Через сколько действует антибиотик

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Обзор средств для полоскания горла при ангине

Боль в горле, усиливающаяся при глотании, высокая температура тела – это основные симптомы ангины. Заболевание не только вызывает очень неприятные ощущения, оно опасно тем, что при неправильном лечении приводит к развитию паратонзиллярного абсцесса, отита, сепсиса и таких поздних, но очень тяжёлых осложнений, как ревматизм, гломерулонефрит. Возбудитель болезни вырабатывает токсин, негативно влияющий на сердце, поэтому ангину лечат комплексно. И одной из основных процедур является полоскание горла. Используют для этого различные средства. Их можно приготовить дома или купить готовые лекарства в аптеке.

Обзор средств для полоскания горла, приготовленных в домашних условиях

Полоскание горла при ангине способствует уменьшению болевых ощущений, удалению образовавшегося на миндалинах налёта. Подбирать лекарство следует так, чтобы оно оказывало противомикробное действие. В домашних условиях изготавливают средства для полоскания горла из:

Главное – правильно приготовить лекарство. Если соотношение компонентов раствора подобрано не верно, то можно ещё сильнее навредить. Например, использование сильно концентрированных препаратов в лучшем случае пересушит слизистую оболочку горла, усилит болевые ощущения, в худшем – возникнет химический ожог. Плохо процеженный травяной отвар поспособствует возникновению механической травмы и без того поражённой слизистой оболочки горла.

Отвары из трав

Для приготовления отваров используют травы с противовоспалительным и антимикробным действием. Самыми эффективными являются:

  • цветы ромашки аптечной;
  • цветы календулы;
  • кора дуба;
  • эвкалипт;
  • листья шалфея;
  • плоды аниса обыкновенного.

Для приготовления отвара на 1 полоскание необходимы 1 ст. л. травы и 200 мл кипятка. Измельчённый сбор засыпают в эмалированную посуду, заливают водой, плотно закрывают. Желательно закутать его в полотенце. При таком способе заваривания сохраняется больше полезных веществ. Через полчаса отвар процеживают через марлю, сложенную в 6 слоёв (чтобы не допустить попадания в жидкость твёрдых частиц растений).

Если после полоскания горла врач рекомендовал тепловые процедуры, то оставшиеся травы после процеживания используют для фитоаппликаций.

При выборе трав для приготовления отвара необходимо учитывать, что они могут:

  • вызывать аллергию;
  • эвкалипт вызывает спазм бронхов и противопоказан при бронхиальной астме;
  • календула и ромашка схожи по своему лечебному воздействию, но календула понижает артериальное давление;
  • в коре дуба содержится большое количество дубильных веществ, они взаимодействуют с белками и образуют на слизистой оболочке горла защитную плёнку, препятствуют развитию микроорганизмов.

Поэтому чтобы сделать правильный выбор, следует проконсультироваться у лечащего врача.

Перекись водорода

Для полоскания горла применяют 0,25% раствор перекиси водорода. Для его приготовления необходимы:

  • 1 таблетка Пергидроля (Паркона, Оксилизина);
  • 100 мл воды.

Используют 3% раствор перекиси водорода, предварительно разбавив его водой (15 мл перекиси на 100 мл воды).

Приготовленное средство для полоскания долго не хранится. Препарат нестабилен на свету, в тепле. Использовать его надо сразу после изготовления.

Содово-солевой раствор

Для полоскания используют пищевую соду, поваренную соль (натрия хлорид) по 1 ч. л., их растворяют в 500 мл воды. Добавляют 2-3 капли йода.

Их можно использовать и по отдельности. На стакан воды необходимо 1 ч. л. соды или соли. Можно использовать не натрия хлорид, а морскую соль (пищевую). В ней содержится больше микроэлементов, которые способствуют уменьшению воспаления и регенерации повреждённой слизистой.

Помимо соды и соли используют комбинированный препарат – Бикарминт. В его состав входят:

Лекарство оказывает обезболивающее, противомикробное, противовоспалительное действие. Продаётся оно в виде таблеток. Чтобы приготовить средство для полоскания, 4 таблетки растворяют в 1 стакане воды.

Нитрофурал – антимикробный препарат. Он оказывает бактериостатическое действие даже на микроорганизмы, устойчивые к воздействию сульфаниламидных препаратов, антибиотиков.

Готовят раствор для полоскания, разводя 1 таблетку (20 мг) в 100 г воды.

Перед применением лекарства следует учитывать, что фурацилин может вызывать:

Фурацилин противопоказан при нарушении работы почек.

Перманганат калия

Для полоскания горла готовят 0,01-0,1% раствор марганцовки. Он должен быть розоватым. Более крепкий раствор вызовет химический ожог слизистой.

Марганцовка для полоскания горла используется очень редко. Препарат пересушивает слизистую оболочку, но является эффективным антисептиком.

Растворы, приготовленные в домашних условиях, быстро портятся, их хранят не более суток (особенно отвары из трав). Поэтому чаще назначают уже готовые средства для полоскания горла, которые продаются в аптеках.

Обзор медикаментов, назначаемых для полоскания горла

При назначении препаратов для полоскания горла при ангине подбирают медикаменты, обладающие противовоспалительным, обезболивающим, антимикробным действием. К ним относятся:

  • Декасан;
  • Ангилекс, Гивалекс;
  • Мирамистин;
  • Бензидамин (Тантум, Тантум верде, Тантум роза);
  • Алталекс;
  • Стопангин;
  • Грамицидин С (Граммидин);
  • Гексетидин (Гексорал, Стоматидин).

После полоскания горла лекарственными препаратами не рекомендуется пить и кушать в течение 1-2 часов. Если назначены таблетки (Септефрил, Тонзилотренн и другие, рассасывающиеся в ротовой полости), то их тоже не следует принимать сразу же после полоскания.

Декасан относится к группе антисептических и дезинфекционных лекарств. Он воздействует на:

Декасан повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.

Сколько раз промывать горло и какое количество препарата использовать, зависит от тяжести заболевания.

Это комплексный препарат. Он является:

  • антибактериальным;
  • противомикробным;
  • жаропонижающим;
  • обезболивающим;
  • противовоспалительным.

Его не следует принимать вместе с другими антисептиками. Ангилекс противопоказан при:

  • аллергии на компоненты препарата;
  • атрофическом фарингите;
  • бронхиальной астме.

Препарат может вызывать спазм дыхательных путей.

В состав лекарства входит этанол, поэтому во время полоскания возникает ощущение, будто в горле печёт. Его нельзя глотать. Не следует полоскать горло Ангилексом за полчаса до управления транспортом.

Курс лечения Ангилексом не более 5 дней. Препарат негативно влияет на положительную микрофлору горла и ротовой полости.

Гивалекс является аналогом Ангилекса.

Мирамистин

Мирамистин является антисептиком. Он:

  • разрушает мембрану клеток микроорганизмов;
  • ингибирует ферментную активность микроорганизмов;
  • усиливает чувствительность бактерий к антибиотикам.

В некоторых случаях вызывает сухость слизистой оболочки горла, гиперемию. При полоскании горла Мирамистином возникает ощущение жжения. Оно исчезает через 15-20 секунд.

Бензидамин

Препарат оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. При полоскании горла может вызывать такие побочные эффекты:

Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата.

Растительный препарат, обладающий:

  • противовоспалительным;
  • антисептическим;
  • болеутоляющим эффектами.

В его состав входит смесь эфирных масел:

Горло Алталексом полощут при сильных болях. Предварительно разбавляют ½ ч. л. лекарства водой.

В его состав входят:

Эти компоненты являются антимикробными, противовоспалительными, обезболивающими, кровоостанавливающими средствами.

Стопангин защищает слизистую оболочки горла. Действует препарат на протяжении 10-12 часов.

Он может вызвать побочные реакции:

Категорически противопоказан при атрофическом фарингите, детям до 8 лет.

В состав Стопангина входит этанол.

Грамицидин С

Граммидин – антибиотик местного применения. Он эффективен для лечения ангины, вызванной:

Выпускается в виде концентрата для приготовления раствора. Перед использованием его растворяют в воде в соотношении 1:200.

Гексетидин

Этот препарат назначают при тяжёлых формах ангины. Он оказывает действие:

  • противомикробное (воздействует на грибы и бактерии);
  • кровоостанавливающее;
  • анальгезирующее;
  • обволакивающее.

При применении может вызвать кратковременную потерю вкуса.

Чем лучше полоскать горло

Все перечисленные средства эффективны для лечения ангины. При выборе наиболее оптимального следует учитывать:

  • степень тяжести заболевания;
  • каким микроорганизмом вызвана ангина;
  • интенсивность боли в горле;
  • есть ли жар у больного;
  • индивидуальную переносимость лекарств.

Если заболевание протекает в лёгкой форме, то для полоскания подойдут средства, приготовленные в домашних условиях.

Обязательно при выборе лекарства следует учитывать форму ангины, и каким именно возбудителем она вызвана. Например:

  1. Герпетическая ангина вызывается вирусом. Поэтому антибиотики, такие как Грамицидин, не эффективны. Для полоскания горла рекомендуют Декасан, раствор марганцовки.
  2. Микотическая ангина вызвана одноклеточными грибами. Для её лечения рекомендуют полоскания 1% раствором борной кислоты, 0,1% раствором перманганата калия, раствором Грамицидина (1:10000), 1% раствором хинозола.
  3. Ангина Симановского-Плаута-Венсана. Для неё характерен некроз лимфоидной ткани, образование язв. Эффективно при такой форме ангины полоскание раствором фурацилина, 0,1% этакридином лактатом, 0,1% раствором марганцовки.

Определить форму ангины и выявить возбудителя заболевания самостоятельно, в домашних условиях невозможно. Необходимы:

Только специалист, проведя осмотр, определит форму ангины (разные виды этого заболевания вызывают разнообразные изменения миндалин, слизистой оболочки гортани). В зависимости от сопутствующих симптомов врач:

  • назначит полоскания (обезболивающими, снимающими воспаление или антисептическими препаратами;
  • укажет, сколько раз в день полоскать горло;
  • сколько дней должен длиться курс лечения.

При ангине полощут горло различными препаратами. Растворы должны быть едва тёплыми. И хотя полоскание горла – обязательная процедура для лечения ангины, следует помнить, что надо принимать и другие лекарства:

Ангина – болезнь опасная, она часто даёт осложнения на сердце, почки. Поэтому обязательно необходима консультация ЛОРа, а после выздоровления не помешает пройти осмотр у кардиолога, нефролога.

Об ангине и ее лечении говорит врач-педиатр Е. О. Комаровский:

Источник: http://myfamilydoctor.ru/obzor-sredstv-dlya-poloskaniya-gorla-pri-angine/

Сколько выводится сумамед из организма

Применение сумамеда для детей

Самым эффективным антибиотиком нового поколения считается Сумамед для детей, инструкция по применению которого включает информацию о том, что средство можно использовать для лечения инфекционных заболеваний.

Оглавление:

Лекарство является действенным в борьбе с респираторными инфекциями. Детский Сумамед может воздействовать на огромное количество патогенных микробов: стафилококк, пневмококк, стрептококк.

Что такое Сумамед

Лекарственный препарат антибактериального спектра воздействия Сумамед с высокой концентрацией азитромицина широко используется в разных областях медицины. Активное вещество сильного лекарства быстро проникает к очагу болезни благодаря клеткам крови и подавляет синтез микробов, замедляя их рост и предотвращая дальнейшее размножение. Кроме того, препарат бактерицидно воздействует на определенные микроорганизмы, т.е. приводит к гибели основных возбудителей. Период полувыведения антибиотика составляет 72 часа.

Активное соединение антибиотика Сумамед включает действующее вещество — азитромицин и некоторые вспомогательные компоненты, обеспечивающие быстрое всасывание лекарственного препарата в ткани организма. Вещество действует на клеточном глубоком уровне, при этом разрушая структуру микробов. Концентрация активного компонента может составлять от 125 и 500 мг. Вспомогательные вещества лекарственного препарата:

  • крахмал кукурузный;
  • безводный кальций гидрофосфат;
  • тальк;
  • гипромеллоза;
  • натрий лаурилсульфат;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • полисорбат 80;
  • магний стеарат;
  • краситель индигокармин.

Это антибиотик или нет

Сумамед является сильным антибактериальным средством, относящимся к разряду макролидов. Эта нетоксичная, безопасная группа редко вызывает побочные эффекты и эффективно уничтожает патогенные микроорганизмы. Данный антибиотик назначается врачом детям и взрослым для лечения бактериальных инфекций. Его купить можно без рецепта в любой аптеке. Действующее вещество азитромицин является активным в отношении многих бактерий, но некоторые из них бывают устойчивы к макролидам, поэтому перед использованием надо сделать тест на чувствительность .

