Спектр антимикробного действия антибиотиков

Классификация антибиотиков. 1. По антимикробному спектру действия:

1. По антимикробному спектру действия:

суперузкого спектра — на 1 вид бактерий;

узкого — на 1-2 вида бактерий;

широкого — на несколько видов бактерий;

суперширокого — на бактерии, гельминты, грибы и простейших.

микробного происхождения: из бактерий — грамицидин, полимиксин; из грибов — пенициллин; из актиномицетов — стрептомицин;

растительного происхождения: из высших растений — фитонциды, из семян редиса — рафанин, из чеснока — аллизин;

животного происхождения — лизоцим, эритрин, эмолин;

полусинтетические и синтетические.

Вначале использовались антибиотики биологического происхождения — продукты жизнедеятельности живых организмов. Путем химической модификации антибиотиков биологического происхождения были получены полусинтетические антибиотики, обладающие новыми ценными свойствами: кислото- и ферментоустойчивостью, расширенным спектром антимикробного действия, лучшим распределением в тканях и жидкостях организма, меньшим числом побочных эффектов. Когда была расшифрована химическая структура антибиотиков, некоторые из них выгоднее стало получать синтетическим путем.

бактериостатические (левомицетин, тетрациклины, линкозамиды, макролиды). Они ингибируют синтез белков и предотвращают размножение бактерий, но не вызывают их гибели. Бактериостатические антибиотики неэффективны у иммунокомпроментированных организмов.

бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, полипептиды). Они уничтожают микроорганизмы, нарушая проницаемость ЦПМ или ингибируя синтез РНК.

Для характеристики типа действия препарата определяют его МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) и МБК (минимальную бактерицидную концентрацию). Препарат является бактерицидным, если МБК равна МИК или превышает ее не более, чем в 4 раза.

4. По направленности действия:

Противобактериальные антибиотики по спектру противомикробного действия:

действующие преимущественно на кокки (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки) и некоторые Грам+ палочки (коринебактерии, клостридии): бензилпенициллин, бициллины, феноксиметилпенициллин, пенициллиназоустойчивые пенициллины (оксациллин, метициллин), цефалоспорины 1–го поколения, макролиды, ванкомицин, линкомицин.

широкого спектра действия, активные в отношении Грам+ и Грам- палочек: хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин, азлоциллин) и цефалоспорины 2–го поколения.

с преимущественной активностью в отношении Грам- палочек: полимиксины, цефалоспорины 3–го поколения.

противотуберкулезные (стрептомицин, рифампицин, флоримицин).

противогрибковые (нистатин, леворин, гризеофульвин, амфотерицин В).

1. b-лактамные антибиотики (bлактамы) — азотсодержащие гетероциклические соединения с b–лактамным кольцом. Они блокируют синтез пенициллинсвязывающих белков, входящих в состав клеточной стенки бактерий. Действуют бактерицидно на размножающиеся бактерии. Между отдельными представителями группы b–лактамов существуют значительные различия в уровне и спектре антибиотической активности.

а. Пенициллины—активной молекулой является 6-аминопенициллиновая кислота. Первым был получен бензилпенннициллин из гриба Penicillum natatum (продуцировал 20 ед/мл пенициллина). Сейчас отобраны штаммы грибов, продуцирующие более 25000 ед/мл пенициллина.

В зависимости от спектра антимикробного действия выделяют 6 поколений пенициллинов (табл. 44).

б. Цефалоспорины—большая группа естественных (получены из грибка цефалоспорум) и полусинтетических антибиотиков, производных аминоцефалоспориновой кислоты. В зависимости от спектра антимикроорганизмного действия выделяют 4 поколения цефалоспоринов (табл. 45).

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Антибиотики широкого спектра после операции

В. Монобактамы(азтреонам). Активны только в отношении аэробных Грам- бактерий (по уровню активности соответствует цефалоспоринам III поколения), резистентны к b–лактамазам.

Г. Карбапенемы(имипенем (тиенам), меропенем) обладают наиболее широким спектром антибактериальной активности из всех известных антибиотиков, в т. ч. в отношении штаммов, резистентных к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Являются антибиотиками резерва при тяжелых полирезистентных нозокомиальных инфекциях, не поддающихся лечению препаратами других групп.

Устойчивы к плазмидным b–лактамазам широкого спектра Грам- бактерий, но разрушаются хромосомными и плазмидными b–лактамазами расширенного спектра Грам- бактерий.

Источник: http://studopedia.org/13-79860.html

Спектр и тип действия антибиотиков

Антибиотики — химиотерапевтические вещества, продуцируемые микроорганизмами, животными клетками, растениями, а также их производные и синтетические продукты, которые обладают избирательной способностью угнетать и задерживать рост микроорганизмов, а также подавлять развитие злокачественных новообразований.

