Антибиотики группы пенициллина классификация

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

— 3 – Пенициллины

Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым различными видами плесневого гриба из рода пенициллиум (Penicillium chrysogenum, Pencillium notatum и др.).

Основой молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота, которая состоит из двух колец: тиазолидонового и -лактамного с открытой аминогруппой в 6 положении. Один из водородов аминогруппы через группу СО2 способен замещаться на радикалы различного строения (чаще всего это бензил — препараты бензилпенициллины).

Классификация пенициллинов.

I. Природные (биосинтетические) пенициллины. Получены при культивировании плесневых грибов.

1.1 Непродолжительного действия — бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль).

1.2 Продолжительного действия — бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин -1, бициллин – 5).

II. Полусинтетические пенициллины. Получены на основе 6-аминопенициллановой кислоты.

Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных в основном Гр бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками и др.), а также спирохетами, сибироязвенной палочкой, возбудителем газовой гангрены, Гр- гонококками, менингококками.

К пенициллину устойчивы бактерии кишечно-тифозной группы, бруцеллы, микобактерии, простейшие, вирусы и почти все грибы и риккетсии.

Полусинтетические препараты имеют более широкий спектр действия. Так ампициллин активен в отношении не только Гр, но и большинства Гр- микроорганизмов (за исключением Pseudomonas aeruginosa).

К препаратам с преимущественным действием на Гр- микроорганизмы (протей, синегнойную палочку) относится карбенициллин.

Все пенициллины обладают приблизительно одинаковым механизмом действия, связанным с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки.

В результате их действия тормозится биосинтез мукопептида муреина (его компонента — ацетилмурамовой кислоты).

Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы.

Действуя лишь на растущие и размножающиеся клетки, они эффективны в острых случаях.

Побочное и токсическое действие пенициллинов.

1. Аллергические реакции (кожные поражения, анафилактический шок)

2. Раздражающее действие (тошнота, рвота)

3. Дисбактериоз (ампициллин).

Рекомендуется сочетать со стрептомицином, канамицином и др.

Биосинтетические пенициллины.

Существует несколько разновидностей природных пенициллинов, образующихся плесневыми грибами. В практической медицине наибольшее распространение получил бензилпенициллин, выпускаемый в виде ряда солей.

Все соли бензилпенициллина предназначены для парентерального применения, т. к. разрушаются в кислой среде желудка.

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли (Пенициллин G)

Benzilpenicillinum-natrium et kalium.

Аморфные или кристаллические порошки белого цвета. Растворимы в воде, спирте, горького вкуса. Легко разрушаются при действии кислот, щелочей, окислителей, при хранении в растворах при комнатной температуре.

Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина. Интервал между введениями 4 — 6 часов.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. С водой образует тонкую суспензию. Препарат устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот, щелочей.

Особенностями препарата являются медленное всасывание и пролонгированное действие (после однократной инъекции в виде суспензии терапевтические концентрации в крови сохраняются до 12 часов).

Вводят только внутримышечно.

Экмоновоциллин I и II Ecmonovocillinum I, II

Сложные препараты, состоящие из бензилпенициллина новокаиновой соли и водного раствора экмолина (антибиотика, получаемого из тканей рыб) (Экмоновоциллин I). В экмоновоциллине II еще на 300000 ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли добавляют 100000 тыс ЕД бензилпенициллина натриевой или калиевой соли.

Превосходит по антимикробному спектру действия другие соли пенициллина. В организме в терапевтических концентрациях удерживается 18 — 24 часа.

Бициллин-1 Bicillinum-1. Пенициллин бензатин.

Белый порошок, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде.

Препарат пролонгированного действия. Вводят только внутримышечно.

Смесь, содержащая по 100000 ЕД бензилпенициллин калиевой соли, бензилпенициллин новокаиновой соли и бициллина -1.

Тонкий белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли (300000 ЕД) и 4 части бициллина — 1 (1200000 ЕД).

Бициллин растворяют в дистиллированной воде, 0,85% растворе натрия хлорида ex tempore.

Б-1, Б-3 вводят 1 раз в 3 — 7 дней; Б -5 — 1 раз в 2 недели.

Белый кристаллический порошок мало растворим в воде.

Отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, что позволяет применять его внутрь. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Микроцид Microcidum – получают из культуральной жидкости одного из видов гриба пенициллиум.