Форма выпуска Сумамеда для детей

Лекарственное средство выпускается в нескольких формах, которые удобны для применения:

  1. Капсулы с желатиновой оболочкой по 250 мг. В продаже можно встретить с дозировкой 500 мг.
  2. Порошок с действующим веществом 100 мг. Можно использовать для приготовления суспензии. Сироп имеет сладкий приятный вкус вишни, клубники и банана. Вместе с флаконом идет шприц-дозатор (мерная ложка). Суспензия Сумамед рекомендуется для лечения маленьких детей.
  3. Таблетки с твердой пленочной оболочкой. Глотать их необходимо целиком. Выпускаются с дозировкой по 500 и 125 мг.
  4. Лиофилизат для инъекций и раствора. Применяется лишь для пациентов старше 16 лет, при лечении тяжелых форм заболеваний дыхательных путей и инфекционно-воспалительных недугов органов малого таза.

Фармакологическое действие

Антибиотик широчайшего спектра обладает бактериостатическим действием и устойчивостью к кислым средам, что помогает ему распределяться и быстро всасываться из органов ЖКТ. Выводится вещество из организма с желчью, мочой. Сохраняет активную концентрацию в зоне поражения одну неделю после использования. Применение макролидов эффективно против грамположительных, анаэробных возбудителей. Предельное содержание Сумамеда в крови достигается примерно через 3 часа. Назначить антибактериальный препарат может врач. Период выведения составляет в среднем 4 дня.

Показания к применению

Антибактериальный препарат Сумамед показан при недугах, вызванных стрептококками, грамположительными кокками и анаэробными организмами. Медикамент можно использовать для приема у детей с 6 месяцев, но лишь при условии, что вес малыша равен 10 кг и более. Нельзя самостоятельно давать Сумамед ребенку, т.к. препарат является сильным антибиотиком. Необходимо обратиться к специалисту, который после проведения осмотра и сдачи анализов выберет подходящую схему лечения. Детские заболевания, при которых могут назначить Сумамед:

  • язва двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванная бактериями;
  • болезнь Лайма (на начальной стадии);
  • тяжелые инфекции ЛОР-органов: тонзиллит, скарлатина, отит среднего уха, ангина, синусит, бронхит (назначают Сумамед при пневмонии у детей);
  • болезни кожных покровов: рожа, стрептодермия, импетиго, вторичный дерматит.

Как разводить Сумамед

Специально для маленьких пациентов был разработан порошок для суспензии, который легко приготовить самостоятельно в домашних условиях. Во флакон с лекарством необходимо добавить количество воды, которое указано в инструкции (доза порошка разная, поэтому на разбавление понадобится определенное количество жидкости) и хорошо взболтать до однородной консистенции. После приготовления готовая суспензия во флаконе составит более 5 мл. Раствор годен к употреблению не больше пяти дней. Рекомендуется применять такую форму лекарства раз в сутки.

Инструкция по применению

Прием капсул, суспензии и таблеток зависит от веса, возраста пациента и от того, какая стадия болезни и есть ли осложнения. Дозировка Сумамеда для детей должна рассчитываться педиатром на курс лечения. Капсулы назначаются детям в возрасте 12 лет, таблетки – малышам с 4 лет, инъекции – после 16, а суспензию – с 6 месяцев. Препарат в любой форме рекомендуется пить за час до еды. В случае однократного пропуска дозы лекарства – как можно раньше следует принять средство.

При заболеваниях дыхательных путей, недугах ЛОР-органов, болезнях кожи (исключая мигрирующую хроническую эритему) детям, которые весят 45 кг и старше 12 лет назначают лекарство в дозировке 500 мг раз за день. Курс приема равен 3 суткам, доза препарата при этом не должна превышать 1,5 г. Полугодовалым детям и старше выписывают медикамент из расчета 10 мг на один кг массы тела, но не более 30 мг. Курс приема составляет 5 дней.

Сумамед в таблетках для детей дозируется из расчета значения веса тела: прикг назначаются 2 таблетки по 125 мг; от 31 до 45 кг – 3 по 375 мг; более 45 кг – прописывают взрослые дозы. Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, лучше за час до еды, один раз за день. Детям, которым меньше трех лет, необходимо использовать лекарство в форме порошка 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл.

Самой идеальной формой лечения детей школьного и дошкольного возраста считается суспензия, которую удобно принимать. Как правило, курс лечения составляет 3 или 5 дней. Прием лекарства возможен лишь через 2 часа после еды. После растворения порошка водой должна получиться однородная суспензия светло-желтого или белого цвета с приятным клубничным запахом.

Дозу лекарства для детей от 6 месяцев до 4 лет нужно рассчитывать, исходя из веса малыша, в среднем она должна составлять 10 мг на килограмм – в первые два дня от начала появления болезни, далее следует принимать по схеме 5 мг/кг. Перед каждым использованием препарата флакон с приготовленной суспензией необходимо взболтать. Лекарство надо хранить в холодильнике. Нужную дозу отмеряют с помощью прилагающейся мерной ложки или используют шприц.

Как часто можно пить

Многих родителей часто интересует вопрос о том, как принимать Сумамед детям. Исходя из того, что препарат является сильным антибиотиком, его назначением должен заниматься лишь врач, он же расписывает подробную дозировку приема лекарства. Существуют определенные правила, которые следует соблюдать родителям, если их ребенку назначают Сумамед:

  • новорожденному антибактериальную терапию можно проводить после того, как его масса тела будет равна 10 кг (это минимум полгода);
  • если на протяжении 6 месяцев больной ребенок уже получал лекарство, то повторно давать его нельзя;
  • препарат принимается 5 дней, если по истечении этого времени улучшений не наступает, необходимо обратиться за помощью в больницу;
  • инфузии препарата детям младше 16 лет нельзя делать;
  • как любой современный антибактериальный препарат Сумамед может вызвать аллергическую реакцию, поэтому внимательно надо следить за состоянием малыша.

Лекарственное взаимодействие

При инфекциях дыхательных путей антибиотик нельзя сочетать с алкоголем, т.к. азитромицин усиливает его воздействие и повышает концентрацию в крови. Антацидные средства, содержащие магний, алюминий снижают всасывание азитромицина, поэтому лекарство необходимо пить через два часа после использования данных препаратов. Во время необходимости совместного использования с варфарином следует контролировать состояние пациента. При соблюдении определенного временного интервала, Сумамед для детей можно одновременно принимать с другими препаратами:

  • линкозаминами;
  • Дигидроэрготамином: усиливает его действие;
  • тетрациклинами или Хлорамфениколом: усиление эффективности Сумамеда;
  • пищей или антацидами (при этом лишь снижается применение азитромицина );
  • Циклосерином или непрямыми противосвертывающими средствами;
  • вальпроевой кислотой, Карбамазепином, Фенитоином, Бромокриптином.

Побочные эффекты и передозировка

Педиатры назначают Сумамед, как правило, после сдачи анализов на чувствительность, но иногда специалист проводит лишь внешний осмотр маленького пациента и на основании этого принимает решение о приеме Сумамеда. В идеале, врач должен заранее выяснить, нет ли у малыша аллергии, и какие антибиотики давали ему за последние полгода. Среди побочных реакций в случае употребления высокой дозировки лекарства у детей часто отмечается:

  • кожная сыпь;
  • диарея;
  • сонливость;
  • нарушение сердечного ритма;
  • тошнота;
  • высокая активность ферментов печени;
  • неврологические нарушения;
  • рвота.

Современный антибиотик из группы макролидов по отзывам многих родителей в целом оказывает на детский организм максимально щадящее воздействие. Редко побочным эффектом от Сумамеда является нарушение микрофлоры кишечника. Как правило, на фоне употребления антибиотика появляется дисбактериоз, поэтому нередко вместе с лекарством назначаются бифидо- и лактобактерии, пробиотики Аципол или Линекс. После основного лечения родителям малышей необходимо провести курс восстановления.

Противопоказания

Назначение антибиотика педиатром при инфекционных заболеваниях носит скорее предупредительный характер во избежание осложнений, которые вызваны вирусом. Прежде чем начать принимать лекарство, следует знать о том, кому это лекарство нельзя пить. Препарат противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью. С осторожностью применяют средство при:

  • аллергии на состав медикамента;
  • индивидуальной непереносимости компонентов;
  • миастении;
  • заболеваниях печени;
  • болезни почек;
  • одновременном приеме с эрготамином;
  • нарушении сердечного ритма (аритмия, брадикардия);
  • одновременном использовании с Гепарином.

Изначально производителем Сумамеда была Хорватия, но с 2007 года выпуском препарата стали заниматься другие фирмы. В отличие от оригинальных средств во многих аналогах состав может отличаться содержанием азитромицина, наличием примесей. Может различаться и время растворения средства в крови, поэтому перед покупкой аналога в аптеке необходимо посоветоваться со специалистом. Самыми популярными препаратами с таким же активным веществом являются:

ЛОР > Лекарства > Сумамед: инструкция, цена и аналоги

Сумамед: инструкция, цена и аналоги

Сумамед является антибактериальным препаратом из разряда макролидов. Это антибиотик нового поколения, который назначается взрослым и детям для лечения бактериальной инфекции. Его можно найти в любой аптеке и приобрести из рецепта. Препарат имеет ряд противопоказаний и обладает побочными эффектами, поэтому перед применением рекомендуется обратиться к врачу.

Сумамед: состав, свойства и форма выпуска

Сумамед – это антибиотик широкого спектра действия

Сумамед относится к антибиотикам-макролидам. Это наименее токсична и наиболее безопасная группа антибактериальных препаратов, которые эффективно уничтожают возбудителей заболевания, но редко дают побочные эффекты. В любой аптеке можно приобрести Сумамед, цена на него сравнительно невысока. В некоторых случаях это единственно возможный антибиотик. Его часто назначают для лечения детей.

Основным действующим веществом препарата является азитромицин. Это полусинтетический антибиотик, который нарушает синтез белка бактерии, тем самым уничтожая большую часть болезнетворных микроорганизмов. Азитромицин активен в отношении большого количества бактерий, однако некоторые микроорганизмы устойчивы к макролидам, поэтому перед применением желательно провести тест на чувствительность возбудителя к тем или иным препаратам.

Сумамед быстро впитывается в ЖКТ, проникая в ткани легких, половых органов, кожу и т.д. Препарат имеет несколько форм, удобных для применения: таблетки в твердой оболочке, капсулы в желатиновой оболочке, а также порошок для приготовления суспензии. Суспензия рекомендуется для лечения маленьких детей. Таблетки выпускаются в дозировке 125 и 500 мг, капсулы – 250 мг, порошок для приготовления суспензии – 100 мг.

По этой причине Сумамед принимается краткими курсами (3-6 дней), поскольку после приема последней дозы он остается в организме до недели. Азитромицин медленно выводится из организма, так как плохо связывается с белками крови. Сумамед нужно хранить в прохладном темном месте при температуре не выше 25 и не ниже 15 градусов. Разведенная суспензия используется за 1 курс лечения и после этого не хранится.

Вспомогательные вещества разнятся в зависимости от формы выпуска. Суспензия содержит сахарозу и лимонную кислоту, капсулы – диоксид серы в качестве консерванта, таблетки – кальций и кукурузный крахмал. Сумамед можно принимать одновременно с другими препаратами при соблюдении определенного интервала, но прием антибиотиков не сочетают с алкоголем, так как азитромицин усиливает его действие и повышает концентрацию алкоголя в крови.

Назначение

Сумамед назначается при заболеваниях ЛОР-органов и дыхательных путей, который были вызваны бактериальной инфекцией

Список заболеваний, при которых допустимо принимать Сумамед, довольно широк. Этот имеет широкий спектр действия, поэтому его назначают при различных бактериальных инфекциях.

Однако перед применением желательно сдать анализ на определение микроорганизма и его чувствительности к азитромицину. Прием Сумамеда при несоответствующей инфекции приводит к появлению устойчивости у болезнетворных бактерий.

