Название антибиотиков

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Антибиотики современного поколения

Каждое утро взрослый человек отправляется на службу. Для кого-то местом работы является огромный офис с несколькими сотнями сотрудников, другие предпочитают заработок в интернете, уютно разместившись в мягком кресле прямо у себя дома. Тем не менее, каждый из нас контактирует с определенной группой знакомых и родственников, а значит, подвержен риску заболеания. Как известно, справиться со многими инфекционными болезнями нам помогают антибиотики.

История антибиотиков началась еще в глубокой древности, задолго до открытия пенициллина в ХХ столетии. Есть исторические свидетельства о том, что еще в Древнем Риме и Элладе врачи использовали препараты пенициллиновой группы, которые содержались в хлебной плесени. Отличие их состояло в том, что они не имели на то время привычного для нас названия.

Безусловно, антибиотики стали тем сдерживающим фактором, который не только избавил нас от многих инфекционных заболеваний, но еще и значительно увеличил продолжительность жизни. В 1929 г. английским микробиологом А. Флемингом был открыт довольно известный на сегодняшний день антибиотик — пенициллин, который сам по себе стал величайшим открытием прошлого столетия. Начиная с 30-40-х годов началась новая эра: получили распространение препараты, функция которых состояла в препятствовании развитию микроорганизмов. Таким образом, антибиотики стали буквально панацеей. В то время никто даже и не подозревал, что вирусы, бактерии и инфекционные заболевания могут менять свою природу, мутировать и терять чувствительность к противобиологическим препаратам. Так появилось понятие антибиотикорезистентности — невосприимчивости бактерий к действию препарата.

Мутируют бактерии — изменяются и сами препараты.

Классификация антибиотиков довольна обширна, так как многообразие препаратом обусловлено различными способами воздействия на бактерии и организм человека.

В зависимости от характера воздействия на клетку бактерии антибиотики делят на три основных группы:

1. Бактерициды (клетка бактерии умертвляется, но продолжает присутствовать в организме).

2. Бактериостатики (клетка бактерии остается живой, но она не может делиться).

3. Бактериолитики (бактериальная клетка полностью разрушается препаратом).

На основе химической структуры антибиотики классифицируют следующим образом:

1. Пенициллины — продукт, вырабатываемый бактериями грибка плесени (Penicillium).

2. Цефалоспорины — антибиотики, применимые к антибиотикорезистентным бактериям. К таким препаратам относятся все, в название которыз входит первый слог «цеф»: цефалексин, цефазолин, цефалотин, цефаклор, цефуроксим, цефиксим, цефотаксим и другие. Препараты данной группы применимы и эффективно используются против грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных бактерий, устойчивых к пенициллину. Например, цефалоспорины 2-4 поколения хорошо проникают в бактерии через клеточную мембрану, разрушая их.

3. Макролиды являются антибиотиками с циклической структурой; имеют бактериостатическое влияние. Макролиды представляют собой вид антибиотиков, основу которых составляет макроциклическое (лактонное) кольцо. К макродидным препаратам относятся: эритромицин, азивок, азитромицин, суммамед, мидекамицин, кларитромицин, спирамицин, рокситромицин, джозамицин и т.д. Клиническое значение данных препаратов имеет активность против внутриклеточных возбудителей и грамположительных кокков. Макролиды — наименее токсичные антибиотики. Противомикробный эффект достигается бактериостатическим действием, кроме того, препараты этой группы имеют иммуномодулирующую и противовоспалительную активность.

4. Левомицетины — антибиотики бактерицидного действия. Препарат активен ко многим грамположительным и грамотрицательным бактериям, хорошо всасывается в кишечнике, оказывает сильное химическое действие. Однако следует учесть, что левомицетины оказывают токсичное влияние на клетки крови, в том числе эритроциты, что может привести к угнетению кровеносной системы и даже анемии. Однако такие реакции организма связаны, в основном, с неправильным применением и передозировкой препарата. Наиболее чувствительны к левомицетину дети раннего возраста.