Для них свойственно:

1. Устойчивы к действию пенициллиназы (-лактамазы), продуцируемой рядом микроорганизмов (оксациллина натриевая соль, диклоксациллин);

2. Кислотоустойчивы, эффективны при введении внутрь (оксациллин);

3. Обладают широким спектром действия (ампициллин).

Метициллина натриевая соль Methicillini-natrium.

Препарат эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину.

Белый мелкокристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Разрушается при действии кислот и щелочей.

Вводят в/м 2 — 3 раза в день.

Растворы готовят перед употреблением на стерильной дистиллированной воде.

Оксациллина натриевая соль Oxacylini-natrium.

Белый мелкокристаллический порошок, горького вкуса. Легко растворим в воде. Устойчив к слабокислой среде и к действию пенициллиназы.

Назначают в/м и внутрь 4 раза в день.

соли: ампициллина тригидрат (в/н); ампициллин натрия (в/н, в/м, в/в).

Устойчив к кислой среде, но разрушается пенициллиназой.

По отношению к Гр микрофлоре уступает бензилпенициллину, но оказывает сильное действие на Гр- микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка и др.), превосходя тетрациклин и левомицетин.

Выделяется в высоких концентрациях с мочой и желчью.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Флемоксин к какой группе антибиотиков относится

Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин.

Для приема внутрь выпускается ампиокс, являющийся смесью ампициллина тригидрата и оксациллина натриевой соли (1 : 1), а для парентерального применения — ампиокс-натрий, являющийся смесью натриевых солей ампициллина и оксациллина (2 : 1).

Карбенициллина динатриевая соль Carbenicillinum-dinatricum. (Сarbenicillinum).

Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Легко растворим в воде. Разрушается пенициллиназой.

Вводят в растворе с концентрацией не более 1 г препарата в 10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

Вводят 6 раз в сутки — 10 — 14 дней.

Применяют при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, протеем, кишечной палочкой.

Источник: http://studfiles.net/preview/5709910/page:3/

Антибиотики. Классификация препаратов группы пенициллина.

Антибиотики. Классификация препаратов группы пенициллина. Механизм, спектр и характер противомикробного действия пенициллинов. Фармакокинетические особенности природных, полусинтетических и ингибиторозащищенных пенициллинов (длительность действия, частота и способы введения, дозирование. Показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

Классификация препаратов группы пенициллина

I. Биосинтетические пенициллины

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

а) Непродолжительного действия

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина калиевая соль

б) Продолжительного действия

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Для энтерального введения (кислотоустойчивы)

II. Полусинтетические пенициллины

Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)

а) Устойчивые к действию пенициллиназы

Оксациллина натриевая соль

б) Широкого спектра действия

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка) Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку

Карбенициллина динатриевая соль

Для энтерального введения (кислотоустойчивы)

Карбенициллин инданил натрий

bactericial — ruin syn peptidoglycan layer of bact cell wall// irreversible inhibiting enz

ไม่ค่อยทนต่อกรดการใช้ยากลุ่มนี้ควรเลือกรับประทาน 1-2 สองชั่วโมง ก่อนหรือหลังอาหาร เนื่องจากตอนที่ทาอาหารจะมีหลั่งน้ำย่อยซึ่งเป็นกรดออกมาจึงเกิดการทำลายยาได้

Several enhanced penicillin families also exist, which are effective against additional bacteria: these include the antistaphylococcal penicillins, aminopenicillins and the antipseudomonal penicillins.

1st (natural). Strep Enterococcus Anaerobes

2nd (Amoxicillin ,Amplicilin) like 1st but also G-neg

3rd (Nefcilin, Dicloxacilin) only MSSA, Strep

4th (Pineracilin+tazobactam) like 2nd + Pseudomonas

Adverse effects: Common adverse drug reactions (≥ 1% of people) associated with use of the penicillins include diarrhoea, hypersensitivity, nausea, rash, neurotoxicity, urticaria, and superinfection (including candidiasis). Infrequent adverse effects (0.1–1% of patients) include fever, vomiting, erythema, dermatitis, angioedema, seizures (especially in people with epilepsy), and pseudomembranous colitis.

Механизм действия: бактерицидный Все β-лактамные антибиотики являются структурными аналогами D-аланил-D-аланила и по конкурентному механизму блокируют фермент транспептидазу, которая в обычных условиях, используя D-аланил-D-аланил, образует поперечные сшивки между цепочками пептидогликана, как следствие образуется дефектная клеточная стенка, клетка становится осмотически неустойчивой и возникает гибель бактерий

Связываются с мембранными пенициллин-связывающими белками, как следствие выброс лизосомальных ферментов и гибель бактерии

Пенициллины малотоксичны, однако чаще, чем другие антибиотики, вызывают реакции гиперчувствительности: крапивницу, ан-гионевротический отек; возможны повышение температуры, арт-ралгии, поражения почек, анафилактический шок.