Показания к приему Сумамеда:

  • Бронхит. С помощью антибиотиков обычно лечится острая форма бронхита. При Остром бронхите, вызванном бактериальной инфекцией, наблюдается скопление густой мокроты в бронхах, через некоторое время она отхаркивается. Возможны примеси гноя. При бронхите неопределенной этиологии Сумамед назначается для профилактики осложнений.
  • Пневмония. Пневмония чаще всего вызывается стрептококковыми бактериями, поэтому требует лечения антибиотиками. Сумамед эффективен против стрептококков. Пневмония часто начинается как обычная простуда, но с постоянным жаром. Затем начинается лихорадка, боль в груди и трудноотделяемая мокрота.
  • Тонзиллит. Антибиотики часто назначаются при гнойном тонзиллите (ангине), при котором на небе и миндалинах можно обнаружить гнойный налет или отдельные гнойники. Сумамед эффективно борется с болезнью и предотвращает появление осложнений.
  • Синусит. При бактериальных синуситах (воспалениях лицевых пазух) антибиотики помогают справиться с причиной воспаления, уничтожить патогенные бактерии и предотвратить переход заболевания в хроническую, более тяжелую форму.
  • Отит. Отит может быть вызван как вирусами, так и бактериями. Сумамед назначается либо для профилактики, либо при признаках бактериальной инфекции: гнойные выделения из уха, повышенная температура тела.
  • Боррелиоз. Боррелиозом называется инфекционное заболевание, заразиться которым можно при укусе клеща. Инфекция передается со слюной клеща, проникает во все органы и ткани и без лечения приводит к осложнениям и иногда – инвалидности.
  • Кожные инфекции. Сумамед назначается при различных поражениях кожи бактериального и небактериального характера: рожа, дерматозы и дерматиты, угревая сыпь.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Сколько дней антибиотик после гнойного аппендицита

Дозировка и правила применения

Сумамед в суспензии для детей

Дозировку Сумамеда должен определять врач. Она зависит от возраста и состояния пациента, чувствительности бактерий к азитромицину, наличия побочных эффектов. Эффективность препарата во многом зависит от правильного применения.

Антибиотики принимаются по определенным правилам, нарушение которых может привести как к отсутствию прогресса в лечении, так и к осложнениям, развитию иммунитета у бактерий и снижению собственного иммунитета у больного. Сумамед принимается 1 раз в сутки вне зависимости от формы выпуска. Он медленно выводится из организма, и более частого приема не требуется. Как правило, варьируется доза, но не кратность применений.

  • Детям с массой тела больше 5 кг назначают суспензию в дозировке – от 2,5 до 5 мл в день в зависимости от тяжести состояния.
  • Взрослым назначают таблетки в дозировке 500 мг 1 раз в сутки. Детям от 6 до 12 лет – в дозировкемг.

После приготовления суспензии она хранится в холодильнике и каждый раз перед употреблением тщательно взбалтывается. Не рекомендуется хранить готовую суспензию на солнце и использовать более 3-5 дней.

Курс лечения длится 3 дня, при необходимости продлевается до 5 дней.

Не рекомендуется самостоятельно продлевать или прерывать курс. Отсутствие эффекта в течение 5 дней может указывать на нечувствительность бактерий, поэтому продлевать курс не всегда эффективно, скорее всего врач заменит препарат на другой. Быстрый эффект указывает на чувствительно бактерий к азитромицину, но прием препарата меньше 3 дней приводит к быстрому рецидиву заболевания и выработке устойчивости у бактерий.

При приеме суспензии применяют мерную ложку или шприц, которые присутствуют внутри упаковки. Каждый раз после применения ложку или шприц необходимо хорошо промывать проточной водой.

Полезное видео — Как правильно приготовить суспензию Сумамед:

Читай также: Макропен — назначение, дозировка и аналоги антибиотика

Прием антибиотика должен происходить в одно и то же время ежедневно. Это необходимо для поддержания достаточного уровня препарата в крови. Прием Сумамеда от приема пищи не зависит, но считается, что пища может частично снижать всасываемость азитромицина.

При наличии побочных эффектов в виде дисбактериоза Сумамед можно сочетать с пробиотиками: Аципол, Линекс, Бифидумбактерин. При лечении несколькими препаратам между приемом Сумамеда и другого лекарства желательно соблюдать временной промежуток не менее 2 часов.

Противопоказания и побочные эффекты

Чтобы не возникли побочные эффекты препарат нужно принимать правильно!

Сумамед, как и любой антибиотик, имеет ряд противопоказаний и может приводить к нежелательным реакциям. Перед применением необходимо внимательно читать инструкцию. Побочные эффекты при отсутствии противопоказаний и соблюдении дозировки возникают очень редко, так как Сумамед относится к категории наиболее щадящих для здоровых тканей антибиотиков.

Среди противопоказаний производители обычно указывают следующие состояния:

  • Заболевания печени и почек. Тяжелые хронические почечные и печеночные заболевания, а также почечная и печеночная недостаточность затрудняют выведение препарата из организма. Он начинает накапливаться, что приводит к различным осложнениям.
  • Лактация. Женщинам, кормящим грудью, прием Сумамеда противопоказан. Препарат проникает в грудное молоко и попадает в организм ребенка, вызывая расстройства ЖКТ и другие осложнения. Если прием Сумамеда необходим, поднимается вопрос о прерывании грудного вскармливания.
  • Детский возраст. Детям до 3 лет противопоказан прием таблеток Сумамед. От 6 месяцев можно давать суспензию по назначению врача.
  • Индивидуальная непереносимость. Прием Сумамеда нежелателен при непереносимости макролидов организмом. Побочные эффекты при этом проявляются очень быстро.
  • Беременность. Беременность не является прямым противопоказанием. Прием антибиотика в период вынашивания ребенка нежелателен, но он может назначаться, если потенциальная польза превышает риск.

Несмотря на то, что побочные эффекты проявляются редко (менее, чем в 1% случаев), они указываются в инструкции как возможные. Среди побочных эффектов чаще возникают нарушения работы ЖКТ: тошнота, диарея, дисбактериоз, отсутствие аппетита, гастрит, повышенное газообразование. Также возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, покраснений, отека. Со стороны нервной системы могут наблюдаться обмороки, головокружения, сонливость, тревожность, бессонница, нарушение обоняния.

При приеме Сумамеда могут возникнуть нарушения слуха и зрения вплоть до частичной глухоты и слепоты. Антибиотик может оказывать негативное воздействие на печень, особенно, если заболевания печени уже присутствовали: гепатит, нарушения функции печени, желтуха, печеночная недостаточность.

Цена и аналоги препарата

Цена на Сумамед зависит от аптечной сети. Цена на таблетки (по 500 мг) варьируется от 8 до 10 долларов, на суспензию – от 3,5 до 4 долларов, на капсулы – от 8,5 до 10 долларов.

При непереносимости препарата врач может заменить его аналогом:

  • Азитромицин. Этот препарат аналогичен Сумамеду, но он выпускается только в таблетках и капсулах, которые нельзя давать детям до 3 лет. Это более дешевый аналог, но иногда рекомендуют принимать именно Сумамед, так как он реже дает побочные эффекты. Часто назначается при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы и кожных заболеваниях. Антибиотик принимают раз в день, но желательно не во время еды.
  • Зитноб. В состав препарата также входит азитромицин. Препарат выпускается в форме таблеток. Однако Зитноб противопоказан детям младше 12 лет и с весом меньше 45 кг. Его дозировка не рассчитана на лечение меленьких и грудных детей. Также препарат не назначается при непереносимости лактозы.
  • Азитрокс. Препарат на основе азитромицина, содержит также маннитол. Выпускается в форме капсул по 250 и 500 мг. Назначается при различных бактериальных инфекциях, болезни Лайма, при лечении гастрита по причине Хеликобактер Пилори в составе комплексной терапии. Прием капсул противопоказан детям младше 12 лет. Азитрокс не принимают с пищей, так как она затрудняет всасываемость препарата. Если при гастрите принимаются антациды, они снижают эффективность Азитрокса.
  • Экомед. Антибиотик на основе азитромицина. Часто назначается грудным детям из-за щадящего воздействия на организм. Выпускается в форме порошка для приготовления суспензии, таблеток. Применяется также, как и Сумамед.
  • Зитролид. Препарат с азитромицином, выпускается в виде капсул. Рекомендован взрослым и детям старше 12 лет. Как и все макролиды, принимается раз в сутки по 1 капсуле. Цена на аналог примерно соответствует Сумамеду, состав аналогичный.

Все препараты содержат азитромицин, поэтому при непереносимости макролидов замена аналогами неэффективна. Необходимо заменить сам антибиотик.

Читателям понравилось:

  • Антибиотики в суспензии для детей:…
  • Сколько стоит Сумамед и как правильно…
  • АЦЦ от кашля: инструкция, цена и…
  • Сумамед порошок: назначение,…

Поделись с друзьями! Будьте здоровы!

03.05.2017 в 03:36 | #

Сумамед очень сильный препарат, ребенку по зиме его прописывали, так потом с кишечником были настоящие проблемы. Врач советовала Бифиформ или Бифидумбактерин и Смекту. Я брала Бифидумбактерин на Пробиотиксе, там цена на него самая лучшая + доставка есть, удобно и быстро. Средство совершенно безопасное и простое в применении.

02.08.2017 в 05:41 | #

Хороший антибиотик, муж принимал от простатита, помог отлично. Конечно, он его совмещал со смартпростом, потому что болезнь уже довольно запущенная, но в целом эффект был отличный и побочек никаких.

Оставить комментарий

Советуем почитать:

Фенистил капли: дозировка для разных возрастов Имудон: назначение, дозировка, противопоказания Отипакс или Анауран: в чем разница и что лучше? От чего лекарство Ибупрофен и как правильно его принимать?

Наши страницы

Обсуждения

©17 ТвойЛОР | Все права защищены. | Контакты | г. Москва, 2-й Волконский переулок, 12

Медицинскую информацию, опубликованную на данной странице, категорически не рекомендуется применять в целях самолечения. Если вы ощущаете негативные изменения в самочувствии, не откладывая обратитесь к ЛОР врачу-специалисту. Все статьи, публикуемые на нашем ресурсе, носят информационно-ознакомительный характер. В случае использования этого материала или его фрагмента на вашем сайте обязательна активная ссылка на первоисточник.

Сумамед и алкоголь: совместимы или нет?

Для того чтобы курс лечения давал хорошие результаты, необходимо не только принимать препараты, но и укреплять иммунитет. Именно поэтому врачи настоятельно советуют отказаться от употребления алкоголя в период лечения и восстановления организма после болезни. Спиртное ослабляет действие препаратов и негативно влияет на иммунную систему. А как на счет препарата Сумамед? Можно ли его совмещать со спиртным или нет?

Сумамед и алкоголь: есть ли совместимость?

Прежде всего, стоит отметить, что данное лекарственное средство относится к категории антибиотиков. Его назначают при воспалении легких, бронхитах, пневмонии отите, тонзиллите и синусите. Кроме этого, средство используется для лечения кожных заболеваний, инфекционных заболеваний органов мочеполовой системы, болезней желудка. Сумамед уничтожает вредоносные бактерии, провоцирующие воспалительные процессы.

Так как препарат является сильнодействующим, принимать его нужно после консультации с врачом. Возможно, вам нужен другой антибиотик, не стоит заниматься самолечением.

Сумамед можнт назначаться в комплексе с другими препаратами. При этому нужно учитывать тот факт, что средство совместимо далеко не с каждым препаратом. Другие лекарства могут усилить или ослабить его свойства. Поэтому если вам нужно принимать несколько лекарственных средств, ознакомьтесь с инструкцией к каждому и убедитесь в том, что они совместимы.

Есть ли совместимость у Сумамеда и алкоголя? Если ознакомиться с инструкцией, вы увидите, что в ней нет четких данных о запрете спиртного. А жаль, ведь многие считают, что если запрета нет, то можно комбинировать препарат со спиртными напитками. Хотя на самом деле во время прохождения курса лечения вам нужно отказаться от алкоголя полностью.

Обратите внимание на графу «Побочные эффекты», к ним относится нарушения в функционировании печени, некроз печени, болевые ощущения. Даже человек со здоровой печенью подвергается опасности, совмещая антибиотик и алкоголь. Спиртные напитки не только ослабляют действие лекарства, но еще и разрушительно воздействуют на печень, другие органы.

Ответ на вопрос, есть ли совместимость у Сумамеда и алкоголя – категорическое нет. Любой антибиотик нельзя совмещать со спиртными напитками, запомните это.

Сумамед и алкоголь: через сколько можно пить?

Некоторые пациенты все же идут на риск и в период лечения антибиотиком пьют спиртное. Ничего удивительно в том, что они ощущают чувство тяжести в области печени, болевые ощущения. На коже могут появиться высыпания. Особенно опасны такие эксперименты со здоровьем при наличии заболеваний печени. Последствия могут быть непредсказуемыми – отравление, токсический гепатит, рвота, повышение температуры тела.

Отказавшись от спиртного в период лечения Сумамедом, вы повышаете шансы выздороветь и максимально быстро восстановиться после завершения лечения.

И даже если вы выпили бокал вина и не почувствовали боль в печени или тошноту, это вовсе не означает, что ваш организм не пострадает. Алкоголь и антибиотики воздействуют медленно, но губительно. Еще несколько таких рисковых поступков, и вы можете совершенно неожиданно оказаться на больничной койке. Берегите себя!

