Антибиотики группы пенициллинов цефалоспоринов

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Антибиотики группы пенициллинов цефалоспоринов

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).

Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes. КНС, менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Между двумя основными представителями этого поколения — цефуроксимом и цефаклором — существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, однако клиническое применение этого АМП при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Базовыми АМП этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к цефотаксиму и цефтриаксону. Эта же закономерность характерна и для зеленящих стрептококков. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени — в отношении КНС. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

Энтерококки, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus — устойчивы.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией БЛРС. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов;

существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae;

высокая чувствительность к гидролизу БЛРС.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

активность в отношении микроорганизмов — гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Фармакокинетика

Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения — цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения — почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Флемоксин какая группа антибиотиков

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит — при в/в введении.

Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Цефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины II поколения

инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции МВП (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

Цефалоспорины III поколения

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.

Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с АМП других групп.

Инфекции МВП: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей.

Пероральный этап ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных препаратов.

Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Цефалоспорины IV поколения

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Противопоказания

Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины, то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

Беременность. Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

Кормление грудью. Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

Педиатрия. У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Гериатрия. В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

Нарушение функции печени. Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.

Информация для пациентов

Внутрь цефалоспорины желательно принимать, запивая достаточным количеством воды. Цефуроксим аксетил необходимо принимать во время еды, все другие препараты — независимо от приема пищи (при появлении диспептических явлений допустим прием во время или после еды).

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать антациды в течение 2 ч до и после приема цефалоспорина внутрь.

Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Таблица 1. Препараты группы цефалоспоринов.

Основные характеристики и особенности применения внутрь

Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/023-29.shtml

Свойства и применение антибиотиков группы цефалоспорины

Цефалоспорины представляют группу антибиотиков, которые в своей структуре содержат ß-лактамное кольцо, в связи с чем имеют определенные сходства с пенициллинами.

Цефалоспорины включают большое количество антибиотиков, основной особенностью которых является низкая токсичность и высокая активность в отношении большинства патогенных (болезнетворных) бактерий.

Механизм антибактериальной активности

Цефалоспорины, как и пенициллины, в структуре молекулы содержат ß-лактамное кольцо. Они обладают бактерицидным действием, то есть приводят к гибели бактериальной клетки. Такой механизм активности реализуется за счет подавления (ингибирование) процесса формирования клеточной стенки бактерий. В отличие от пенициллинов и их аналогов, ядро молекулы имеет небольшие отличия в химической структуре, что делает его устойчивым к воздействию бактериальных ферментов бета-лактамаз.

Большинство цефалоспоринов обладают более широким спектром активности в отличие от пенициллинов, к ним устойчивость бактерий развивается реже.

Виды цефалоспоринов

По мере разработки новых препаратов антибиотиков группы цефалоспорины выделяют несколько основных поколений, к которым относятся:

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Аугментин к какой группе антибиотиков относится

  • I поколение (цефазолин, цефалексим) – это самые первые представители данной группы, имеют самый узкий спектр активности, применяются преимущественно в хирургии и для лечения стрептококкового фарингита (ангина).
  • II поколение (цефуроксим) – обладают более значительным спектром активности, поэтому применяются для лечения инфекций урогенитального тракта, пневмонии (воспаление легких), ЛОР-органов (синусит, отит).
  • III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) – на сегодняшний день цефалоспорины этого поколения используются наиболее часто для лечения инфекционных бактериальных заболеваний с тяжелым течением, включая гнойные поражения мягких тканей различной локализации, ЛОР-органов, воспалительные процессы системы дыхания, структур урогенитального тракта, костной ткани, органов брюшной полости некоторых кишечных инфекций (сальмонеллез).
  • IV поколение (цефепим, цефпирон) – самые современные антибиотики, они являются антибиотиками второго ряда, поэтому применяются только при очень тяжелом течении инфекционных воспалительных процессов различной локализации, при которых другие антибиотики неэффективны.