5. Тетрациклины — антибиотики для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, а также для лечения тяжелых инфекций (сибирская язва), бруцеллёза или туляремии. Действие — бактериостатическое. Тетрациклин применение которого довольно распространено, кажется нам вполне безобидным препаратом. Лечение тетрациклином проводит чуть ли не каждый, считая себя «специалистом » высокого класса, практически медиком. Тетрациклин, как бактериостатический препарат, иногда сочетают с нистатином. Однако такой способ лечения должен обязательно назначить ваш лечаший доктор. Все тетрациклины обладают широким спектром антимикробного действия. Антибиотик тетрациклин активен к преобладающему большинству грамположительных и грамотрицательных бактерий. Устойчивые к тетрациклинам штаммы бактерий обнаруживаются среди сальмонелл и эшерихий, а также стафилококков и других возбудителей инфекций желудочно-кишечного тракта. Препараты: тетрациклиновая мазь, доксициклин, гликоциклин, морфоциклин, метациклин и другие.

6. Аминогликозиды являются высокотоксичными препаратами. Применяются в медицинской практике для лечения заражения крови, тяжелых инфекций или перитонитов. Данные антибиотики имеют бактерицидное действие, нарушающее синтез белка микроорганизмов. Обычно препарат взаимодействует с рибосомами бактерий. Различные аминогликозиды используются при разных заболеваниях: тяжелые инфекции — гентамицин, туберкулез — стрептомицин, при необходимости оперативной помощи — амикацин, а также — канмицин, тобрамицин, неомицин. Препарат может вызывать побочные эффекты: аллергию, головокружение, нарушение слуха и др.

7. Линкозамиды могут оказывать бактериостатическое действие, обусловленное синтезом белка. При высоких концентрациях линкозамиды проявляют относительно высокочувствительных микроорганизмов бактерицидные свойства.

8. Гликопептиды — антибиотики, нарушающие синтез клеточной бактериальной стенки. Имеют бактерицидное действие, но в отношении некоторых стрептококков и стафилококков могут действовать бактериостатически.

9. Противогрибковые препараты разрушают клеточную мембрану грибков и приводят к их гибели. Имеют литическое действие. На сегодняшний день дынные препараты вытесняются синтетическими противогрибковыми препаратами.

Что необходимо знать, прежде чем принять антибиотики?

Доказано, что антибиотики эффективно применяются только при бактериальных инфекционных заболеваниях, возбудителями которых являются различные бактерии. Многие на сегодняшний день применяют антибиотики самостоятельно при респираторных, простудных и вирусных заболеваниях, расстройстве кишечника, повышении температуры, что само по себе не только бессмысленно, но и совершенно бесполезно и вредно. Прежде, чем принимать один из названных препаратов, обратитесь к врачу, не занимайтесь самолечением! Это неоправданный риск, ведь здоровье — самое дорогое, что у нас есть.

Источник: http://www.polezno.com/material/188

Название антибиотиков

ГРУППА АНТИБИОТИКОВ

Группа антибиотиков под общим названием «пенициллины» включает следующие лекарства: амоксициллин, ампициллин, ампициллин с сульбактамом, бензилпенициллин, клоксациллин, коамоксилав (амоксициллин с клавуалановой кислотой), флуклоксациллин, метициллин, оксациллин, феноксиметилпенициллин.

Цефалоспорины: цефаклор, цефадроксил, цефиксим, цефоперазон, цефотаксим, цефокситин, цефпиром, цефсулодин, цефтазидим, цефтизоксим, цефтриаксон, цефуроксим, цефалексин, цефалотин, цефамандол, цефазолин, цефрадин. Пенициллины и цефалоспорины вместе с антибиотиками монобактамом и карбапенемом известны как антибиотики (3-лактамы. Другие антибиотики (3-лактамы включают азтреонам, имипенем (который обычно применяют в комбинации с циластатином).

Аминогликозиды: амикацин, гентамицин, канамицин, неомицин, нетилмицин, стрептомицин, тобрамицин.

Макролиды: азитромицин, кларитромицин, эритромицин, йозамицин, рокситромицин.

Линкозамиды: клиндамицин, линкомицин.

Тетрациклины: доксициклин, миноциклин, окситетрациклин, тетрациклин.

Хинолоны: налидиксовая кислота, ципрофлоксацин, эноксацин, флероксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, темафлоксацин (изъят в 1992 г.).

Другие: хлорамфеникол, котримоксазол (триметоприм и сульфаметоксазол), мупироцин, тейкопланин, ванкомицин.

1. ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Антибиотики группы пенициллинов, вероятно, самые популярные из всех; включают ряд бесценных антибиотиков, которые при подобающем использовании очень эффективны. Как ампициллин, так и амоксициллин широко назначаются при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, заболевании мочевого пузыря (таких, как цистит) и других инфекциях.

2. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Аналогичные пенициллинам цефалоспорины представляют собой антибиотики широкого применения. Они условно делятся по времени их появления (на поколения) и по масштабу их деятельности, особенно против грамотрицательных бактерий. Они широко применяются в хирургической практике, особенно для профилактики хирургических инфекций.

Цефалоспорин
3. ХИНОЛОНЫ

Хинолоны (или фторохинолоны) занимают важное место среди новейших синтезированных антибиотиков, хотя первый синтезированный хинолон – налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) – существует уже много лет. Налидиксовая кислота применяется при лечении некоторых заболеваний мочевого пузыря и шигелловой дизентерии, несмотря на нередко встречающиеся ее побочные действия и легкость, с которой развивается устойчивость к ней.

4. ГРУППЫ МАКРОЛИДОВ И ЛИНКОЗАМИДОВ

Антибиотики-макролиды, подобные эритромицину, полезны в лечении тканевых инфекций, инициируемых микроорганизмами, устойчивыми к природным пенициллинам, или при заболеваниях у пациентов, которые склонны к аллергии на пенициллины. Тем не менее бактерии быстро формируют устойчивость к эритромицину. Усиленное клиническое применение эритромицина привело к быстрому возникновению устойчивости в конкретных клинических условиях (в частности, это касается стафилококков, стрептококков группы А и энтерококков).

5. СТРЕПТОМИЦИН И ДРУГИЕ АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Лекарства этой категории включают гентамицин, амикацин, фрамицетин, канамицин, неомицин, нетилмицин, паромомицин, сизомицин и тобрамицин. Они располагают широким спектром действия, но по причине устойчивости и серьезных побочных эффектов их лечебное применение является ограниченным. Они способны спровоцировать появление глухоты, осложнения на почках, мышечную слабость, затрудненность дыхания при длительном их употреблении и при употреблении в высоких дозах. Такие антибиотики не рекомендуется назначать людям, которые страдают заболеваниями почек, а также аллергикам, так как могут вызвать осложнения. Их не следует использовать при беременности.

6. ХЛОРАМФЕНИКОЛ (ЛЕВОМИЦЕТИН)

Хлорамфеникол – это сильный допустимо токсичный антибиотик широкого спектра, который следует применять для лечения жизнеугрожающих инфекций. Это ценное лекарственное средство для лечения брюшного тифа и менингита определенного типа. При всем этом его чрезмерное назначение широко распространено, а применение без консультации с лечащим врачом привело во многих случаях к летальному исходу из-за повреждений костного мозга, которых можно было избежать.

7. ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Тетрациклины представляют собой антибиотики широкого распространения, ставшие через некоторое время менее полезными в результате повышения бактериальной устойчивости. В настоящее время их применяют гораздо меньше, чем ранее, по крайней мере в более развитых странах. Их применяют при лечении воспаления легких, бронхита, некоторых нетипичных случаев пневмонии и угрей.

8. КОТРИМОКСАЗОЛ (ТРИМЕТОПРИМ И СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ)

Несмотря на то, что котримоксазол является полезным лекарственным продуктом, данные позволяют допустить, что часто можно использовать один триметоприм с результатом, который оказался равным эффективности смешанного вещества и, вероятно, с минимальной токсичностью.

МЕХАНИЗМЫ РЕЗИСТЕНТНОСТИ К АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ПРЕПАРАТАМ

Основой терапевтического действия антибактериальных препаратов является подавление жизнедеятельности возбудителя инфекционной болезни в результате угнетения более или менее специфического для микроорганизмов метаболического процесса. Подавление совершается в результате связывания антибиотика с мишенью, в основе которой могут быть или фермент, или структурная молекула микроорганизма. Резистентность микроорганизмов к антибиотикам может быть врожденной и приобретенной. Настоящая природная стабильность характеризуется наличием у микроорганизмов цели действия антибиотика из-за изначально сниженной доступности либо ферментативной инактивации. При наличии у вирусов природной устойчивости антибиотики клинически неэффективны. Природная резистентность является стабильным видовым признаком микроорганизмов и легко прогнозируется. Под приобретенной устойчивостью понимают свойство отдельных штаммов бактерий сохранять жизнестойкость при тех концентрациях антибиотиков, которые угнетают основную часть микробной популяции. Допустимы ситуации, когда большая численность микробной популяции выказывает приобретенную устойчивость. Появление у бактерий приобретенной резистентности не обязательно сопровождается уменьшением клинической эффективности антибиотика. Моделирование резистентности в большинстве случаев вызвано генетически: приобретением новой генетической информации или изменением степени экспрессии собственных генов. Известны следующие биохимические механизмы устойчивости бактерий к антибиотикам:

1. Модификация мишени действия.