Мужской сайт Mensweekly.ru

Инструкция по применению

Азитромицин губительно влияет на:

  • грамположительные кокки: стрептококки из групп CF и G, St. Viridans, St. Pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, B. parapertussis, H. ducrei, Gardnerella vaginalis;
  • другие патогенные микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdoferi.

Сумамед не оказывает губительного влияния на грамположительные микроорганизмы, имеющие устойчивость к эритромицину.

Фармакокинетика

Сумамед устойчив к кислой среде желудочно-кишечного тракта, оттого при попадании его в кишечник он начинает активно всасываться; при употреблении 500 мг. препарата уже через 3 часа в крови будет накоплена максимальная доза азитромицина, при этом способность средства к усвоению составляет более 35%.

Распределение Сумамеда по организму

Сумамед отличается хорошей способностью проникать в дыхательные пути, мочеполовые органы и эукариотические клетки организма. Этот повышенный терапевтический эффект объясняется тем, что Сумамед плохо связывается с белками крови и аккумулируется в тканях с низким уровнем рН вблизи лизосом.

Способность сумамеда накапливаться именно в лизосомах, отвечающих за переваривание чужеродных бактерий, проникающих в организм человека, позволяет препарату обладать повышенной активностью в отношении внутриклеточных микроорганизмов. Азитромицин действует избирательно и распределяется преимущественно в патологических тканях, с признаками воспалительного процесса.

С помощью фагоцитов (защитных клеток иммунной системы) азитромицин доставляется к органам и тканям, пораженных инфекционным процессом. При этом не оказывается негативного влияния на функциональные способности фагоцитов. Благодаря тому, что действие антибиотика способно сохраняться на протяжении недели после последнего приема, азитромицин принимается непродолжительными курсами.

Из плазмы крови сумамед выводится постепенно, в несколько этапов. Это позволяет использовать средство всего один раз в день.

Показания к применению

  • инфекционные заболевания ЛОР-органов: синусит, фарингит, отит, тонзиллит, ларингит, пневмония, гайморит, бронхит;
  • хламидийные инфекции мочеполовых путей: цервицит, уретрит;
  • язвенные процессы в желудке и 12-перстной кишке, вызванные Геликобактер пилори (Helicobacter pilori);
  • гнойничковые заболевания кожи;
  • инфекции кожи;
  • дерматозы, осложненные инфекционным процессом;
  • болезнь Лайма.

Способ применения препарата

Сумамед, как и любое другое антибактериальное средство, должен приниматься только по согласованию с доктором. Употребляют азитромицин в предписанной дозировке, один раз в день — за 1 час до приема пищи или спустя 2 часа после еды.

Взрослым пациентам Сумамед назначается в дозировкемг. 1 раз в день — в зависимости от локализации возбудителя. Детям антибиотик назначается по 10 мг/кг массы тела в течение 3-х суток. Если ребенок болен хронической мигрирующей эритемой (дерматозом, вызванным боррелиями), то в первый день болезни рекомендуется принимать азитромицин по 20 мг/кг, а потом в течение еще 4-х дней по 10 мг/кг.

Побочные эффекты

  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • повышенное газообразование;
  • аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Противопоказания

  • склонность к аллергическим заболеваниям;
  • беременность, лактационный период;
  • повышенная чувствительность организма к макролидам;
  • нарушение работы печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами

Сумамед склонен усиливать действие: тетрациклинов, алкалоидов спорыньи, хлорамфеникола. Некоторые лекарственные препараты понижают терапевтический эффект Сумамеда. Среди них: линкозамиды, антацидные препараты.

Сумамед нельзя принимать вместе с пищей, так как это способно замедлять всасывание антибиотика. Он несовместим с гепарином и способен увеличивать токсическое действие некоторых препаратов: циклосерина, метилпреднизолона, фелодипина и др. При передозировке возникает тошнота, рвота, понос, возможно притупление или потеря слуха.

Форма выпуска и правила хранения

Сумамед выпускается в форме таблеток, капсул и порошка для приготовления суспензии. Детям обычно назначают препарат в порошке.

Хранить средство необходимо при температуре°С, вдали от прямых солнечных лучей и детей.

Как отличить препарат «Сумамед» от подделки?

Сумамед сколько выводится из организма?

Сумамед применяется в случае инфекционно-воспалительных процессов, а так же инфекции верхних дыхательных путей, так же инфекции нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, и при начальной стадии болезни Лайма.

Препарат выводится в течении суток, а так же может доходить и до семи дней, если говорить о полном выведении.

При применении Сумамеда у пациентов с сахарным диабетом могут возникнуть некоторые осложнения, и поэтому необходимо будет снизить обычную дозировку для взрослого человека.

Подробнее изучите инструкции к применению, с этим ознакомлением вы сможете избежать множества проблем.

Сумамед антибиотик довольно популярный в настоящее время, торговое название Азитромицина. В таблетках содержится 500 мл азитромицина, в капсулах 200 мл и 125 мл антибиотика. Суспензия Сумамеда (сухой порошок) для лечения детей содержит от 100 мл до 200 мл азитромицина.

Через 2,5 часа после приема, он полностью проникает в клетки и в кровь, через клеточные мембраны.

Как только антибиотик всосался в кровь, он быстро поступает к месту инфекции, содержание его в тканях в 50 раз выше чем в крови.

Из организма полностью выводится через 7-8 дней, в зависимости от курса лечения, поэтому его назначают принимать один раз в день для полувыведения, лечение составляет до 5 дней.

в избранное ссылка отблагодарить

Интересный вопрос, через сколько выйдет из организма лекарственный препарат сумамед. Искать ответ будем в аннотации. Конечно, прочитать его стоит полностью, чтобы знать все о лекарственном препарате сумамед. Но нужная информация содержится в разделе «Фармакокинетика».

Из которого можно понять, что период полувыведения лекарственного препарата сумамед составляет от 60 до 76 часов. Это говорит о том, что половина действующее вещество лекарства сумамед выйдет через это время. Используя данный показатель можно ориентировочно предположить, сколько нужно времени на вывод оставшейся части лекарства.

Полную аннотацию вы можете читать здесь .

Действительно, Сумамед долго выводится из организма. И это скорее плюс, чем минус. Активное вещество азитромицин способно накапливаться в тканях и оказывать свой эффект на возбудителей болезни. Это позволяется сильно сократить срок терапии. И если обычно человек лечится антибиотиками 5-7 дней, то лечение Сумамедом занимает лишь 3 дня, в случаях нетяжелой инфекции.

У всех различный обмен веществ, поэтому можно считать, что Сумамед выводится из организма за 2-4 дня. Это также важно знать, если человек принимает иные препараты или, например, хочет принять алкоголь, которые не совместим с большинством антибиотиков.

в избранное ссылка отблагодарить

Сумамед таблетки и суспензия – инструкция по применению, аналоги

Антибиотик Сумамед является азолидом в группе макролидов. Это препарат принципиально нового механизма действия, обладающий не только бактериостатическим, но и при накоплении бактерицидным действием.

Открытие в далеких сороковых годах антибиотиков спасло жизни многих миллионов людей. За прошедшие десятилетия ученые значительно продвинулись в изучении механизма действия и особенностей этих препаратов. И главной задачей врачей на сегодняшний день является разработка лекарственных средств, способных в минимальные сроки остановить нашествие и размножение возбудителей болезни, при этом, причинив организму минимальный вред.

Ведь ни для кого не секрет, что вместе с патогенными бактериями под действием антибиотиков погибает много полезных микроорганизмов, составляющих нормальную микрофлору, что может привести к дисбактериозу и другим проблемам. Особенно опасно это состояние для маленьких детей. Вот почему открытие более 50 лет назад группы макролидов стало настоящей находкой для педиатрии, и не только. Эта группа антибиотиков не убивает бактерии, а просто не позволяет им вырабатывать пептидтранслоказу – белок, без которого бактерии не могут размножаться, благодаря чему иммунная система быстро справляется с проникшими в организм врагами.

Механизм действия и особенности антибиотика Сумамед

Активное действующее вещество сумамеда – азитромицин дигидрат – полусинтетический представитель группы макролидов, самой востребованной группы антибиотиков на сегодняшний день. Главным отличием представителей этой группы антибиотиков является способность останавливать развитие и размножение вирусов, бактерий, анаэробов и внутриклеточных паразитов. (Рекомендуем отличное средство от паразитов – препарат Интоксик )

Проникая в организм, макролиды связываются с субъединицей рибосомы враждебного микроорганизма, и подавляют синтезирование ею белков на стадии передачи информации. Таким образом, макролиды не позволяют бактериям ни развиваться самим, ни размножаться. Внедрение в клиническую практику антибиотиков этой группы дало врачам возможность эффективно лечить больных, с непереносимостью к антибиотикам пенициллинового ряда. Единственным, но серьезным недостатком макролидов до открытия азитромицина дигидрата была их неустойчивость к воздействию кислотной среды желудочного сока.

Сумамед открыл собою новое поколение макролидов – азолиды. Обладая уникальной формулой, в составе которой присутствует метилированный азот, сумамед приобрел такие качества как:

  • кислотоустойчивость;
  • повышенная активность противомикробного действия;
  • возможность проникновения сквозь клеточную мембрану.

Клинические испытания препарата показали, что, проникая парентерально в организм, Сумамед благополучно минует пищевод и желудок, быстро и без потерь концентрируется в тканях, практически не остается в крови, и за короткое время максимальное его количество собирается в очагах воспаления. Помимо этого, Сумамед медленно разлагается и выводится из организма, что позволяет создавать необходимую концентрацию препарата в нужном месте на ближайшие трое суток.

Поэтому, принимая Сумамед всего три дня по одному разу в сутки, больной получает полноценный курс лечения, для которого другому средству понадобилась бы минимум неделя.

Уникальные качества, которыми обладает Сумамед форте, делают его антибиотиком широкого спектра действия. К его активности чувствительны такие возбудители инфекционных заболеваний как:

  • стафилококки;
  • стрептококки;
  • анаэробные микроорганизмы;
  • хеликобактер пилори ;
  • палочковидные;
  • листерия;
  • бациллы;
  • клостридии;
  • внутриклеточные паразиты (хламидии, микоплазмы).

Лабораторные исследование показали, что однократный прием препарата Сумамед 500 мг уже через 2 часа дает высокую концентрацию действующего вещества в плазме крови. А в течение последующих двух часов, препарат практически полностью распространяется по тканям, и его концентрация в крови остается не более 7%. Быстрая транспортировка активного вещества к тканям происходит за счет способности азитромицина легко проникать внутрь макрофагов, и с фагоцитами переноситься прямо к источнику воспалительного процесса.

Далее, высвобождаясь под действием бактерий, азитромицин поступает в пораженные ткани. И к исходу четвертого часа после приема концентрация препарата в клетках тканей в 10 раз превышает количество сумамеда в крови, а в самом очаге инфекции она составляет на 30% больше, чем в непораженных тканях.

Форма выпуска и состав препарата

Обладатель официального патента Хорватская фирма «PLVA HRVATSKA d.o.o.» закрепила за собою права на производство и выпуск препарата на основе действующего вещества «азитромицин», фармакологическое название которому «Сумамед». Патент был получен еще в 1980 году. В России официальная регистрация Сумамеда состоялась в 1988 году.

Препарат выпускается в таких фармакологических формах как:

  1. Сумамед таблетки 125. Это круглые, двояковыпуклые пилюли нежно-голубого цвета. На одной стороне выдавлено клеймо «PLIVA», а на другой обозначена дозировка действующего вещества, сумамед 125 мг.
  2. Сумамед таблетки 500. Они имеют продолговатую форму, и так же обозначения фирмы производителя и дозировку на каждой пилюле. В состав вспомогательных компонентов входят:
    • кальция фосфат;
    • гипромеллоза;
    • кукурузный крахмал;
    • индиготин Е132;
    • полисорбат 80;
    • титана диоксид;
    • тальк.
  3. Сумамед капсулы 250мг. Это желатиновые, твердые контейнеры, содержащие белый кристаллический порошок. Каждая капсула включает 250 мг активного азитромицина дигидрата. Вспомогательные вещества составляют: микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.
  4. Сумамед порошок. Такая форма выпускается для приготовления суспензии. Один флакон содержит порошок темно-белого цвета, и имеет запах клубники. 5 мл готовой суспензии содержит 100мг активного азитромицина. Комплект для приготовления этой лекарственной формы снабжен мерной ложечкой и дозировочным шприцем. Такой набор необходим, так как рассчитан на применение сумамед для детей. Вспомогательные компоненты состоят из:
    • сахарозы;
    • природного ароматизатора;
    • бензоната натрия;
    • трагаканта;
    • диоксид кремния.
  5. Сумамед лиофилизант. Из этой лекарственной формы готовят растворы для инъекций. Один флакон лиофилизанта содержит 500 мг активного вещества, а в каждой упаковке по 5 таких флаконов.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Сколько дней давать антибиотик цыплятам

Показания и инструкция по применению

Решение о назначении препарата Сумамед принимает только врач после предварительного проведения ряда лабораторных анализов. Чаще всего это посев мокроты или гнойного содержимого раневой поверхности на выявление возбудителя заболевания.