Устойчивость к β-лактамазам

1 поколение – природные

Бензилпенициллина Na-ая соль

Бензилпенициллина K-ая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль

— узкий, преимущественно гр + микроорганизмы,

из гр – гонококки и менингококки, а также спирохеты и актиномицеты

— кислотонеустой чивы, поэтому

вводятся парентерально (исключение – Феноксиметилпенициллин)

— ферменты, вырабатывающиеся бактериями, которые разрушают β-лактамные антибиотики

— инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, почек и мвп, менингококковый менингит, гонорея, актиномикоз, профилактика ревматизма, лечение сифилиса

2 поколение – полусинтетические

— кислотоустойчивы (кроме Метициллин)

— инфекционные заболевания, вызванные бактериями продуцирующими β-лактамазы – золотистый стафилакокк

— широкий, у последних 2-х включая синегнойную палочку

— для придания им устойчивости их комбинируют:

1) с препаратами 2-го поколения ампиокс = ампициллин + оксациллин

2) с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая к-та, сульбактам тазобактам)

— они структурно похожи на β-лактамные антибиотики, но не обладают антибактериальной активностью и связываясь с β-лактамазами – блокируют эти ферменты

амоксиклав = амоксициллин + клавулановая кислота

— инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, почек и мвп, челюстно-лицевой области, инфекционные заболевания у беременных

Карбенициллин и Тикарциллин – применяют при внутрибольничных инфекциях

Комбинированные пенициллины – при инфекционных заболеваниях вызванных золотистым стафилакокком

— широкий, болльше гр — , включая синегнойную палочку

— нозакамиальные инфекции (внутрибольничные)

Аминопенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины

— Инфекции ВДП и НДП: ОСО, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

— Внебольничные инфекции МВП: острый цистит, пиелонефрит.

— Менингит, вызванный H.influenzae или L.monocytogenes (ампициллин).

— Эндокардит (ампициллин в сочетании с гентамицином или стрептомицином).

— Кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез (ампициллин).

— Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (амоксициллин).

— инфекции кожи и мягких тканей;интраабдоминальные инфекции; периоперационная профилактика.

В 1929 г. A. Fleming (Великобритания) обнаружил противомик-робные свойства зеленой плесени (Penicillium), а в 1940 г. его соотечественники H.W. Florey и Е.В. Chain получили пенициллин. За открытие пенициллина и его терапевтического действия все эти исследователи в 1945 г. получили Нобелевскую премию.

В 1942 г. пенициллин был получен в Советском Союзе З.В. Ермольевой.

Различают биосинтетические и полусинтетические пеницилли-ны. К биосинтетическим пенициллинам относятся препараты бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин.

Полусинтетические пенициллины делят на 1) пенициллины, устойчивые к пенициллиназе, 2) пенициллины широкого спектра действия.

Бензилпенициллины нарушают связи между цепями пептидогликана клеточной стенки бактерий — снижают активность транс-пептидазы, которая способствует образованию пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана (рис. 64), а также снижают активность ферментов, которые ингибируют муреингидралазу. 1 В результате нарушается прочность клеточной стенки бактерий, что проявляется бактерицидным эффектом.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Названия антибиотиков в зависимости от группы

Бензилпенициллины действуют в основном на грамположитель-ные микроорганизмы.

Бензилпенициллины высоко эффективны (являются препаратами выбора) в отношении стрептококков, пневмококков, бледной трепонемы, палочки сибирской язвы, палочки дифтерии, возбудителей газовой гангрены и столбняка, болезни Лайма, актиномице-тов. Несколько менее чувствительны к бензилпенициллинам гонококки и менингококки.

Большинство штаммов стафилококков приобрели устойчивость к бензилпенициллинам, так как стафилококки этих штаммов вырабатывают пенициллиназу (бета-лактамазу-1) — фермент, который разрушает молекулы бензилпенициллинов.