2. Инактивация антибиотика.

3. Активное выведение антибиотика из микробной клетки (эффлюкс).

4. Нарушение проницаемости внешних структур микробной клетки.

5. Формирование метаболического шунта.

КОГДА НАЗНАЧАЮТ АНТИБИОТИКИ

Природные пенициллины. К заболеваниям, которые лечатся преимущественно антибиотиками пенициллинового ряда, можно отнести тонзиллофарингит, скарлатину, рожистое воспаление, внебольничную пневмонию, менингит, сепсис, менингококковые инфекции, сифилис, лептоспироз, клещевой боррелиоз, газовую гангрену, актиномикоз. Существуют антибиотики, которые необходимо принимать несколько раз в сутки, а есть такие, которые принимают один раз в месяц. Они оказывают пролонгированное действие. Поскольку пенициллины пролонгированного действия не обеспечивают достаточно высоких концентраций в крови и практически не проходят через гематоэнцефалический барьер, они не применяются для лечения тяжелых нейроинфекций. Показания по их применению ограничиваются лечением тонзиллофарингита и сифилиса (помимо нейросифилиса), с профилактикой рожистого воспаления, скарлатины и радикулита. Феноксиметилпенициллин рекомендуется применять при заболеваниях легких и легкой формы стрептококковых инфекций.

ВНИМАНИЕ! СЛУЧАИ, В КОТОРЫХ СЛЕДУЕТ СОБЛЮДАТЬ ОСОБУЮ ОСТОРОЖНОСТЬ

Аллергия. Является перекрестной ко всем антимикробным препаратам пенициллиновой группы. Это означает, что при однажды проявившейся аллергии на какой-либо антибиотик пенициллинового ряда, к примеру на ампициллин, применять любой другой антибиотик из группы пенициллинов тоже опасно. У некоторых пациентов с аллергической реакцией на цефалоспорины может проявляться аллергия и на пенициллины. Крайне важно учитывать данные аллергологического анамнеза, в сомнительных случаях проводить кожные пробы. Пациентам с аллергией на новокаин воспрещается назначать бензилпенициллин прокаин. При возникновении в период лечения пенициллинами признаков аллергической реакции следует немедленно отменить прием любых антимикробных препаратов.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Антибиотик для бройлеров название

Беременность. Пенициллины, включая ингибиторозащищенные, используются при лечении у беременных женщин без каких-либо дополнительных ограничений. Негативного воздействия на организмы женщины и плода не отмечалось, хотя вполне адекватных и строго контролируемых исследований на этот счет не проводилось.

Кормление грудью. Несмотря на то что пенициллины не создают высоких концентраций в грудном молоке, их употребление у кормящих женщин может приводить к сенсибилизации новорожденных, появлению у них высыпаний на коже и слизистых оболочках, развитию кандидоза (грибковых заболеваний) и диареи.

Педиатрия. У новорожденных и детей раннего возраста возможно накопление пенициллинов в связи с незрелостью системы почечной экскреции. Отмечается повышенный риск токсического действия на нервную систему ребенка с развитием судорог. При использовании оксациллина может наблюдаться транзиторная гематурия (временное появление в моче эритроцитов).

Гериатрия. У пожилых людей в связи с возрастными изменениями функции почек может потребоваться коррекция дозировок пенициллинов.

Нарушение функции почек. В связи с тем что пенициллины выводятся из организма преимущественно почками, причем в неизмененном виде, при почечной недостаточности необходимо корректировать дозировку во избежание чрезмерного накопления препарата. У пациентов с нарушениями функции почек возрастает риск развития гиперкалиемии (повышения уровня калия в крови) при использовании бензилпенициллина.

Патология свертывания крови. При применении карбенициллина, в высоких концентрациях нарушающего агрегацию тромбоцитов, может повышаться риск кровотечений. В несколько меньшей степени это характерно для уреидопенициллинов.

Сердечная недостаточность. Большие дозы бензилпенициллина, карбенициллина и других пенициллинов, действующих на синегнойную палочку, могут вызывать появление или усиление отеков.

Артериальная гипертония. Большие дозы бензилпенициллина, карбенициллина и в меньшей степени других пенициллинов, действующих на синегнойную палочку, могут приводить к повышению артериального давления и понижению эффективности гипотензивных препаратов.