При тяжелой форме инфекции оправдано назначение препарата, не дожидаясь результатов анализов. В таких случаях лечение начинается с дозировки сумамед 5 мг. А после получения результатов, врач корректирует дозировку и количество приемов.

Наибольшее признание в лечебной практике завоевал препарат при различных инфекциях верхних дыхательных путей и легких. Способность быстро достигать места локализации инфекции, и накапливаться там, в необходимой концентрации, делает Сумамед при ангине ведущим и эффективным лекарственным средством.

Инструкция по применению таблеток Сумамед свидетельствует о том, что препарат применяется при таких заболеваниях, как:

  1. Инфекции различной этиологии, затрагивающие носоглотку и верхние дыхательные пути.
    • Фарингит.
    • Тонзиллит.
    • Отит.
    • Синусит.
    • Ларингит.
  2. Инфекционные заболевания нижних отделов дыхательной системы:
    • Бронхит.
    • Альвеолярная пневмония.
    • Обострение хронического бронхита.
  3. Инфекционные поражения кожных покровов:
    • Эритема.
    • Рожистое воспаление.
    • Импетиго.
    • Пиодерматоз.
    • Фурункулез.
    • Абсцесс.
    • Сыпь с гнойным содержимым.
  4. Инфекции мочеполовой системы:
    • Уретрит.
    • Цервицит.
    • Гонорея.
    • Хламидиоз.
    • Микоплазмоз.
  5. Инфекционные воспаления желудочного тракта.
Противопоказания по применению для детей и взрослых, побочные эффекты

Как и любой антибиотик, несмотря на все свои превосходства и положительные качества, неконтролируемый прием сумамеда может вызвать ряд негативных побочных проявлений. Так как азитромицин метабилизируется на печени, то нарушения коснутся в первую очередь ее функции и желудочно-кишечного тракта. Это такие проявления как:

  • потеря аппетита;
  • тошнота до рвоты;
  • понос или запор;
  • повышенное размножение кандидов, грибков, которые в норме присутствуют в небольшом количестве, а при бурном росте вызывают кандидоз.

Может пострадать нервная система, это отразится такими последствиями как:

  • Повышенная утомляемость.
  • Сильная слабость.
  • Бессонница или наоборот постоянная сонливость.
  • Головные боли и головокружение.

В отношении остальных систем организма могут возникнуть:

  • Тахикардия (учащенное сердцебиение),
  • Колющие боли в области сердца,
  • Кандидоз слизистой половых органов,
  • Аллергический отек.

Противопоказания к назначению, которые содержит инструкция по применению суспензии сумамед, являются такие состояния как:

  • Повышенная чувствительность к группе макролидов.
  • Хронические заболевания печени и почек.
  • Заболевания сердечно сосудистой системы.
Дозировка и правила приема препарата

Назначение антибиотика сумамед, как таблеток, так и суспензии для детей и взрослых должно проводиться только лечащим врачом. Категорически запрещается заниматься самолечением, тем более, если вопрос касается ребенка, дозировка сумамед рассчитывается очень тщательно. Врач учитывает возраст, вес и рост малыша, общее состояние его организма, и много других показателей, которые непрофессиональному взгляду могут показаться несущественными.

Правила приема препарата говорят, что все формы, предусматривающие парентеральное применение, следует употреблять за несколько часов до еды или по истечении нескольких часов после приема пищи.

Особое внимание следует обратить на тот момент, когда очередной прием препарата сумамед был пропущен. В этом случае необходимо следующий прием выполнить как можно раньше, желательно – до истечения первых суток.

При появлении первых же признаков негативного влияния, нужно срочно сообщить врачу, и до его консультации прекратить прием препарата.

Сумамед при беременности и в период кормления грудью

Случаев негативного влияния сумамеда на течение беременности или развития плода за все время его применения выявлено не было. Тем не менее, назначая сумамед во время беременности, врачи действуют с большой осторожностью, выбирая между ожидаемым результатом и возможным риском для ребенка.

Женщинам во время кормления грудью большинство педиатров рекомендует перевести ребенка на искусственные смеси минимум на неделю.

Стоимость препарата сумамед варьируется в зависимости от формы выпуска. Так цена суспензии сумамед 200 мг для детей может колебаться в пределах от 215 руб. до 300 руб. Таблетки стоят от 317 руб. до 550 руб. в зависимости от количества штук в упаковке и дозировки.

Стоимость сумамеда для инъекций полностью зависит от количества флаконов в упаковке и концентрации вещества.

Аналоги и взаимодействие с другими препаратами

На сегодняшний зарегистрированный патент, на выпуск препарата на основе азитромицина имеет право только хорватская фирма «Плива Хрватска». Средства, выпускаемые другими компаниями, аналогами быть не могут.

К примеру, такие препараты как:

Они являются только копиями или generic оригинального средства. Более низкие цены этих препаратов объясняются тем, что они не проходили клинических испытаний, и требуют более низких затрат. Но выбор лекарственного средства по показателю цены может обернуться негативно для здоровья и большими расходами для бюджета. Дело в том, что фирма, имеющая права на выпуск лекарства, не скрывает его состав и наименования вспомогательных средств, но никогда не раскрывает технологии и правил приготовления.

Помимо того, что невозможно предположить эффективность дженерика, существует высокий риск усиления возможных негативных последствий от его приема. Взаимодействие сумамеда с другими лекарственными средствами можно разделить на такие группы как:

  • Антацидные средства. Это препараты, содержащие магний, этанол, алюминий, вещества в значительной мере снижающие всасывающие способности сумамеда. Это же относится к пищевым продуктам. Поэтому рекомендуется делать часовые перерывы между приемом сумамеда и антацидными средствами.
  • Ферменты цитохромного комплекса. С такими препаратами как терфенадином, карбамазепин, дигоксин, сумамед можно принимать, не придерживаясь ни каких ограничений.
  • Антикоагулянты. Такие препараты как метилпреднизолон, фелодипин, циклоспорин, фенитоин, замедляют выведение сумамеда из организма. Это значит, что возрастает риск его чрезмерного накопления и развития побочных эффектов.
  • Абсолютная несовместимость сумамеда обнаружена к гепарину. Если врач считает необходимым провести лечение сумамедом, то за несколько дней до начала необходимо прекратить прием гепарина, и продолжить его только через 7 дней после окончания курса.

Отзывы о лечении

После смены климата и пережитого стресса получила страшнейший генитальный кандидоз. Болезнь проявилась практически ураганно, больно было не только ходить, но и стоять. Неделю я промучилась, пробуя разные лекарства, пока мой гинеколог не посоветовала начать прием таблеток сумамеда.

Удивительно, что после первого же приема мне стало значительно легче. Я рада, что существует такой отличный препарат. Все как рукой сняло. А главное, то, что я потратила на сумамед намного меньше, чем все деньги, уплаченные мною за другие лекарства.

Анжела, 38 лет – Москва

Мой сынуля умудрился подхватить ангину. Для нас это была настоящая катастрофа. Малыш очень плохо принимает любые лекарства, да еще у него обнаружилась аллергия на пенициллин. Сумамед стал для нас настоящей находкой. Во-первых, заставить ребенка выпить один раз в день вкусный сиропчик не составило труда.

А во-вторых, все прошло буквально за три дня. Теперь я постоянно держу сумамед в домашней аптечке. Мало ли что. Хотя должна предупредить других мам, прежде чем дать вашему ребенку лекарство, посоветуйтесь с врачом. Вдруг мой положительный опыт вам не подойдет.

Источник: http://it-curator.ru/promyvanie-nosa/skolko-vyvoditsja-sumamed-iz-organizma.html

Антибиотики

Особенности применения и фармакологические свойства антимикробных, противогрибковых, противовирусных лекарственных средств. Клиническая фармакология цефалоспоринов, карбапенемов, аминогликозидов, тетрациклинов, макролидов, линкозамидов и гликопептидов.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Нежелательные лекарственные взаимодействия

Аминогликозиды обладают потенциальной нефротоксичностью, ототоксичностью и могут вызывать нервно-мышечную блокаду.

Нефротоксический эффект может проявляться значительным увеличением или уменьшением частоты мочеиспускания или количества мочи, повышенным чувством жажды, снижением клубочковой фильтрации и повышением уровня креатинина в сыворотке крови. Факторами риска нефротоксичности являются исходные нарушения функции почек, пожилой возраст, высокие дозы или длительные курсы лечения, одновременное применение других нефротоксичных препаратов (амфотерицина В, полимиксина В, ванкомицина, петлевых диуретиков, циклоспорина).

Ототоксичность проявляется снижением слуха, шумом, звоном или ощущением «заложенности» в ушах. Факторами риска являются пожилой возраст, исходные нарушения слуха, высокие дозы или длительные курсы лечения, одновременное назначение других ототоксичных препаратов.

Вестибулотоксичность проявляется нарушением координации движений, головокружением. Чаще развивается у пациентов пожилого возраста, при исходных вестибулярных расстройствах, использовании высоких доз, длительных курсов лечения.

Нервно-мышечная блокада проявляется угнетением дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц. Факторы риска: исходные неврологические заболевания (паркинсонизм, миастения), ботулизм, одновременное или предшествовавшее применение миорелаксантов, нарушение функции почек. Меры помощи: внутривенное введение кальция хлорида или антихолинэстеразных препаратов.

Аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце или одной инфузионной системе с в-лактамными антибиотиками и гепарином вследствие физико-химической несовместимости.

В связи с высокой токсичностью аминогликозидов целесообразно использовать их короткими курсами в синергидных сочетаниях с другими антибиотиками. При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, высокоэффективна комбинация аминогликозидов с карбенициллином. Синергизм также отмечается при сочетании с бензилпенициллином, цефалоспоринами. Вероятность нефротоксических реакций увеличивается при сочетании с цефалоридином, сульфаниламидами, фуросемидом, этакриновой кислотой, другими препаратами, снижающими тубулярную секрецию. Следует избегать совместного применения с другими нефротоксичными ЛС (полимиксином В, амфотерицином В, ванкомицином). Для уменьшения повреждающего действия аминогликозидов на почки больные должны получать достаточное количество жидкости.

Усиление нервно-мышечной блокады при одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков, магния сульфата и при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять скорость экскреции аминогликозидов.

Вероятность аллергических осложнений невысока.

Основное клиническое значение аминогликозиды имеют при лечении нозокомиальных инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными возбудителями, а также бактериального эндокардита. Стрептомицин и канамицин используют при лечении туберкулёза. Неомицин, как наиболее токсичный среди аминогликозидов, применяется только внутрь и местно.

Аминогликозиды не рекомендуется использовать для лечения стафилококковых инфекций, поскольку существуют другие более эффективные, но менее токсичные антистафилококковые препараты.

Аминогликозиды нельзя использовать для лечения внебольничных пневмоний как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. Это связано с отсутствием активности этой группы антибиотиков против основного возбудителя — пневмококка.

Ошибочным является назначение аминогликозидов для терапии шигеллёзов и сальмонеллёзов (как внутрь, так и парентерально), что обусловлено их клинической неэффективностью против возбудителей, локализованных внутриклеточно.

Аминогликозиды не следует применять для лечения неосложнён- ных инфекций мочевыводящих путей, за исключением случаев, когда возбудитель устойчив к другим, менее токсичным антибиотикам.

Клиническая фармакология тетрациклинов

К группе тетрациклинов относятся тетрациклин, окситетрациклин доксициклин.

Общие свойства антибиотиков этой группы:

* широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий;

* перекрёстная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы;

* высокая частота нежелательных реакций.

Спектр антимикробной активности

Природный спектр действия тетрациклинов охватывает грамположительные кокки (в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, стрептококков и большинства стафилококков) и грамотрицательные кокки: гонококки, пневмококки и M. catarrhalis (50% штаммов гемолитического стрептококка и 70% штаммов энтерококков устойчивы), листерии, возбудители сибирской язвы, иерсинии, хламидии, микоплазмы, кампилобактерии, бруцеллы, гемофильную палочку, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии, риккетсии, бледные спирохеты, клостридии (кроме C. difficile), фузобактерии, Propionibacterium acne (вызывающие развитие угрей). Доксициклин активен в отношении малярийного плазмодия.