В медицинской практике применяют в основном бензилпени-циллин (натриевая соль бензилпенициллина), прокаина бензилпе-нициллин, бензатина бензилпенициллин. Указанные препараты выпускают во флаконах в виде сухого вещества, которое разводят перед введением и вводят внутримышечно (при назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как разрушаются НС1 желудочного сока). Бензилпенициллин, кроме того, можно вводить внутривенно.

Дозируют препараты бензилпенициллина в ЕД или долях грамма (1 миллион ЕД = 600 мг).

При внутримышечном введении препараты различаются по скорости наступления эффекта, концентрации в крови, длительности действия.

После внутримышечного введения бензилпенициллина (натриевая соль бензилпенициллина; пенициллин G) в крови быстро создается высокая концентрация препарата, которая удерживается около 4 ч. Препарат особенно показан при острых бактериальных инфекциях — острых стрептококковых инфекциях, круппозной пневмонии (вызывается пневмококками), ЛОР-инфекциях (фарингит, средний отит), болезни Лайма у детей, сибирской язве, сифилисе, актиномикозе, газовой гангрене и других инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами. Внутривенно медленно или капельно препарат вводят при стрептококковом эндокардите, менингококковом менингите.

Прокаина бензилпенициллин (новокаиновая соль бензилпенициллина) после внутримышечного введения всасывается медленно; концентрация в крови ниже, чем при введении натриевой соли, но продолжительность действия значительно больше — до 12 ч.

Применяют препарат при сифилисе, сибирской язве, дифтерии, инфекциях ротовой полости, в основном при хроническом течении заболеваний.

Бензатина бензилпенициллин (бициллин-1) после внутримышечного введения всасывается очень медленно; концентрация в крови невысокая; длительность действия препарата составляет в зависимости от дозы 1—2 нед. Применяется для лечения сифилиса, при

стрептококковом фарингите, дифтерии, для профилактики сезонных обострений ревматизма.

Бензилпенициллины в целом мало токсичны, но могут вызывать реакции гиперчувствительности — крапивницу, гипертермию, боли в суставах, сыпи, ангионевротический отек, анафилактический шок. Возможны гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, нейтропения, тромбоцитопения. В больших дозах или при тяжелой почечной недостаточности бензилпенициллины могут вызывать энцефалопатию, судороги, кому.

По спектру противомикробного действия феноксиметилпенициллин сходен с бензилпенициллинами, но менее эффективен. В отличие от бензилпенициллинов устойчив к действию НС1 желудочного сока.

Препарат назначают внутрь 4 раза в сутки для профилактики сезонных обострений ревматизма, при хроническом стрептококковом фарингите, среднем отите, инфекциях ротовой полости.

29.1.1.1.1.3. Полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназе (антистафиллококковые пенициллины; изоксазолиловые пенициллины)

Первым препаратом этой группы был метициллин. В настоящее время применяют клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, оксациллин. Эти препараты по спектру противомикробного действия сходны с бензилпенициллинами, но менее эффективны. Практически неэффективны в отношении бледной трепонемы. Существенным их отличием от бензилпенициллинов является эффективность в отношении стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу (бета-лактамазу-1).

Основным показанием к назначению указанных препаратов являются инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бен-зилпенициллинам.

Препараты назначают внутрь; клоксациллин и оксациллин, кроме того, вводят парентерально.

Штаммы стафилококков, устойчивые к данным препаратам, называют метициллин-резистентными стафилококками.

29.1.1.1.1.4. Пенициллины широкого спектра действия

В этой группе пенициллинов выделяют аминопенициллины, кар-боксипенициллины, уреидопенициллины.

Аминопенициллины — амоксициллин, ампициллин действуют на те же возбудители, что и бензилпенициллины (за исключением бледной трепонемы), а также на ряд грамотрицательных возбудителей — сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку.

Амоксициллин лучше всасывается в кишечнике. Препарат назначают внутрь каждые 8 ч. При этом создаются достаточно высокие концентрации препарата в крови.

Применяют амоксициллин при синуситах, среднем отите, инфекциях верхних дыхательных путей и бронхов, пневмониях, инфекциях в зубоврачебной практике, инфекциях желчевыводящих путей (холецистит, холангит), мочеполовой системы (пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит), остеомиелите, гонорее, гинекологических инфекциях (аднексит, эндометрит), болезни Лайма у детей, для эрадикации Н. pylori.

Побочные эффекты амоксициллина: тошнота, рвота, глоссит, стоматит, диарея, сыпи, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит), при больших дозах или почечной недостаточности — судорожные реакции.