Инфекционный мононуклеоз. Ампициллиновая сыпь отмечается у 75-100 % пациентов с инфекционным мононуклеозом.

Стоматология. Длительное употребление пенициллинов, в частности широкого спектра и ингибиторозащищенных, может спровоцировать появление кандидоза полости рта в связи с радикальным изменением состава нормальной микрофлоры. Особенно высок риск развития кандидозов у детей и лиц с ослабленным иммунитетом.

Несмотря на наличие большого процента показаний к применению антибиотиков, существуют также и противопоказания, поэтому перед их применением необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

РОЛЬ РОДИТЕЛЕЙ В НАЗНАЧЕНИИ АНТИБИОТИКОВ ДЕТЯМ

Повышение резистентности (устойчивости) микроорганизмов к антибиотикам является глобальным вопросом для организации общественного здравоохранения. Особенную важность рост резистентности имеет для педиатрии из-за частого использования антибиотиков для лечения обыкновенных детских инфекционных заболеваний в амбулаторных условиях и тяжелых инфекций в стационарах. Так, например, в разнообразных областях земного шара отмечают возрастание резистентности к пенициллинам и цефалоспоринам у Streptococcus pneumoniae – ведущего этиологического агента менингита, пневмонии, бактериемии, острого среднего отита (ОСО) и синусита. К первостепенным факторам риска формирования инфекций, инициированных пенициллинрезистентными пневмококками, принадлежат: возраст, пребывание в детских коллективах и стационарное лечение в анамнезе. На сегодняшний день наблюдается значительный рост частоты применения антибиотиков. Определено, что в США в течение 1992 г. врачами общей практики было прописано 110 млн. курсов перроральных антибиотиков, из них 60 млн – детям в возрасте до 15 лет. В 1980 г. для лечения ОСО было произведено 4,206 млн. назначений амоксициллина, а в 1992 г. этот показатель возрос до 12,381 млн. (увеличение на 194 %). Если в 1980 г. для лечения ОСО цефалоспорины назначались только в 876 тыс. случаев, то в 1992 г. – уже в 6,892 млн. (увеличение на 68, 7 %). Ожидается, что в 1997 г. для лечения ОСО будет назначено до 30 млн. курсов антибиотиков, из них не менее 50 % составят антибиотики широкого спектра действия. Наиболее демонстративным примером для истолкования факторов столь драматического увеличения использования антибиотиков в амбулаторной практике может служить лечение ОСО. Во-первых, наблюдается заметное увеличение частоты этого заболевания. За последнее десятилетие существенно увеличилось число детей, посещающих дошкольные учреждения, что является фактором риска развития ОСО. Во-вторых, в ряде исследований было представлено, что система медицинского наблюдения за детьми значительно улучшилась. Приблизительно 90 % родителей подтверждают, что их дети находятся под непрерывным медицинским контролем. Совершенствование организации медицинского контроля осуществляется путем повышения качества постановки диагноза у сравнительно легких заболеваний и, как следствие, повышается потребление перроральных антибиотиков. При этом соответственно вырастает и частота безосновательных назначений антибиотиков. Этому также содействует дополнительная работа для практикующих докторов, с одной стороны, и настояние родителей назначить антибиотики для лечения своего ребенка – с другой. У родителей распространены ошибочные соображения о показаниях к назначению антибиотиков, причем нередко родители используют эти препараты без ведома врача. Бесспорен тот факт, что родители плохо разбираются в специфичных признаках заболеваний и показаниях к назначению антибиотиков. Например, если при простуде у ребенка врач установил диагноз инфекция уха и прописал по этой причине антибиотик, то родители в большинстве случаев уверены, что лечение было назначено по поводу простуды. В определенной степени этот пример отображает сложность обнаружения истинного уровня постижения родителями проблем антибактериальной терапии. Родители нередко просят врачей назначить антибиотик, стимулируя тем самым их более широкое использование. Многие педиатры имеют дело с родителями, которые невероятными усилиями добились назначения антибиотиков детям при кашле, гайморите, насморке, неспецифической диарее, болях в горле, т. е. в тех случаях, когда данные препараты не всегда показаны. Невероятно, но часто для врача проще выписать рецепт по просьбе, чем вступать в продолжительные объяснения с родителями об этиологии и патогенезе инфекций. Таким образом, становится ясно, что на тактику назначения педиатрами антибиотиков детям оказывают воздействия: просьбы родителей, большая нагрузка на врачей, а также ложные и необоснованные соображения.