Всасывание. При назначении внутрь всасываемость тетрациклина и окситетрациклина составляет 70-80%. При приёме препаратов после еды всасывание снижается. Всасывание тетрациклинов происходит медленно. Парентеральное введение создаёт высокие концентрации препарата в крови, в 2 раза и более превышающие концентрацию после приёма внутрь. Наилучшая всасываемость у доксициклина. Биодоступность доксициклина составляет 90-95% и практически не зависит от пищи. Биодоступность тетрациклина натощак — 75%, при приёме с пищей снижается в 2 раза. Максимальная концентрация достигается при приёме внутрь к 1-3 ч; средняя терапевтическая концентрация (1-4 мкг/мл) поддерживается на протяжении 12-24 ч. Связь с белком 80-95%, Т1/2 тетрациклина 3-6 ч, окситетрациклина 9-10 ч, а доксициклина 12-22 ч.

Метаболизм. Метаболизируются в печени, метаболизм доксициклина значительно выше, чем у тетрациклина и окситетрациклина.

Распределение. Тетрациклины проникают в лёгкие, печень, почки, селезёнку, матку, миндалины, простату, накапливаются в воспалённой и опухолевой ткани. Доксициклин имеет лучшее распределение в ткани. В комплексе с кальцием тетрациклины откладываются в костной ткани, эмали зубов (особенно в молодой пролиферирующей ткани).

В лёгочной ткани их концентрация может превышать уровень их содержания в крови в 10-15 раз; в жёлчи (при нормальной функции печени) концентрация природных тетрациклинов в 5-10 раз выше, чем в крови. В плевральной жидкости концентрация тетрациклинов составляет 25-75% плазменной, в асцитической и синовиальной жидкостях соответственно 50-100% и 60-100%. Через ГЭБ они проникают плохо, даже при парентеральном введении концентрация в цереброспинальной жидкости составляет около 10% уровня в сыворотке крови, при менингитах — 15-50%. Хорошо проходят через плаценту и накапливаются в грудном молоке. Концентрация тетрациклинов в крови плода и грудном молоке составляет соответственно 10-50% и 50-100% плазменной.

Выведение. Выводятся тетрациклины в основном с мочой и калом (активная гастроинтестинальная секреция усиливается при заболеваниях почек).

Среднее выведение с калом при приёме внутрь составляет 20-50% принятой дозы, при внутривенном введении — 6-10%. Почками тетрациклины выводятся путём клубочковой фильтрации. С мочой выводится 10-25% антибиотика, принятого внутрь, и 20-70%, вводимого внутривенно. При нормальной функции печени тетрациклины имеют значительный печёночный клиренс, что приводит к созданию концентрации в жёлчи, в 5-20 раз превышающей их уровень в крови. Печёночная недостаточность влечёт за собой увеличение концентрации тетрациклинов в крови и снижение её в жёлчи. При нарушении выделительной функции почек концентрация их в крови за счёт увеличения Т1/2 резко возрастает.

Доксициклин в отличие от тетрациклина имеет более высокую липофильность, поэтому выводится в высоком проценте через ЖКТ, причём у пациентов с почечной недостаточностью этот путь является основным и выведение доксициклина не снижается. При гемодиализе тетрациклины выводятся с трудом, а доксициклин не выводится.

Нежелательные лекарственные реакции

Частота побочных реакций при использовании тетрациклинов составляет 7-30%. Преобладают токсические осложнения, обусловленные катаболическим действием тетрациклинов: гипотрофия, гиповитаминозы, поражения печени (некрозы), почек (тубулярный некроз), угнетение белкового обмена, ульцерация ЖКТ, фотосенсибилизация кожи (чаще доксициклин), понос, тошнота, повышение внутричерепного давления; биологические осложнения, связанные с подавлением сапрофитов и развитием вторичных инфекций (кандидоз, стафилококковый энтероколит).

Тетрациклины могут вызывать повышение уровня щелочной фосфатазы, амилазы, билирубина, остаточного азота и при лабораторных исследованиях могут дать ложнопожительное увеличение уровня катехоламинов в моче. Между тетрациклинами существует перекрёстная аллергия.

Внутрь рекомендуется принимать тетрациклины натощак или через 3 ч после еды, запивая их 200 мл воды, что уменьшает раздражающее влияние на стенку пищевода и кишечника, улучшает всасывание.

У детей тетрациклины вызывают нарушение образования костной и зубной ткани: дисколорацию (изменение окраски) зубов, дефекты эмали, замедление линейного роста костей (препараты не разрешается применять у детей). Детям до 8 лет тетрациклины не назначают.

Пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина (но не доксициклина), так как при взаимодействии с катионами кальция, магния и алюминия, которые содержатся в пище и в антацидах, образуются нерастворимые хелатные соединения.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты ускоряют метаболизм доксициклина в печени, почти в 2 раза укорачивают период полувыведения. Аналогичная картина может отмечаться у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

* Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).

* Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).

* Инфекции желчевыводящих путей.

* Ородентальные инфекции — периодонтит (доксициклин).

* Эрадикация H. pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).

* Угревая сыпь при неэффективности местной терапии (доксициклин).

* Сифилис (при аллергии к пенициллину).

* Уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами, уреаплазмами (доксициклин).

* Особо опасные инфекции — чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).

* Зоонозные инфекции — лептоспироз, бруцеллёз, туляремия (в сочетании со стрептомицином).

* Возраст до 8 лет.

* Беременность, кормление грудным молоком, тяжёлая патология печени, почечная недостаточность (тетрациклин).

Клиническая фармакология макролидов

Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо. В клинической практике применяются три группы макролидов: 14-, 15- и 16-членные, в зависимости от числа атомов углерода в кольце.

Антимикробное действие макролидов обусловлено нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Макролиды обладают преимущественно бактериостатическим действием. Однако в высоких концентрациях они могут действовать бактерицидно на в-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.

Макролиды характеризуются высокой активностью против грамположительных кокков, таких, как в-гемолитический стрептококк группы А (S. pyogenes), пневмококк (S. pneumoniae), золотистый стафилококк (S. aureus), за исключением метициллинрезистентных штаммов. Действуют на возбудителя коклюша (B. pertussis), дифтерийную палочку (C. diphtheriae), моракселлу (M. catarrhalis), легионеллы, кампилобактеры, листерии, хламидии (С. trachomatis, C. pneumoniae), микоплазмы (M. pneumoniae), уреаплазмы (U. urealyticum).

Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам.

Азитромицин превосходит все другие макролиды по активности в отношении гемофильной палочки (H. influenzae). Кларитромицин по сравнению с другими макролидами более активен против хеликобактера и атипичных микобактерий (M. avium, M. leprae и др.). Спирамицин активен в отношении некоторых простейших (T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Макролиды обладают высокой активностью в отношении чувствительных штаммов пневмококка in vitro, в то же время концентрация эритромицина и кларитромицина в крови не достигает значений

минимальной подавляющей концентрации в отношении устойчивых штаммов S. pneumoniae и H. influenzae. Так, для азитромицина показатель AUC/МИК по отношению к чувствительным пневмококкам составляет 50, а клиническая эффективность — 94%, в то же время для резистентных пневмококков эти показатели составляют <0,1 и 21% соответственно. У эритромицина и кларитромицина величина Т>МИК по отношению к H. influenzae практически равна нулю, а клиническая эффективность не превышает 15-20%. Кроме того, снижение активности макролидов по отношению к H. influenzae объясняется низкими величинами рН, которые обычно наблюдаются при гнойно-воспалительных процессах в лёгких и приводят к дополнительному снижению эффективности макролидов. Несоответствие между концентрацией макролидных антибиотиков и величиной минимальной подавляющей концентрации для S. pneumoniae приводит к росту числа эритромицинрезистентных штаммов. Таким образом, макролиды демонстрируют сравнительно низкую эффективность по отношению к основным возбудителям бактериальной пневмонии, в отличие от высокой эффективности при лечении пневмонии, вызванной атипичными микроорганизмами.

Резистентность микрофлоры к макролидам

Приобретённая резистентность к макролидам может развиваться путём модификации мишени на рибосомах, а также с помощью активного выталкивания (эффлюкс) препаратов из микробной клетки или бактериальной инактивации. При этом полная резистентность микроорганизмов к макролидам, как правило, является перекрёстной к 14- и 15-членным макролидам, исключение составляют 16-членные препараты.

Всасывание. Степень всасывания макролидов в ЖКТ зависит от вида препарата, его лекарственной формы и присутствия пищи. Пища существенно снижает биодоступность эритромицина, в меньшей степени других макролидов и практически не влияет на биодоступность кларитромицина и спирамицина. Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, поэтому их пиковые концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых и варьируют у различных препаратов.

Связь с белками: эритромицин 74%, кларитромицин 70%, рокситромицин 90%, азитромицин 23-50%, спирамицин 10-18%.

Метаболизм. Метаболизируются макролиды в печени при участии цитохрома Р450 с образованием как неактивных метаболитов, так и соединений, обладающих антимикробной активностью.

Распределение. Макролиды хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации во многих органах и тканях (миндалины, придаточные пазухи носа, лёгкие, простата и т.д.). При этом они хорошо проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации. Макролиды благодаря высокой способности к диффузии лучше накапливаются в ткани лёгкого, достигая там более высоких концентраций, чем в плазме. Наиболее показательны в этом плане новейшие макролиды: кларитромицин в дозе 500 мг накапливается в лёгочной паренхиме в большей концентрации, чем при введении аналогичной дозы эритромицина. Азитромицин обладает примерно такими же свойствами, при этом его концентрация в сыворотке обычно определяется с трудом, а в ткани лёгкого сохраняется на очень высоком уровне в течение 48-96 ч после однократного введения. В общем случае концентрация новых макролидов в слизистой бронха в 5-30 раз превышает сывороточную. Макролиды лучше проникают в клетки эпителия, чем в жидкость на поверхности эпителия.

Азитромицин после однократного назначения внутрь в дозе 500 мг достигает в приэпителиальной жидкости концентрации в 17,5 раз большей, чем минимальная подавляющая концентрация для S. pneumoniae. Эритромицин при внутривенном введении в дозе 500 мг накапливается в ткани лёгкого в больших концентрациях, чем при назначении внутрь 1000 мг.

Макролиды плохо проходят через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Проникают через плаценту и экскретируются в грудное молоко.

Выведение. Метаболиты макролидов выделяются с жёлчью. Почечная экскреция составляет 5-10%. Период полувыведения различных препаратов колеблется от 1,5 (эритромицин, джозамицин, мидекамицин) до 65 ч (азитромицин). При почечной недостаточности период полувыведения большинства макролидов не изменяется; не требуется коррекции дозы большинства макролидов, за исключением кларитромицина и рокситромицина, экскреция которых может замедляться. При циррозе печени отмечается его значительное увеличение.

Нежелательные лекарственные взаимодействия

Макролиды являются одной из самых безопасных групп антибиотиков. Аллергические реакции встречаются очень редко. Желудочнокишечные расстройства встречаются с одинаковой частотой при применении эритромицина, кларитромицина и азитромицина. Причиной этих явлений является повышение моторной функции вследствие действия макролидов на мотилиновые рецепторы гладкой мускулатуры ЖКТ. Другие препараты переносятся значительно лучше. Умеренная гепатотоксичность препаратов чаще проявляется транзиторным повышением активности печёночных ферментов. Чаще эти явления встречаются при применении эритромицина. При длительном применении эритромицина может развится холестатический гепатит. При внутривенном введении могут быть тромбофлебиты из-за местно-раздражающего действия.

Взаимодействия макролидов с другими лекарственными препаратами основываются на ингибировании активности микросомальных ферментов печени (система цитохрома Р-450). По степени ингибирования макролиды распределяются в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин.

Клинически важное значение имеет взаимодействие эритромицина и кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами (варфарин), теофиллином, противосудорожными препаратами (карбамазепин, вальпроевая кислота), циклоспорином, кортикостероидами, дигоксином и др., в результате которого повышается риск развития нежелательных реакций.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Через сколько выводятся антибиотики из грудного молока

Совместное применение эритромицина и эрготамина может приводить к резким спастическим сосудистым реакциям. Эритромицин увеличивает площадь под фармакокинетической кривой мидазолама (препарат из группы бензодиазепинов).

Снижает метаболизм блокаторов кальциевых каналов, противоопухолевых преапартов (тамоксифен, винбластин), гиполипидемических препаратов группы ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ловастатин, правастатин), а также наркотических анальгетиков, ингибиторов протеаз (индинавир), что требует тщательного лекарственного мониторинга и коррекции доз.

Сочетание макролидов (кроме спирамицина) с цизапридом очень опасно ввиду высокого риска развития тяжёлых желудочковых аритмий.