Ампициллин хуже всасывается и при приеме внутрь более эффективен при инфекциях желудочно-кишечного тракта. Частично выделяется с желчью (энтерогепатическая циркуляция). В качестве резервного препарата может применяться при бациллярной дизентерии, брюшном тифе.

При парентеральном введении (внутримышечно, внутривенно медленно или капельно) ампициллин может быть эффективен при септицемии, менингите, эндокардите, перитоните, холецистите, остром пиелонефрите, гинекологических инфекциях, остеомиелите, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Аминопенициллины не действуют на микроорганизмы, которые вырабатывают бета-лактамазы (в частности, пенициллиназу). Поэтому аминопенициллины целесообразно назначать вместе с ингибиторами бета-лактамаз — клавулановой кислотой или сульбакта-мом. Применяют комбинированные препараты — амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам).

Амоксиклав (аугментин) эффективен в отношении кокков, гемо-фильной палочки, кишечной палочки, шигелл, легионелл, сальмонелл, протея, клебсиелл, анаэробных возбудителей, в том числе Bacteroides fragilis и ряда других микроорганизмов. Препарат назначают внутрь 3 раза в день при остром среднем отите, инфекциях ротовой полости (пародонтиты, абсцессы и др.), дыхательных и мочевыводящих путей, костной ткани, суставов, кожи, мягких тканей. В тяжелых случаях препарат вводят внутривенно.

Карбоксипенициллиныкарбенициллин (вводят внутримышечно) и карфециллин (назначают внутрь) сходны по спектру действия с аминопенициллинами. В отличие от аминопенициллинов действуют на синегнойную палочку.

Уреидопенициллиныазлоциллин, пиперациллин — антибиотики широкого спектра действия. Эффективны в отношении штаммов синегнойной палочки, устойчивых к карбоксипенициллинам.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Бисептол какая группа антибиотиков

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины называют анти-синегнойными пенициллинами и пременяют в основном при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой.

Источник: http://students-library.com/library/read/7222-antibiotiki-klassifikacia-preparatov-gruppy-penicillina

Классификация антибиотиков

1. §-лактамные антибиотики.

1.1. Препараты группы пенициллина — бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль; феноксиметилпенициллин; бициллин-1, бициллин-5, оксациллина натриевая соль, ампициллин, ампиокс

1.2. Цефалоспорины — цефалексин, цефазолин, цефтриаксон, цефепим, цефотаксим, цефпиром.

1.3. Карбапенемы — имипенем.

1.4. Монабактамы — озтреоном.

2. Макролиды и азалиды — эритромицин, олеандомицина фосфат, олететрин, спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед).

3. Тетрациклины — тетрациклина гидрохлорид, метациклина гидрохлорид (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин).

4. хлорамфеникол — левомицетин, левомицетина сукцинат растворимый, синтомицина.

5. Аминогликозиды и гликопептиды — стрептомицина сульфат, гентамицин, амикацин, канамицин, сизомицин, ванкомицин.

6. Полимиксины — полимиксина В сульфат «полимиксина М сульфат.

По типу противомикробного действия антибиотики делятся на бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, полимиксины) и бактериостатические (тетрациклины, левомицетин, макролиды). Такая классификация имеет практическое значение для выбора тактики лечения. При легкой и средней степени течения инфекционных заболеваний назначают антибиотики бактериостатического действия. их применяют более длительными курсами. Больным с тяжелыми инфекциями и с ослабленными защитными функциями организма назначают антибиотики бактерицидного действия.

Пенициллины. Сравнительная характеристика препаратов

Пенициллин продуцируют плесневые грибы рода. История открытия пенициллина связана с именами А. Флеминга, Х.В. Флоре и Е.Б. Чейна, которым в 1945 году. За открытие пенициллина присуждена Нобелевская премия в области медицины.

Для парентерального введения:

• непродолжительного действия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли)

• пролонгированного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бицы-лин-1, бициллин-5)

Для энтерального введения:

• феноксиметилпенициллин (пенициллин-Фау, оспен)

Устойчивы к пеницилини.ш (антистафилококковые)

Оксациллина натриевая соль

Широкий спектр действия

Ампиокс (ампициллин + оксациллин) Уназин (ампициллин + сульбактам) Аугментин (амоксициллин + клавулановая кислота)

Тиментин (тнкарцилин + клавулановая кислота)

Хеликоцши (амоксициллин + метронидазол)

— Спектр противомикробного действия коки, клостридии, бациллы сибирской язвы, дифтерийная палочка, спирохеты;

— Дешевизна и доступность препаратов.