За тот период, который прошел со времени открытия П.Эрлиха, было получено более 10 000 различных антибиотиков, поэтому важной проблемой являлась систематизация этих препаратов. В настоящее время существуют различные классификации антибиотиков, однако ни одна из них не является общепринятой.

По спектру действия антибиотики делят на пять групп в зависимости от того, на какие микроорганизмы они оказывают воздействие. Кроме того, существуют противоопухолевые антибиотики, продуцентами которых также являются актиномицеты. Каждая из этих групп включает две подгруппы: антибиотики широкого и узкого спектра действия.

Антибактериальные антибиотики составляют самую многочисленную группу препаратов. Преобладают в ней антибиотики широкого спектра действия, оказывающие влияние на представителей всех трех отделов бактерий. К антибиотикам широкого спектра действия относятся аминогликозиды, тетрациклины и др. Антибиотики узкого спектра действия эффективны в отношении небольшого круга бактерий, например полет-миксины действуют на грациликутные, ванкомицин влияет на грамположительные бактерии.

В отдельные группы выделяют противотуберкулезные, противолепрозные, противосифилитические препараты.

Противогрибковые антибиотики включают значительно меньшее число препаратов. Широким спектром действия обладает, например, амфотерицин В, эффективный при кандидозах, бластомикозах, аспергиллезах; в то же время нистатин, действующий на грибы рода Candida, является антибиотиком узкого спектра действия.

Антипротозойные и антивирусные антибиотики насчитывают небольшое число препаратов.

Противоопухолевые антибиотики представлены препаратами, обладающими цитотоксическим действием. Большинство из них применяют при многих видах опухолей, например митоми-цин С.

Действие антибиотиков на микроорганизмы связано с их способностью подавлять те или иные биохимические реакции, происходящие в микробной клетке.

В зависимости от механизма действия различают пять групп антибиотиков:

1. антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки. К этой группе относятся, например, β-лактамы. Препараты этой группы характеризуются самой высокой избирательностью действия: они убивают бактерии и не оказывают влияния на клетки микроорганизма, так как последние не имеют главного компонента клеточной стенки бактерий — пептидогликана. В связи с этим β -лактамные антибиотики являются наименее токсичными для макроорганизма;

2. антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и синтез клеточных мембран. Примерами подобных препаратов являются полимиксины, полиены;

3. антибиотики, нарушающие синтез белка; это наиболее многочисленная группа препаратов. Представителями этой группы являются аминогликозиды, тетрациклины, макроли-ды, левомицетин, вызывающие нарушение синтеза белка на разных уровнях;

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Антибиотики широкого спектра действия в урологии

4. антибиотики — ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот. Например, хинолоны нарушают синтез ДНК, рифампицин — синтез РНК;

5. антибиотики, подавляющие синтез пуринов и аминокислот. К этой группе относятся, например, сульфаниламиды.

Основными продуцентами природных антибиотиков являются микроорганизмы, которые, находясь в своей естественной среде (в основном, в почве), синтезируют антибиотики в качестве средства выживания в борьбе за существование. Животные и растительные клетки также могут вырабатывать некоторые вещества с селективным антимикробным действием (например, фитонциды), однако широкого применения в медицине в качестве продуцентов антибиотиков они не получили.

Таким образом, основными источниками получения природных и полусинтетических антибиотиков стали:

Актиномицеты (особенно стрептомицеты) — ветвящиеся бактерии. Они синтезируют большинство природных антибиотиков (80 %).

Плесневые грибы — синтезируют природные бета-лактамы (грибы рода Cephalosporium и Penicillium)H фузидиевую кислоту.

Типичные бактерии — например, эубактерии, бациллы, псевдомонады — продуцируют бацитрацин, полимиксины и другие вещества, обладающие антибактериальным действием.

Существует три основных способа получения антибиотиков:

биологический синтез (так получают природные антибиотики — натуральные продукты ферментации, когда в оптимальных условиях культивируют микробы-продуценты, которые выделяют антибиотики в процессе своей жизнедеятельности);

биосинтез с последующими химическими модификациями (так создают полусинтетические антибиотики). Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик, а затем его первоначальную молекулу видоизменяют путем химических модификаций, например присоединяют определенные радикалы, в результате чего улучшаются противомикробные и фармакологические характеристики препарата;

химический синтез (так получают синтетические аналоги природных антибиотиков, например хлорамфеникол/левомицетин). Это вещества, которые имеют такую же структуру.