Эритромицин, кларитромицин (но не азитромицин или диритромицин) вызывают увеличение интервала Q-T и увеличивают риск кардиотоксических проявлений при совместном применении антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол). Антациды замедляют всасывание макролидов из ЖКТ.

* Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

* Инфекции кожи и мягких тканей.

* Инфекции, передающиеся половым путём (хламидиоз, уреаплазмоз).

* Кампилобактериальные инфекции (эритромицин).

* Эрадикация H. pylori (кларитромицин).

* Криптоспоридиоз (спирамицин, рокситромицин).

* Ородентальные инфекции (периодонтит, периостит).

* Тяжёлая угревая сыпь.

* Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M. avium, у больных с ВИЧ-инфекцией (кларитромицин, азитромицин).

С профилактической целью макролиды примененяются при следующих заболеваниях:

* коклюш (для лиц, контактировавших с больными, — эритромицин);

* менингококковый менингит (спирамицин);

* ревматизм (при аллергии на пенициллин);

* деконтаминация кишечника перед операциями на толстой кишке (эритромицин в сочетании с канамицином).

Макролиды противопоказаны лицам с гиперчувствительностью. Предостережения

При беременности не рекомендуется применять кларитромицин, рокситромицин, мидекамицин и джозамицин. Кормящим женщинам не следует назначать спирамицин и мидекамицин, так как препараты проникают в грудное молоко. Безопасность применения у детей младше 6 мес не определена для кларитромицина.

При тяжёлой почечной недостаточности (CL креатинина <30 мл/ мин) увеличиваются периоды полувыведения кларитромицина и рокситромицина. При заболеваниях печени с осторожностью следует применять эритромицин, рокситромицин и джозамицин, при тяжёлых заболеваниях печени доза кларитромицина снижается.

Растворы эритромицина, кларитромицина и спирамицина обладают выраженным местно-раздражающим действием, поэтому их следует вводить внутривенно капельно. Нельзя вводить макролиды внутривенно струйно и внутримышечно.

Клиническая фармакология линкозамидов

Группа линкозамидов представлена природным антибиотиком линкомицином и его полусинтетическим аналогом клиндамицином, кото-

рый имеет более высокую активность in vitro. По механизму действия близки к макролидам. Бактериостатический эффект обусловлен действием на 50S-субъединицу бактериальной рибосомы, что приводит к нарушению синтеза белка. Бактерицидный эффект может проявиться при высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов.

Активны по отношению к большинству грамположительных кокков. Наиболее чувствительны стафилококки (кроме метициллинрезистентных), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы — пептококки, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B. fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших — токсоплазм, B. fragilis пневмоцист, P. falciparum.

Линкозамиды рассматриваются как препараты резерва при стрептококковых и стафилококковых инфекциях, а также при заболеваниях, вызванных неспорообразующими анаэробами.

Имеют множественные механизмы развития резистентности микроорганизмов к препаратам. Отмечается быстро развивающаяся пере- крёстная с макролидами резистентность стафилококков к обоим препаратам.

Всасывание. При приёме линкомицина внутрь всасывается 30- 40% препарата, пища замедляет всасывание, биодоступность линкомицина всего 30%. Клиндамицин лучше всасывается в ЖКТ: абсорбция и биодоступность 90%, не зависит от пищи. Время достижении максимальной концентрации обоих препаратов составляет 2-3 ч. Терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 12 ч. Клиндамицин связывается с белками.

Распределение. Хорошо проникают в различные ткани и органы. Плохо проходят через ГЭБ, в костную ткань, достигая 15-25% у линкомицина и до 40% у клиндамицина от их концентрации в сыворотке крови. Концентрация в мокроте клиндамицина 30-75%, в жёлчи, синовиальной и перитонеальной жидкости 50%, а в плевральной жидкости до 50-90%, в аппендиксе, фаллопиевых трубах, трофических язвах, ранах и гное 30%. Хорошо проникают в материнское молоко, составляет 50-100% концентрации в крови. Хорошо проникает через плаценту.

Метаболизм. Частично метаболизируются в печени (клиндамицин

Выведение. Т1/2 линкомицина составляет 5-6 ч, клиндамицина — 2-3 ч.

Линкомицин выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов, в основном с жёлчью и калом; с мочой экскретируется лишь 10-30% принятой дозы. Концентрация его в моче составляет до 17 мкг/мл при приёме внутрь и до 80 мкг/мл после внутривенного введения. Клиндамицин выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активного препарата, остальное — в виде неактивных метаболитов. Не выводится с помощью гемодиализа. Период полувыведения увеличивается у больных с заболеваниями печени и почек.

Нежелательные лекарственные реакции

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приёма клиндамицина, так и через 2-3 нед после прекращения лечения. Быстрое введение препарата внутривенно может привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности и снижению АД, остановке сердца.

При назначении клиндамицина в высоких дозах необходим лекарственный мониторинг.

* Инфекции нижних отделов дыхательных путей: аспирационная пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема.

* Инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу.

* Инфекции костей и суставов.

* Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцессы.

* Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, пельвиоцеллюлит, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции.

* Хлорохинрезистентная тропическая малярия, вызываемая P. falciparum (только клиндамицин в сочетании с хинином).

* Токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пириметамином).

При тяжёлых инфекциях линкозамиды должны сочетаться с антибиотиками, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды и др.).

Заболевания ЖКТ в анамнезе (неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибиотиков), повышенная чувствительность к линкозамидам или доксорубицину, беременность, грудное вскармливание. При терминальной почечной или печёночной недостаточности необходимо уменьшить дозировку.

Ингаляционные наркотические средства или миорелаксанты — нервно-мышечная блокада (мышечная слабость, угнетение или остановка дыхания). Для снятия блокады необходимы антихолинэстеразные препараты или кальция хлорид.

Полипептиды активны по отношению к грамотрицательной флоре (за исключением кокков): P. aeruginosa, E. coli, H. Influenzae, сальмонеллы, шигеллы. Не действуют на большинство штаммов протея, серрации, B. fragilis, возбудителя туберкулёза, дифтерии, на клостридии и грибы. Влияют лишь на внеклеточно расположенных возбудителей.

Полимиксин В (препарат для парентерального введения) — средство резерва для лечения синегнойной инфекции: сепсиса, менингита (вводится интралюмбально), пневмонии, инфекции мочевых путей.

При инфекциях, вызванных другой грамотрицательной микрофлорой, его используют только при полирезистентности возбудителя к другим, менее токсичным препаратам. Не действуют на кокковые аэробные и анаэробные микроорганизмы.

Полимиксин М (препарат для местного применения) используют для терапии кишечных инфекций и местного лечения синегнойных инфекций раневых поверхностей, отита, язв роговицы.

При применении внутрь практически не всасывается. Назначают внутрь при инфекционных энтероколитах и дизентерии, для местного лечения раневых поверхностей.

Полимиксин В при внутримышечном введении всасывается быстро, в крови обнаруживается через 30 мин, максимум его концентрации отмечается через 1-2 ч. При повторных введениях в суточной дозе 2-4 мг/кг средняя концентрация составляет 1-8 мкг/мл. Связь с белком незначительна. Плохо проникает через гистогематические барьеры и ГЭБ, быстро инактивируется в гное. Для создания необходимых концентраций требуется введение непосредственно в очаги инфекции.

Полимиксин В после внутримышечного введения в незначительном количестве выделяется с жёлчью. Метаболизируется в печени. Почками выводится 60% введённой дозы, концентрация его в моче в 20-30 раз превышает плазменную. При сниженной функции почек препарат накапливается в крови.

Нежелательные лекарственные реакции

Нефротоксичность (недопустимо сочетание с другими нефротоксичными препаратами), нейротоксичность, проявления нервно-мышечной блокады (особенно у больных с исходной ХПН, миастенией, на фоне применения миорелаксантов), тромбоцитопения, нарушения электролитного баланса (гипокальциемия, гипокалиемия).

Не всасывается в ЖКТ, единственный путь введения — внутривенный (внутримышечно не назначают из-за выраженной болезненности). С белками плазмы связывается слабо. Хорошо проникает в лимфу, почки, селезёнку, лёгкие, где его концентрация больше, чем в крови. В меньших концентрациях обнаруживается в печени, миокарде, ткани мозга. При менингитах хорошо проходит через ГЭБ. В плевральных и перитонеальных экссудатах его концентрация в 2-4 раза ниже, чем в крови. Средняя терапевтическая концентрация (5 ЕД/мл) после однократного вливания в дозе 10 000-20 000 ЕД сохраняется более 6 ч.

Даже при нормальной функции почек может наблюдаться кумуляция препарата. Выводится на 80% почками (в основном в течение первых 3 ч после введения). При почечной недостаточности кратность введения уменьшают. С жёлчью выводится 0,1-0,2%.

Нежелательные лекарственные реакции

При длительном введении отмечаются тромбофлебиты, при попадании под кожу — болезненные инфильтраты. У 5-12% больных наблюдаются лейкопения, нейтропения (вплоть до агранулоцитоза), анемия, токсическая тромбоцитопения, эозинофилия. В связи с этим при необходимости использования препарата в больших дозах, особенно у детей, необходимо один раз в 2 дня делать общий анализ крови. Большинство побочных реакций исчезает через 7-8 дней после отмены препарата. Описано нефро-, гепато- и ототоксическое действие ристомицина, возможно развитие аллергических реакций.

Клиническая фармакология гликопептидов

Группа гликопептидов включает два природных антибиотика — ванкомицин и тейкопланин. Рост интереса к гликопептидам обусловлен увеличением частоты нозокомиальных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами.

Фармакодинамика. Гликопептиды обладают преимущественно бактериостатическим действием, механизм которого заключается в нарушении синтеза клеточной стенки бактерий.

Спектр активности. Обладают активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных микроорганизмов.

Ванкомицин активен по отношению Staphylococcus aureus (включая пенициллиназообразующие и метилциллинрезистентные стафилококки), Streptococcus spp. (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Haemophilus influenzae.

Тейкопланин активен в отношении Staphylococcus aureus и коагулазонегативных штаммов Staphylococcus spp. (включая резистентные к метициллину и другим в-лактамным антибиотикам), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Clostridium difficile, Peptococcus spp. Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, микобактерии, вирусы, простейшие. Не имеют перекрёст- ной резистентности с другими антибиотиками.

При исследовании in vitro выявлены некоторые различия в уровне природной активности и приобретённой резистентности между препа-

ратами: более высокая активность тейкопланина в отношении S. aureus (в том числе метициллинрезистентных штаммов), стрептококков (включая S. pneumoniae) и энтерококков; а ванкомицина — в отношении коагулазонегативных стафилококков.

В последние годы в нескольких странах выделены S. aureus со сниженной чувствительностью к ванкомицину или к ванкомицину и тейкопланину.

Некоторые ванкомицинрезистентные штаммы энтерококков сохраняют чувствительность к тейкопланину.

Ванкомицин. Основной путь введения внутривенный (внутримышечное назначение очень болезненно). При приёме внутрь ванкомицин практически не всасывается; используют в лечении псевдомембранозного колита.

Средняя терапевтическая концентрация препарата сохраняется в течение 8-10 ч после введения. После внутривенного введения объём распределения 0,4 л/кг, связь с белком 55%, практически не метаболизируется. При интраперитонеальном введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме крови около 10 мг/кг. Около 60% дозы абсорбируется через 6 ч. При многократном введении отмечается кумуляция. Препарат быстро проникает в полость перикарда, плевры, синовиальную и асцитическую жидкости (концентрация 50-100% плазменной). При менингитах концентрация ванкомицина в цереброспинальной жидкости составляет 10-20% плазменной. Обнаруживается в жёлчи (50% концентрации в крови), с калом выделяется в незначительном количестве. Основной путь выведения (90%) — клубочковая фильтрация. Концентрация в моче 100-300 мкг/мл. Т1/2 — 4-6 ч (у больных с нормальной фукнкцией почек). У больных со сниженной функцией почек и у пожилых Т1/2 — 7,5 дней. 75% дозы экскретируется в первые 24 ч.

Тейкопланин®. Биодоступность после внутримышечного введения 3-6 мг/кг — 90%. Т1/2 40-70 ч позволяет назначать его один раз в сутки, после внутривенного введения 3-6 мг Т1/2 — 150 ч. Связь с белками плазмы 90-95%. Экскреция почками — 80%.

Гликопептиды не метаболизируются. Выводятся почками в неиз- менённом виде, при почечной недостаточности требуется коррекция доз. Препараты не удаляются при гемодиализе.