На сегодняшний день также разработаны цефалоспорины V поколения (цефтолозан, цефтобипрол), однако их применение ограничено, обычно они используются в редких случаях очень тяжелого течения инфекции, в частности при сепсисе (заражение крови) на фоне иммунодефицита человека.

Особенности применения

В целом практически все представители группы цефалоспоринов переносятся хорошо, существует несколько основных побочных эффектов и особенностей их применения, к которым относятся:

  • Аллергические реакции – самая частая негативная реакция (10% от всех случаев применения цефалоспоринов), которая характеризуется различными проявлениями (сыпь, зуд кожи, крапивница, анафилактический шок). Так как эти антибиотики содержат ß-лактамное кольцо, то могут развиваться перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Если у человека имела место аллергия на пенициллины и их аналоги, то в 90% случаев она будет развиваться и на цефалоспорины.
  • Кандидоз полости рта – может развиваться при длительном применении цефалоспоринов без учета принципов рациональной антибиотикотерапии, при этом активизируется условно-патогенная грибковая микрофлора, представленная дрожжеподобными грибками рода Candida.
  • Нельзя применять лекарственные средства данной группы у людей с выраженной почечной или печеночной недостаточностью, так как они метаболизируются и выводятся в этих органах.
  • Разрешается применение у беременных женщин и маленьких детей, но только по строгим медицинским показаниям.
  • Во время применения антибиотиков этой группы пожилым людям следует корригировать дозировку, так как процесс их выведения снижен.
  • Цефалоспорины проникают в грудное молоко, что следует учитывать при их применении у кормящих женщин.
  • Во время совместного применения цефалоспоринов с лекарственными средствами группы антикоагулянты (снижают свертываемость крови) существует высокий риск развития кровотечений различной локализации.
  • Комбинированное применение с аминогликозидами существенно увеличивает нагрузку на почки.
  • Не рекомендуется одновременный прием цефалоспоринов и алкоголя.

Данные особенности обязательно учитываются перед началом применения антибиотиков данной группы.

Благодаря низкой токсичности и высокой эффективности антибиотиков данной группы они нашли широкое применение в различных областях медицины, включая акушерство, педиатрию, гинекологию, хирургию и инфекционные болезни.

Все цефалоспорины представлены в пероральной (таблетки, сироп) и парентеральной (раствор для внутримышечного или внутривенного введения) лекарственной форме.

Источник: http://prof-med.info/antibiotiki/110-tsefalosporiny

Учебное пособие по общей хирургии для самостоятельной внеаудиторной работы для студентов факультета ветеринарной медицины

Пенициллины и цефалоспорины

Пенициллины — это группа антибиотических веществ природного происхождения, основой молекулы которых является 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из двух колец: тиазолидинового и Р-лактамного.

Внедрение в лечебную практику пенициллинов, активных в отношении пенициллиназообразующих микроорганизмов, а также пенициллинов с широким спектром действия открыло перспективу успешной борьбы со многими заболеваниями, вызванными грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Антибиотики группы пенициллинов подразделяют на следующие группы.

I. Природные (биосинтетические) пенициллины — бензилпенициллин и его соли, феноксиметилпенициллин.

II. Полусинтетические Пенициллины:

1) пенициллиназоустойчивые, действующие на грамположительные микроорганизмы — метициллин, оксициллин, клоксациллин, диклоксациллин;

2) широкого спектра антибактериального действия:

активные в отношении большинства грамположительных микроорганизмов (кроме пенициллиназообразующих стафилококков) и грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) — ампициллин; активные в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая синегнойную палочку) — карбенициллин.

Перед введением препараты бензилпенициллина растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия, дистиллированной воде или 0,5—1 %-ном растворе новокаина. Растворы бензилпенициллина нельзя нагревать.

