие бактерицидный эффект против грамположительных бактерий, а также стафилококков, устойчивых к бета-лактамным препаратам и гликопептидам.

Механизм действия антибиотиков значительно отличается от уже известных – липопептид образует в присутствии ионов кальция прочные связи с клеточной мембраной бактерий, которые приводят к ее деполяризации и нарушению синтеза белка, вследствие чего вредоносная клетка погибает. Первый представитель класса липопептидов – даптомицин.

В отношении даптомицина можно отметить значительную скорость бактерицидной активности, а главное – отсутствие перекрестной резистентности или, по крайней мере, очень медленное ее формирование, благодаря тому что совершенно новый механизм действия антибиотиков заложен в структуру этого вещества.

Следующая группа — полиеновые антибиотики. Сегодня наблюдается громадный всплеск грибковых заболеваний, с трудом поддающихся лечению. Для борьбы с ними предназначены противогрибковые вещества – природные или полусинтетические полиеновые антибиотики. Первым противогрибковым лекарственным средством еще в середине прошлого столетия стал нистатин, который был выделен из культуры стрептомицетов. В этот период в медицинскую практику были включены многие полиеновые антибиотики, полученные из различных грибковых культур – гризеофульвин, леворин и другие. Сейчас получили применение уже полиены четвертого поколения. Общее название они получили благодаря наличию нескольких двойных связей в молекулах.

Механизм действия полиеновых антибиотиков обусловлен образованием химических связей со стеролами клеточных мембран в грибке. Молекула полиена, таким образом, встраивается в клеточную мембрану и образует ионный проводной канал, через который компоненты клетки проходят наружу, приводя к ее ликвидации. В малых дозах полиены обладают фунгистатическим действием, а в высоких – фунгицидным. Однако их активность не распространяется на бактерии и вирусы.

Полимиксины – природные антибиотики, продуцируются почвенными спорообразующими бактериями. В терапии они нашли применение еще в 40-х годах прошлого столетия. Эти препараты отличаются бактерицидным действием, которое обусловлено повреждением цитоплазматической мембраны клетки микроорганизма, вызывающим его гибель. Полимиксины эффективны против грамотрицательных бактерий и редко вызывают привыкание микроорганизмов. Однако слишком высокая токсичность ограничивает их применение в терапии. Соединения данной группы – полимиксина В сульфат и полимиксина М сульфат используют редко и только как препараты резерва.

Противоопухолевые антибиотики

Актиномицины продуцируются некоторыми лучистыми грибками, оказывают цитостатическое действие. Природные актиномицины по строению являются хромопептидами, различающимися аминокислотами в пептидных цепях, определяющими их биологическую активность. Актиномицины привлекают пристальное внимание специалистов как противоопухолевые антибиотики. Механизм действия их обусловлен образованием достаточно устойчивых связей пептидных цепей препарата с двойной спиралью ДНК микроорганизма и блокировкой вследствие этого синтеза РНК.

Дактиномицин, полученный в 60-е годы 20 столетия, стал первым противоопухолевым препаратом, нашедшим применение в онкологической терапии. Однако из-за большого числа побочных эффектов этот препарат используется редко. Сейчас получены более активные противоопухолевые препараты.

Антрациклины – чрезвычайно сильные противоопухолевые вещества, выделенные из стрептомицетов. Механизм действия антибиотиков связан с образованием тройных комплексов с цепочками ДНК и разрыве этих цепей. Возможен и второй механизм антимикробного действия, обусловленный продуцированием свободных радикалов, окисляющих раковые клетки.

Из природных антрациклинов можно назвать даунорубицин и доксорубицин. Классификация антибиотиков по механизму действия на бактерии относит их к бактерицидным. Однако их высокая токсичность заставила искать новые соединения, которые были получены синтетическим путем. Многие из них успешно применяются в онкологии.

Антибиотики давно вошли в медицинскую практику и человеческую жизнь. Благодаря им были побеждены многие болезни, которые в течение многих столетий считали неизлечимыми. В настоящее время существует такое разнообразие этих соединений, что требуется не только классификация антибиотиков по механизму и спектру действия, но и по многим другим характеристикам.

Источник: http://fb.ru/article/259593/mehanizm-deystviya-antibiotikov-podrobnoe-opisanie

Ссылка на основную публикацию