Нежелательные лекарственные реакции

Показания к применению гликопептидов: при инфекциях, вызванных метициллинрезистентными S. aureus, а также энтерококками, резистентными к ампициллину и аминогликозидам, гликопептиды являются препаратами выбора.

* Инфекции, вызванные метициллинрезистентными S. aureus.

* Стафилококковые инфекции при аллергии к в-лактамам.

* Тяжёлые инфекции, вызванные Enterococcus spp., C. jeikeium, B. cereus, F. meningosepticum.

* Инфекционный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками и S. bovis при аллергии к в-лактамам.

* Инфекционный эндокардит, вызванный E. faecalis (в комбинации с гентамицином).

* Менингит, вызванный S. pneumoniae со сниженной чувствительностью к пенициллину.

* Эмпирическая терапия угрожающих жизни инфекций при подозрении на стафилококковую этиологию:

— инфекционный эндокардит трикуспидального клапана или протезированного клапана (в сочетании с гентамицином);

— посттравматический или послеоперационный менингит (в сочетании с цефалоспоринами третьего поколения или фторхинолонами);

— перитонит при перитонеальном диализе;

— фебрильная нейтропения (при неэффективности стартовой терапии).

* Внутрь при антибиотикоассоциированной диарее, вызванной C. difficile.

Профилактическое применение — периоперационная профилактика при ортопедических и кардиохирургических операциях с высокой частотой распространения метициллинрезистентных S. aureus или при аллергии на в-лактамы; профилактика эндокардита у пациентов, относящихся к группе высокого риска.

Гиперчувствительность к гликопептидам.

Как и гликопептиды, является антибиотиком резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилакокка, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Бактериостатический препарат узкого спектра действия. Высокоактивен в отношении Staphyloccocus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, менее активен в отношении Streptoccus spp., в том числе Streptoccus pneumoniae. Эффективен в отношении Staphyloccocus, устойчивых к пенициллинам, стрептомицинам, хлорамфениколу, эритромицину; Neisseria spp. Haemophilus spp., Moraxella spp., Corynebacteria spp.

Обладает слабым противовирусным действием (адено-, риновирусы, вирус осповакцины). Не активен в отношении грамотрицательных бактерий, а также простейших и грибов.

Препарат эффективен при приёме внутрь, хорошо всасывается (особенно натощак). Максимальная концентрация в крови определяется через 2-3 ч, средняя терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 24 ч. При повторных приёмах может кумулировать. Препарат можно вводить внутривенно. При приёме внутрь в дозе 0,5 г 2 раза в день концентрация стабилизируется на уровне 20 мкг/мл, при дозе 1 г 2 раза в день — 55-60 мкг/мл. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Уровень антибиотика в лёгких, почках, костях, плевральном экссудате, хрящах, соединительной ткани составляет 30-50% от уровня в крови. Благодаря высокой липофильности обнаруживается в высоких концентрациях в очагах воспаления (40-60% уровня в крови), в секвестрах. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в молоке матери. Не проходит через ГЭБ. С белками связывается на 90%. Фузидин* выделяется из организма с жёлчью, где обнаруживается в высоких концентрациях. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. С мочой выводится лишь 0,1% принимаемого препарата, концентрация в моче составляет 0,3-0,8 мкг/мл. С калом экскретируется 10-15% принимаемого внутрь антибиотика.

Нежелательные лекарственные реакции

Фузидин — малотоксичный препарат. У 20% больных развивается диспепсия, редко требующая отмены препарата. Иногда наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, эозинофилия).

Оксазолиденоны — новый класс синтетических антимикробных ЛС. В настоящее время в клинической практике применяется один из этих препаратов — линезолид.

Механизм действия оксазолиденонов связан с ингибированием синтеза белка в рибосомах бактериальной клетки. В отличие от других

антибиотиков, ингибирующих синтез белка, они действуют на ранних этапах трансляции (необратимое связывание с 30S- и 50S-субъедини- цей рибосом), вследствие чего нарушаются процесс образования 70S- комплекса и формирование пептидной цепи. В результате уникального механизма действия не отмечается перекрёстной устойчивости микроорганизмов к линезолиду и другим антибиотикам, действующим на рибосомы (макролиды, линкозамиды, стрептограмины, аминогликозиды, тетрациклины и хлорамфеникол).

Проявляет высокую антимикробную активность преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков, энтерококков, пневмококков, различных стептококков (группы А, В, С и viridans), анаэробных кокков, клостридий и некоторых других микроорганизмов. Большая часть грамотрицательных микроорганизмов природно-устойчива к линезолиду. Умеренную активность линезолид проявляет в отношении некотрых грамотрицательных микроорганизмов (минимальная подавляющая концентрация 4 мг/л и выше): M. catarrhalis, H. influenzae, B. pertussis, N. gonorrhoeae, Legionella spp.

Критерии чувствительности грампожительных микроорганизмов к линезолиду:

* энтерококки — чувствительные, промежуточные и устойчивые (соответственно <2, 4 и >8 мг/л);

* стафилококки — чувствительные (<4 мг/л);

* пневмококки — чувствительные (<2 мг/л);

* золотистый и коагулазонегативные стафилококки — чувствительные (1-2 мг/л).

В отношении энтерококков линезолид действует бактериостатически: проявляет стабильную активность в отношении E. faecalis, E. faecium и других энтерококков со значением минимальной подавляющей концентрации 1-4 мг/л, в том числе сохраняет активность в отношении штаммов энтерококков, резистентных к ванкомицину и тейкопланину®.

Линезолид проявляет активность (при одинаковых значениях минимальной подавляющей концентрации) в отношении метициллинчувствительных и метициллинрезистентных стафилококков; в отношении S. aureus и коагулазонегативных стафилококков проявляет бактериостатическое действие.

Активен в отношении как чувствительных штаммов S. pneumoniae, так и штаммов, устойчивых к пенициллину, эритромицину, цефтриаксону, клиндамицину, тетрациклину, хлорамфениколу. В последние годы выделены штаммы S. pneumoniae со сниженной чувствительностью к линезолиду.

В отношении анаэробных бактерий линезолид проявляет бактерицидный эффект: активность в отношении грамположительных анаэробов (C. perfringens, C. difficile) и пептострептококков сравнима с активностью ванкомицина в отношении этих микробов, но в отличие от последнего линезолид действует также на грамотрицательные анаэробы (B. fragilis, Fusobacterim spp., Prevotella spp.).

Линезолид высокоактивен в отношении Bacillis spp. (минимальная подавляющая концентрация 0,5-1 мг/л), Corynobacterium spp. (минимальная подавляющая концентрация 0,25-0,5мг/л), L. monocytogenes (минимальная подавляющая концентрация 0,5-2 мг/л), M. tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация 0,5-2 мг/л), Nocardia spp. (минимальная подавляющая концентрация 2-4 мг/л).

In vitro линезолид проявляет слабый постантибиотический эффект. В отношении метициллинрезистентных S. aureus, MSSA и ванкомицинрезистентного постантибиотический эффект составляет при одной минимальной подавляющей концентрации 0,5; 0,3; 0,8; при четырёх минимальных подавляющих концентрациях — 0,6; 1,1; 1,4 соответственно. Постантибиотический эффект in vitro увеличивается при увелечении дозы ЛС и составляет при 20 и 80 мг/кг в отношении пенициллинчувствительных S. pneumoniae 3,6 и 3,8 ч, в отношении MSSA — 3,9 и 3,7 ч соответственно.

Резистентность к линезолиду развивается медленно. Пока частота выделения штаммов микроорганизмов, устойчивых к линезолиду, существенно меньше, чем к ванкомицину и тейкопланину.

При приёме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 100%, не зависит от приёма пищи. Максимальные концентрации в крови достигаются через 1-2 ч, распределяется во многих тканях и средах организма. При многократном применении отношение плазменной концентрации к концентрации в бронхиальном секрете и альвеолярной жидкости составляет соответственно 1,0: 4,5 и 1,0: 0,15. При однократном применении при отсутствии воспаления мозговых оболочек отношение концентрации линезолида в спинномозговой жидкости к плазменной концентрации составило 0,7:1,0. Связь с белком 31%. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой, в основном в неактивном состоянии. Т1/2 составляет 4,5-5,5 ч, не зависит от возраста пациента и функций печени и почек.

Эффективность линезолида в контролируемых исследованиях установлена при различных инфекциях, вызванных грамположительны-

ми микроорганизмами (пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные инфекции, эндокардит, сепсис). Однако прежде всего его применение показано при инфекциях различной локализации, вызванных мультирезистентными грамположительными бактериями (прежде всего стафилококками и энтерококками).

Сравнительная клиническая эффективность ванкомицина и линезолида одинакова, но линезолид лучше переносится больными. При инфекциях, вызванных мультирезистентными грамположительными и грамотрицательными бактериями, используется комбинация линезолида с цефалоспоринами третьего и четвёртого поколения или фторхинолонами.

Клиническая фармакология хлорамфеникола

Хлорамфеникол — бактериостатический антибиотик широкого спектра активности, нарушает синтез белка в микробной клетке.

Спектр антимикробной активности

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе возбудителей брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, действует на бруцеллы, риккетсии, хламидии, спирохеты, споро- и неспорообразующие анаэробы, грамотрицательные кокки (гонококки, моракселла). На пневмококк, менингококк и гемофильную палочку действует бактерицидно, на другую чувствительную микрофлору — бактериостатически. К хлорамфениколу резистентны микобактерии, клостридии, синегнойная палочка, энтерококки, простейшие, патогенные и простейшие грибы, около 30% штаммов стафилококков, Следует учитывать, что в России 50-90% шигелл и более 10% сальмонелл устойчивы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Хлорамфеникол не разрушается в кислой среде желудка, биодоступность 90%, максимальная концентрация наблюдается через 2-3 ч. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-5 ч после приёма; при применением таблеток с продлённым действием — 12 ч. Для быстрого создания средней терапевтической концентрации (4-10 мкг/мл) в крови используют внутримышечное и внутривенное капельное введение. Связь с белком — 45-50%.

Основное преимущество хлорамфеникола — высокая проницаемость через гистогематические барьеры. Максимальная концентрация в ликворе определяется через 4-5 ч после однократного применения внутрь, в более низких концентрациях в тканях головного мозга. В высоких концентрациях препарат содержится в очагах подострого и хронического воспаления, серозных полостях, в почках, в печени (в жёлчи обнаруживается до 30% введённой дозы). В асцитической жидкости концентрация хлорамфеникола может быть выше, чем в крови. Средняя терапевтическая концентрация наблюдается в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, внутриглазной жидкости, в крови плода при приёме его беременной. В грудном молоке его уровень в два раза меньше — до 50%. Хлорамфеникол проникает внутрь клетки, что обеспечивает его эффективность при риккетсиозах, бруцеллёзе.

Биотрансформируется в печени; метаболиты хлорамфеникола антимикробным действием не обладают. При нарушении функции печени интенсивность его метаболизма замедляется, что способствует удлинению периода полувыведения.

Т1/2 у взрослых составляет 3,5-5 ч, у детей — 3-6,5 ч.

Выводится хлорамфеникол путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (10% в активной форме, 90% в виде водорастворимого неактивного хлорамфеникол глюкуронида). Несмотря на почечный путь экскреции, препарат может применяться у больных с тяжёлой почечной недостаточностью, поскольку в этом случае в основном удлиняется время циркуляции в крови его нетоксичного метаболита. Опасно (хотя иногда необходимо) использование хлорамфеникола у новорождённых. Низкая фильтрационная функция почек у новорождённых способствует удлинению времени циркуляции препарата в крови, а недостаточность печёночной глюкуронилтрансферазы ведёт к увеличению концентрации его активной фракции.

Нежелательные лекарственные реакции

Хлорамфеникол — высокотоксичный препарат; довольно высока вероятность токсических осложнений, так как они обычно возникают при концентрации препарата в крови выше 25 мкг/мл, являющейся максимальной терапевтической. Хлорамфеникол угнетает кроветворение, вызывая гипопластические анемии, лейкопении, тромбоцитопении, ретикулоцитопению. Крайне редко (1:10-40 000 больных) приводит к развитию необратимой, потенциально фатальной апластической анемии, развивающейся через 6-8 нед после однократного и даже местного приёма.

У новорождённых и недоношенных детей может развиваться интоксикация неметаболизированным хлорамфениколом, так называемый серый коллапс. Клинические проявления серого коллапса: гипотермия, коллапс, серая окраска кожи, рвота, жидкий стул. Летальность составляет 40%.

Описаны случаи гепатотоксического и нейротоксического (периферические нейропатии, неврит зрительного нерва) действия хлорамфеникола; также может вызывать диспепсические явления при назначении внутрь.

Источник: http://otherreferats.allbest.ru/medicine/00813547_1.html

Ссылка на основную публикацию