ПЕРЕЧЕНЬ ВОЗМОЖНЫХ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ ПОСЛЕДСТВИЙ ПРИМЕНЕНИЯ АНТИБИОТИКОВ ПЕНИЦИЛЛИНОВОГО РЯДА

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок (чаще при использовании бензилпенициллина). Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей, кислородная подушка, адреналин, преднизолон.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, дрожь, судороги (чаще у детей и у пациентов с почечной недостаточностью при применении карбенициллина или очень больших доз бензилпенициллина); психические расстройства (при введении больших доз бензилпенициллин прокаина).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (чаще при использовании ампициллина и ингибиторозащищенных пенициллинов). При подозрении на колит (появлении жидкого стула с кровью) следует прекратить применение препарата и провести соответствующее исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса; при необходимости употребление внутрь антибиотика, динамичного в отношении С. difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Нарушения электролитного баланса: гиперкалиемия при использовании больших доз бензилпенициллина у больных с почечной недостаточностью, особенно при сочетании с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия; гипернатриемия (чаще при применении карбенициллина, реже – уреидопенициллинов и больших доз бензилпенициллина), что может сопровождаться появлением или усилением отеков (у пациентов с сердечной недостаточностью) и повышением артериального давления.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении (особенно бензилпенициллина), флебит (воспаление вен) при внутривенном введении (чаще при использовании карбенициллина).

Печень: повышение активности трансаминаз, что может сопровождаться лихорадкой, тошнотой, рвотой (чаще при использовании оксациллина в дозах более 6 г в сутки или ингибиторозащищенных пенициллинов).

Гематологические реакции: понижение уровня гемоглобина, нейтропения (снижение уровня нейтрофилов в крови, чаще при использовании оксациллина); нарушение агрегации тромбоцитов, иногда с тромбоцитопенией (снижение уровня тромбоцитов при применении карбенициллина, реже – уреидопенициллинов).

Почки: транзиторная гематурия у детей (чаще при использовании оксациллина); нефрит (очень редко).

Сосудистые осложнения (вызываются бензилпенициллина прокаином и бензатина бензилпенициллином): синдром Онэ – ишемия и гангрена конечностей при введении в артерию; синдром Николау – тромбоз сосудов легких и головного мозга при введении в вену. Меры профилактики: введение строго внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы; пациент во время инъекции обязательно должен лежать.

Другие: неаллергическая сыпь, которая не сопровождается зудом и может исчезнуть без отмены препарата (иногда наблюдается при использовании аминопенициллинов). Кандидоз полости рта и (или) вагинальный кандидоз (при применении амино-, карбокси-, уреидопенициллинов).

ЖЕРТВЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

Пенициллины обладают абсолютно одинаковым антимикробным спектром, но несколько различаются по степени активности. Эти антимикробные препараты активны в отношении грамположительных бактерий, таких как стрептококки и стафилококки. Также губительны природные пенициллины и для листерий, эризипелотрикса, большинства коринебактерий и родственных им микроорганизмов. Большинство анаэробных микроорганизмов (актиномицеты и др.) также чувствительны к природным пенициллинам. Практически единственным важным исключением из спектра активности природных пенициллинов являются бактероиды. Это и понятно – они не имеют клеточной стенки. Природные пенициллины высокоактивны в отношении спирохет – возбудителей сифилиса и лептоспироза. Приобретенная устойчивость к природным пенициллинам чаще всего встречается среди стафилококков. Она связана с продукцией (3-лактамаз или наличием дополнительного пенициллиносвязывающего белка. В последние годы отмечается рост устойчивости к пенициллинам гонококков. В России основным антимикробным препаратом этой группы является оксациллин. По своему антимикробному спектру он весьма схож с природными пенициллинами, однако уступает им по уровню активности в отношении большинства микробов. Принципиальным отличием оксациллина от других пенициллинов является его устойчивость ко многим β-лактамазам. Активность препарата в отношении других микроорганизмов не находит практического применения.