Свежеприготовленные растворы антибиотика животным вводят внутримышечно с интервалами 4—6 ч в следующих дозах из расчета на 1 кг массы животного: лошадям 2000—3000 ЕД, крупному рогатому скоту 3000—5000, мелкому рогатому скоту 4000—10 000, свиньям 6000—8000, кроликам 6000—10 000, пушным зверям и собакам 10000—20000 ЕД.Лг

Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают в герметически закрытых флаконах по 125 000, 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Препарат назначают внутримышечно 2 раза в сутки (с интервалом 12 ч) в следующих дозах из расчета на 1 кг массы животного:, лошадям 4000—5000 ЕД, крупному рогатому скоту 4000—5000, мелкому рогатому скоту 8000—10 000, свиньям 5000—10 000, кроликам 30 000—40 000 ЕД.

Препараты вводят только внутримышечно: бициллин-2 — один раз в трое суток, бициллин-3 — один раз в семь суток, бициллин-1 и бициллин-5 — один раз в 10—15 дн. Дозы из расчета на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10 000—15 000 ЕД, мелкому рогатому скоту 15 000 — 20 000, свиньям 10 000—20 000, собакам 10000—12000, пушным зверям 40000—60000 ЕД, кроликам Ю 000—25 000 ЕД.

По антимикробному спектру эфициллин сходен с бензилпенициллином. Применяют при маститах, пневмониях, плевритах, бронхитах, вызванных чувствительными к пенициллину стрепто- и стафилококками.

Вводят только внутримышечно в виде суспензии на стерильных дистиллированной воде, изотоническом растворе хлорида натрия или 0,5 %-ном растворе новокаина. Дозы для всех видов животных — 10 000 ЕД на 1 кг массы 2 раза в сутки.

Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота)— антибиотик, продуцируемый Penicillinum chrysogenum или другими родственными микроорганизмами в условиях направленной ферментации.

Отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, поэтому пригоден для пероральиого применения. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает высокие концентрации пенициллина в крови. Чувствителен к действию пенициллиназы.

Назначают 3—4 раза в сутки с интервалом 6—8 ч. Дозы внутрь из расчета на 1 кг животного: крупному рогатому скоту 4000— 10000 ЕД, мелкому рогатому скоту 10000—20000, свиньям и собакам 10 000—15 000, курам 100 000—200 000 ЕД. При тяжело протекающих заболеваниях вначале назначают бензилпенициллин внутримышечно в течение 1—2 дн., а затем — феноксиметилпенициллин.

Полусинтетические пенициллины

Из полусинтетических пенициллииов с широким спектром действия для ветеринарной практики наибольший интерес представляет ампициллин.

Это антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: к нему чувствительны не образующие пенициллиназу кокки, а также большинство грамотрицательных палочек (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы). Препарат не эффективен против пенициллиназообразующих стафилококков, синегиойной палочки и индолположительных штаммов протея; разрушается пенициллиназой.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, гинекологических заболеваниях животных, сальмонеллезе, кодибактериозе телят и поросят, диспепсии новорожденных, пастереллезе и роже свиней. Назначают внутримышечно и перорально через каждые 6—8 ч в дозе 15—30 мг на 1 кг массы животного.

Для перорального применения препарат выпускают в форме тригидрата (Ampicillinum trihydras) в таблетках или капсулах по 250 мг, а для внутримышечного введения — в форме натриевой соли (Ampicillinum-natrium) в герметически закрытых флаконах по 250 и 500 мг.

цефалоспорины

Цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Они обладают широким спектром, антибактериального действия, устойчивостью к действию стафилококковой пенициллиназы, неполной перекрестной аллергией с пенициллинами. Устойчивость бактерий к цефалоспоринам в процессе лечения развивается медленно. На микробную клетку цефалоспорины действуют бактерицидно, по механизму действия, как и пенициллины, относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий.

Для парентерального введения широко используют цефалотин и цефалоридин, а для пероральиого — цефалексин. Цефалотин и цефалексин, выпускаемые отечественной промышленностью, активны в отношении кокков и большинства штаммов кишечной палочки, протея, сальмонелл и других грамотрицательных бактерий:

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Флемоксин к какой группе антибиотиков относится

Цефалоспорины применяют главным образом при сепсисе, респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях животных.