Бензилпенициллина натриевая соль — кислотонестийкий антибиотик. Разрушается под действием р-лактамаз кишок. Вводят внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально и в различные полости организма. Перед введением разводят в растворителях. Препарат хорошо проникает в слизистые оболочки, почки, сердце, стенку кишечника, плевральную и синовиальной жидкости, плохо проходит сквозь ГББ. Продолжительность действия — от 3 до 4 часов. Активен преимущественно в грамположительной микрофлоры (кокки), возбудителей дифтерии, сибирской язвы, сифилиса и др. Выделяется почками.

Показания к применению: гнойно-септические инфекции, пневмония, абсцессы, сепсис, менингит, дифтерия, сифилис и др.

Бензилпенициллина калиевая соль имеет такие же свойства, но в отличие от натриевой соли ее вводят только внутримышечно.

Феноксиметилпенициллин (пенициллин-Фау, оспен) — антибиотик, в отличие от бензилпенициллина является кислотостойкой, хорошо всасывается и проявляет высокую длительную концентрацию в крови. Применяют при легких формах инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину.

Бициллина — пролонгированные антибиотики пенициллинового ряда. Вводят только внутримышечно. Перед введением растворяют в воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Показания к применению: профилактика рецидивов ревматизма, хирургических инфекций, лечение пневмонии, сифилиса и др.

Бициллин-1 вводят внутримышечно 1 раз в неделю, бициллин-5 — 1 раз в 4 нед.

Бензилпенициллина новокаиновой соль вводят внутримышечно 2 раза в сутки.

Оксациллина натриевая соль (простафлин) — кислотостойкий препарат, устойчивый к р-лактамаз и эффективен при заболеваниях, обусловленных пеницилинорезистентнимы микроорганизмами. Препарат быстро всасывается терапевтическое действие длится 4-6 ч, выделяется почками.

Ампициллин (пентрексил) — антибиотик широкого спектра действия, кислотостойкий препарат, не устойчив к р-лактамаз. Быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. Выделяется почками (26-35%) и в большом количестве выводится с желчью.

Ампиокс — антибиотик, представляет собой смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2: 1. Оказывает широкий спектр противомикробного действия, действует бактерицидно на пеницилиназоут-ворювальний стафилококк.

Аугментин, Тиментин, уназин — комбинированные препараты с ингибиторами р-лактамаз (клавулановой кислотой и сульбактамом).

Показания к применению: гнойно-септические и ЛОР-инфекции, инфекции органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, абсцесс, сепсис, перитонит, менингит и т.

Карбеницилин — антибиотик, обладающий широким спектром противомикробного действия, наиболее эффективен при инфекциях, вызванных грам-отрицательными бактериями и синегнойной палочкой, не устойчив к р-лактамаз; кислотостойкий, но не всасывается из пищеварительного тракта, поэтому его вводят внутримышечно или внутривенно.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, что биодоступность более 90%, не требует соблюдения режима дозирования (таблетки можно глотать, жевать, растворять), уменьшает угрозу дисбактериоза.

Показания к применению антибиотиков группы пенициллина: гнойно-септические инфекции (сепсис, флегмона, абсцесс) заболевания верхних дыхательных путей; ангина, скарлатина, отит, сифилис, гонорея менингит инфекции мочевых путей; ревматизм (бициллин).

Пенициллины малотоксичен антибиотиками.

Побочные эффекты: аллергические реакции, зуд, сыпь, анафилактический шок раздражающее действие (глоссит, стоматит, тошнота, диарея); дисбактериоз, кандидамикоз; при применении в высоких дозах — нейротоксические эффекты (бред, судороги, бред).

— Необходимо собрать аллергологический анамнез (если эти данные не понятны, то провести внутрикожные пробы на чувствительность)

— Если во время курса лечения возникли незначительные аллергические реакции, лечение следует продолжать с добавлением антигистаминных средств (димедрол, дипразин, диазолин и т.п.);

— Пенициллины несовместимы с макролидами, адреналином, глюкозой, калия йодида, витаминами С, Р, К, В, и В, 2, антикоагулянтами, стрептомицином, левомицетином;

— Оксациллин и ампициллин назначают как парентерально, так и перорально за 1-1,5 ч до еды.

Источник: http://studbooks.net/66011/meditsina/klassifikatsiya_antibiotikov

Ссылка на основную публикацию