ЧТО ПРОИСХОДИТ С АНТИБИОТИКАМИ ПОСЛЕ ТОГО, КАК ОНИ ПОПАЛИ В ОРГАНИЗМ

Бензилпенициллин, карбоксипенициллины и уреидопенициллины в значительной степени теряют свои свойства при приеме внутрь под действием соляной кислоты желудочного сока, по этой причине они вводятся только внутримышечно. Феноксиметилпенициллин, оксациллин и аминопенициллины более устойчивы в кислой среде, в связи с чем могут назначаться внутрь. Очень высокой степенью всасывания в желудочно-кишечном тракте характеризуется амоксициллин (75 % и более). Максимально высокую степень всасывания (93 %) имеют специальные растворимые таблетки (флемоксин солютаб). Биодоступность амоксициллина находится вне зависимости от приема пищи. Всасывание феноксиметилпенициллина составляет 40–60 %. Несколько хуже всасываются ампициллин (35–40 %) и оксациллин (25–30 %); пища, находящаяся в желудке, значительно уменьшает их биодоступность. Всасывание ингибитора (3-лактамаз клавуланата составляет 75 %, причем под воздействием пищи она увеличивается.

Бензилпенициллин прокаин и бензилпенициллин бензатин вводятся только внутримышечными инъекциями. Постепенно всасываясь из места инъекции, они обеспечивают более низкие по сравнению с натриевой и калиевой солями бензилпенициллина уровни концентрации в сыворотке крови, оказывают пролонгированное действие (они объединяются под названием «депо-пенициллины»). Терапевтические уровни бензилпенициллин прокаина в крови сохраняются в течение 18–24 ч, а бензатин лпенициллин бензатина – до 2–4 недель.

Пенициллины распределяются во многих органах, тканях и биологических жидкостях. Наиболее высокие концентрации наблюдаются в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной жидкости. В незначительных количествах они проникают через плаценту в кровеносную систему плода и в грудное молоко. Плохо проходят через гематоофтальмический барьер, а также в предстательную железу. При воспалении оболочек мозга проницаемость через гематоэнцефалический барьер увеличивается по сравнению с нормой. Клинически значимой трансформации в печени могут подвергаться оксациллин (до 45 %) и уреидопенициллины (до 30 %). Другие пенициллины практически не метаболизируются и выводятся из организма в неизмененном виде. Большинство пенициллинов выводится через почки. Их период полувыведения составляет в среднем около 1 ч (кроме депо-пенициллинов) и, естественно, сильно возрастает при почечной недостаточности. Почти все пенициллины полностью удаляются при гемодиализе.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Макролиды антибиотики названия препаратов

Пенициллин, к сожалению, не стал панацеей от всех видов инфекций, однако с его помощью успешно лечили и лечат воспаление легких, ангину, заражение крови (сепсис) и другие заболевания, причиной возникновения которых является воздействие гноеродных микробов. При этом, например, дизентерийная и туберкулезная палочки к нему нечувствительны, а между тем такие опасные болезни, как дизентерия и туберкулез, и в наши дни требуют к себе самого пристального внимания. К другим недостаткам пенициллинов относятся возможность сенсибилизации организма и развития аллергических реакций вплоть до анафилактического шока; кроме того, они довольно быстро выводятся из организма.

Длительное употребление антибиотиков пенициллинового ряда может спровоцировать появление многих заболеваний: аллергию, крапивницу и т. д. Помните знаменитые слова Парацельса, что «все есть лекарство и все есть яд».

Источник: http://fictionbook.ru/author/neustanovlenniyyi_avtor/antibiotiki_ubiyiciy/read_online.html?page=2

Название антибиотиков

  • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Главная
  • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Общая фармакология
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Фармакокинетика
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Фармакодинамика
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Влияние факторов
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Побочные действия
  • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Частная фармакология
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Средства, влияющие на периферическую нервную систему
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Угнетающие
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Возбуждающие
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Холинергические синапсы
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Адренергические синапсы
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Средства, влияющие на ЦНС
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Средства для наркоза
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Этиловый спирт
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Снотворные средства
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Противоэпилептические
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Противопаркинсонические
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Анальгетики
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Аналептики
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Психотропные средства
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Средства, влияющие на органы дыхания
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Стимуляторы дыхания
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Противокашлевые средства
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Отхаркивающие средства
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Средства от бронхиальной астмы
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />От сердечной недостаточности
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Противоаритмические
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />От коронарной недостаточности
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Гипотензивные средства
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Диуретики
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Противоатеросклеротические
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Средства, влияющие на пищеварение
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Влияющие на аппетит
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Применяемые при язве
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Гастрокинетики
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Противорвотные средства
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Желчегонные средства
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Влияющие на моторику кишечника
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Средства, влияющие на миометрий
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Повышающие сокращения
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Повышающие тонус
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Снижающие тонус
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Средства, влияющие на систему крови
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Влияющие на кроветворение
      • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Влияющие на тромбообразование
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Литература
    • >» src=»http://narod2.yandex.ru/i/users/color/black-red/arrow.png» />Медицинские сайты

    Антибиотики

    К этой группе лекарственных средств относят продукты жизнедеятельности микроорганизмов (чаще всего грибов) и их синтетические производные.