Препарат оказывает бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные (в том числе пенициллиназообразующие) кокковые микроорганизмы, клостридии, возбудителен сибирской язвы, эшерихий, сальмонелл, шигелл; менее активен в отношении энтерококков; не эффективен против синегнойной палочки, микобактерий, риккетсий, вирусов, простейших, а также большинства штаммов протея и лактамазообразующих штаммов грамотрицательных бактерий.

Препарат можно использовать при наличии аллергии к пенициллинам. При введении цефалоридина в ряде случаев отмечают нефротоксическое действие.

Цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельно) или внутримышечно 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10—20 мг, собакам 5—15 мг. При тяжелом течении болезни показано внутривенное введение препарата в дозе 25 мг на 1 кг массы животного 4 раза в сутки.

Как и цефалоридин, препарат применяют только парентерально вследствие плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте. Быстрее, чем цефалоридин, выводится из организма, находясь в терапевтической концентрации в крови в течение 3— 4 ч.

Цефалотин в связи с болезненностью при внутримышечном введении вводят главным образом внутривенно 4—6 раз в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 10—15 мг, собакам 5—10 мг на 1 кг массы животного.

По спектру антимикробного действия цефалексин не отличается от цефалотина и цефалоридина, однако он устойчив в кислой среде и действует при пероральном применении. Препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется в значительных количествах с мочой в измененном виде; небольшая часть антибиотика выводится с желчью.

Цефалексин применяют перорально 4 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10—15 мг, собакам 5—12 мг.

Выпускают препараты цефалоспоринов для парентерального введения в герметически закрытых флаконах: цефалоридин — по 0,25, 0,5 и 1 г; цефалотин — по 0,5, 1 и 2 г; цефалексин выпускают в капсулах по 0,25 и 0,5 г.

Тетрациклины — антибиотики, наиболее широко используемые в ветеринарии. К природным антибиотикам этой группы относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин.

Для всех тетрациклинов характерен широкий спектр антимикробного действия. Они высокоактивны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Тетрациклины в обычно применяемых концентрациях действуют бактериостатически на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Бактерицидное действие оказывают только при высоких концентрациях антибиотиков.

Большинство грамположительных микроорганизмов чувствительны к тетрациклинам в концентрации 1 мкг/мл и менее, большинство грамотрицательных — в концентрации 1—25 мкг/мл. Различия в антимикробном действии отдельных биосинтетических тетрациклинов практически не существенны. Для большинства чувствительных к ним микроорганизмов за среднюю терапевтическую принимают концентрацию антибиотика в крови, равную 0,5—1,5 мкг/мл.

Местно применяют в виде мазей для лечения ожогов, инфицированных ран и экзем, гнойничковых заболеваний кожи, а также в офтальмологии при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах, язвах роговицы и других заболеваниях глаз, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам.

Применяют препараты тетрациклина внутрь 2 раза в день в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20мг, свиньям 15—30, птице 20—50 мг. С профилактической целью препараты назначают из расчета на одно животное в сутки: телятам в возрасте до 60 дн.— 300—500 мг, поросятам в возрасте до 10 дн.— 20 мг, 11—20 дн.— 30, 21—60 дн.— 40—80, 2—4 мес — 100—150 мг.

Препараты для внутримышечного введения растворяют непосредственно перед применением в 3—5 мл 1-2 %-ного раствора новокаина, изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды и вводят 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 5—7 мг, свиньям 5—10, поросятам 10—15, собакам 10—12 мг.

Окситетрациклиновую мазь, содержащую 10 мг антибиотика в 1 г мазевой основы, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10, 25 и 50 г, а более концентрированную (оксазоль), содержащую 3 % Окситетрациклина и 1 % гидрокортизона ацетата,— по 10 и 30 г.

Применяют окситетрациклин внутрь 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20 мг, свиньям 15—30, курам, индейкам, уткам 20—50 мг. Внутримышечно препарат вводят 2 раза в сутки в дозах: крупному и мелкому рогатому скоту 7—9 мг, свиньям 7—12, птице 50, собакам 10—12 мг на 1 кг массы животного.