Источник: http://biofile.ru/bio/11043.html

Спектр противомикробного действия антибиотиков

Обмен веществ у микроорганизмов разного вида имеет свои особенности. Поэтому антибиотики, действие которых основано на нарушении отдельных процессов метаболизма, на них влияют неодинаково.

У одних они выключают важные процессы, тем самым дезорганизуют весь метаболизм и убивают микроорганизмы (бактериолитическое или бактерицидное действие); у других нарушают обмен веществ, не вызывая гибели микроорганизмов, последние переходят в анабиотическое состояние (бактериостатическое действие); у третьих они или совсем не изменяют основного хода метаболизма, или изменяют настолько незначительно, что это не отражается неблагоприятно на жизни микробов.

В природе нет антибиотиков, убивающих все микроорганизмы. Более того, каждый антибиотик действует бактерицидно на одних, возбудителей, бактериостатически на других и не влияет на третьих. Разные антибиотики наиболее эффективны в отношении различных возбудителей, и поэтому, употребляя их, необходимо знать спектр и силу противомикробного действия каждого из них.

Каждый антибиотик действует на большую группу грамположительных или грамотрицательных бактерий (а многие из них действуют на грамположительные и грамотрицательные). Антибиотики с таким широким спектром противомикробного действия эффективны при заболеваниях органов пищеварения и дыхания, матки и вымени, а также при травматических повреждениях. При этих болезнях очень часто невозможно быстро определить возбудителя (иногда их бывает несколько), а нужно срочно оказывать помощь животному. В таких случаях из большого арсенала фармакологических средств наиболее надежными оказываются антибиотики, как вещества с широким спектром действия.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Антибиотики широкого спектра действия фарингите

Но химиотерапевтическая активность антибиотиков сильно варьирует в зависимости от многих условий. Поэтому прежде чем назначить лечение больным животным, нужно определить чувствительность возбудителя болезни к антибиотикам. Это позволит значительно повысить эффективность антибиотикотерапии и антибиотикопрофилактики.

Для определения чувствительности микробов к антибиотикам используют методы последовательных разведений в жидкой питательной среде, диффузии в агар и разведений в агаре. Иногда используют методы калориметрический, спектрофотометрический или хроматографический.

При использовании любого метода желательно до применения антибиотиков выделить возбудителя в чистом виде. Питательную среду выбирают с учетом особенностей предполагаемого возбудителя. Во всех случаях она должна быть стандартной, не содержать антибиотиков или других средств, активно влияющих на возбудителя. С. Н. Навашин и И. П. Фомина рекомендуют бульон и 2%-ный агар на переваре Хоттингера, имеющие 110—130 мг%-аминного азота. Можно брать обычный мясопептонный бульон и 2%-ный агар на этом бульоне.

Чтобы антибиотик был равномерно распределен в растворе, используют прежде всего основные растворы, имеющие 1 мг антибиотика в 1 мл. Из них готовят рабочие растворы, которые и изучают.

При определении чувствительности микробов методом диффузии в агар обычно пользуются бумажными дисками, насыщенными антибиотиками. Размер зон подавления роста бывает тем больше, чем чувствительнее микробы (высокочувствительные — более 25 мм; малочувствительные— 11—15 мм).

Для выявления чувствительности микроба одновременно к нескольким антибиотикам целесообразно пользоваться многоотросчатыми дисками (мультидиски), каждый отросток которых пропитан разными антибиотиками. Диски можно готовить в лаборатории, но в таких условиях трудно соблюдать стандартность их, лучше пользоваться дисками фабричного производства.

Если необходимо быстро определить чувствительность микробов к антибиотикам (3—5 часов), используют 2,6-дихлорфенолиндофенол или трифенилтетразохлорид, которые придают разную окраску среде при изменении ее rН2 в процессе роста культуры.

Чувствительность микроорганизмов к антибиотикам определяют по минимальной концентрации препарата, подавляющей рост микробов в точно установленных условиях. Она часто бывает неодинаковой у различных штаммов, у разных колоний одного штамма и даже у отдельных особей популяции. Это следует учитывать в практике и по возможности точно определять чувствительность имеющегося возбудителя.

Чаще чувствительность микробов определяют по схемам Уэлча или Кирби, но обе они очень далеки от совершенства. Следует отметить, что данные разных исследователей о бактерицидностн in vitro одних и тех же антибиотиков неодинаковы. Как показала Е. Т. Тришкина, значительное влияние на противомикробную активность оказывают реакция питательной среды, густота посева, время учета результатов и др. Поэтому при проведении подобного рода анализов нужно строго соблюдать методические указания Главветупра МСХ СССР (1971 г.)

Источник: http://www.activestudy.info/spektr-protivomikrobnogo-dejstviya-antibiotikov/

Ссылка на основную публикацию