Для ветеринарных целей отечественная промышленность выпускает препарат терраветин-500, в 1 г которого содержится 500 мкг Окситетрациклина гидрохлорида. Препарат расфасован по 250 г в полиэтиленовые мешочки, упакованные в картонные коробки. Дозы терраветина-500 внутрь из расчета на 1 кг массы животного: телятам 20—40 мг, поросятам 30—60, цыплятам и утятам 40—100 мг в виде водного раствора 2—3 раза в сутки.

Выпускают в таблетках и капсулах по 250 мг. Хлортетрациклиновую мазь, содержащую 0,5 и 1% антибиотика, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10 и 50 г.

Дозы хлортетрациклина гидрохлорида, дибиомицина и дитетрациклина внутрь те же, что и тетрациклина.

Биовит-40, биовит-80 и биовит-120 — высушенная культуральная жидкость продуцента хлортетрациклина. В 1 г препаратов содержится соответственно 40, 80 и 120 мг антибиотика и не менее 4, 8 и 12 мкг витамина B12.

Биовит применяют с лечебно-профилактической целью подозрительным в заболевании и заражении животным, как правило, групповым методом с кормом, водой, молоком 1 раз в сутки в течение 5—20 дн. до прекращения выявления новых больных животных и 3 дня после этого (табл. 3). Цыплятам, индюшатам и утятам суточные дозы препаратов рассчитывают на 1 кг массы животного.

Сульфаниламидные препараты — большая группа лекарственных веществ, основу строения которых составляет сульфаниловая (парааминобензосульфоновая) кислота.

Сульфаниламиды — активные противомикробные средства. В последние годы интерес к данной группе лекарственных средств возрос в связи с синтезом сульфаниламидов длительного действия и созданием комбинированных с триметопримом препаратов.

Сульфаниламиды показаны для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей (трахеита, бронхита, пневмоний, гнойных плевритов и др.), желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (диспепсии, кокцидиоза, дизентерии, гастроэнтероколитов и т. д.); рожистого воспаления, мыта, послеродового сепсиса, пиелита, цистита, сальмонеллеза, колибактериоза, пастереллеза, раневых и других инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к сульфаниламидам.

Сульфаниламидные препараты назначают наружно, внутрь, внутримышечно, подкожно и внутривенно. Наружно применяют в форме мазей, линиментов, присыпок.

Стрептоцид применяют при ангинах, стрептококковых тонзиллярных абсцессах, мыте, бронхопневмонии, послеродовом сепсисе и других заболеваниях. Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 5-10 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5-2, собакам 0,5-1, песцам и лисицам 0,3-0,5 г. Препарат назначают в указанных разовых дозах 4-6 раз в сутки в течение 5-7 дн. Разовые дозы внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту 3-6, собакам 0,5-1 2—3 раза в сутки.

Наружно стрептоцид используют для лечения инфицированных ран, язв, ожогов в форме присыпки, суспензии, линимента. Перевязки проводят через 1—2 дня, так как гной и продукты распада тканей снижают лечебное действие стрептоцида.

Мазь, суспензия и линимент стрептоцида хранят в прохладном, защищенном от света месте в тщательно закрытой упаковке. При появлении на поверхности линимента буроватой пленки ее следует удалить, после чего линимент пригоден к применению.

Применяют при ангинах, фарингитах, бронхопневмониях, послеродовом сепсисе, стрептококковых инфекциях, колибактериозе, сальмонеллезе, диспепсии, циститах и т. п. Местно назначают в форме присыпок и мазей при лечении гнойных ран, кожных стрептококковых и стафилококковых заболеваний, конъюнктивитов Дозы внутрь: лошадям 5—10 г, мелкому рогатому скоту 2—3, свиньям 1—2, собакам 0,5—1 г 3—4 раза в сутки. Начальная доза должна быть в 2—3 раза больше последующих.

Применяют при пиелитах, циститах, колитах и послеродовом сепсисе. Назначают внутрь в дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 3—10 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 1—2, собакам 0,3—0,5 г 3—4 раза в сутки.

Источник: http://zubstom.ru/docs/index-4916.html?page=8

Ссылка на основную публикацию