    По характеру противобактериального действия различают бактерицидные антибиотики (вызывают гибель бактерий) и антибиотики, действующие бактериостатически (препятствуют росту и размножению бактерий).

    К антибиотикам, которые действуют в основном бактерицидно, относят, в частности, пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины.

    Преимущественно бактериостатически действуют тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды.

    Один и тот же антибиотик может действовать бактерицидно на одни бактерии и бактериостатически — на другие.

    По спектру противобактериального действия среди антибиотиков выделяют:

    1) средства, действующие преимущественно на грамположительные микроорганизмы (например, бензилпенициллины);

    2) средства, действующие преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы (например, полимиксины);

    3) антибиотики широкого спектра действия (например, тетрациклины, аминогликозиды).

    По механизмам противобактериалъного действия выделяют антибиотики, которые нарушают у бактерий:

    1) клеточную стенку;

    3) проницаемость цитоплазматической мембраны;

    Антибиотики, нарушающие клеточную стенку бактерий

    Большинство бактерий, кроме клеточной мембраны (цитоплазматическая мембрана), имеют снаружи клеточную стенку, которая содержит слои пептидогликана (муреин; длинные цепи дисахарида, соединенные пептидными мостиками). Грамотрицательные бактерии имеют дополнительно наружную оболочку.

    Пептидогликан состоит из цепочек, образованных повторяющимся (до 60 раз) комплексом двух аминосахаров — N-ацетилмурамо-вой кислоты и N-ацетилглкжозамина. К каждой молекуле N-ацетилмурамата присоединен тетрапептид. Между тетрапептидами соседних цепочек при участии транспептидазы образуются пептидные мостики. Таким образом, пептидогликан образует прочный каркас клеточной стенки.

    Образование пептидогликана начинается в цитоплазме. К N-ацетилмурамату присоединяется вначале трипептид, а затем еще 2 аминокислоты — D-ala—D-ala (в дальнейшем 5-я аминокислота — D-ala удаляется). В цитоплазматической мембране присоединяется N-ацетилглюкозамин и образовавшийся блок пептидогликана переносится пирофосфатным переносчиком С55 в клеточную стенку, где встраивается в общую структуру пептидогликана.

    При делении микробных клеток активируется муреингидролаза, которая разрушает транспептидные мостики и таким образом расщепляет пептидогликан (муреин).

    Средства, нарушающие клеточную стенку бактерий, препятствуют синтезу пептидогликана или нарушают связи между цепями пептидогликана. При этом прочность клеточной стенки снижается и растущие бактерии гибнут.

    Так как клетки органов и тканей человека не имеют клеточной стенки, антибиотики, которые нарушают клеточную стенку бактерий, относительно мало токсичны для человека.

    К антибиотикам, нарушающим клеточную стенку бактерий, относятся бета-лактамные антибиотики, гликопептидные антибиотики, циклосерин и бацитрацин.

    Таблица 13. Препараты выбора.

    Бета-лактамные антибиотики

    Молекулы этих антибиотиков (бета-лактаминов) содержат бета-лактамное кольцо — лактонный цикл, включающий азот.

    Бета-лактамные антибиотики ингибируют транспептидазу и, таким образом, нарушают синтез пептидогликана. Среди бета-лактамных антибиотиков выделяют:

    В 1929 г. A. Fleming (Великобритания) обнаружил противомикробные свойства зеленой плесени (Penicillium), а в 1940 г. его соотечественники H.W. Florey и Е.В. Chain получили пенициллин. За открытие пенициллина и его терапевтического действия все эти исследователи в 1945 г. получили Нобелевскую премию.

    В 1942 г. пенициллин был получен в Советском Союзе З.В. Ермольевой.

    Различают биосинтетические и полусинтетические пенициллины. К биосинтетическим пенициллинам относятся препараты бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин.

    Полусинтетические пенициллины делят на 1) пенициллины, устойчивые к пенициллиназе, 2) пенициллины широкого спектра действия.

    Бензилпенициллины нарушают связи между цепями пептидогликана клеточной стенки бактерий — снижают активность транспептидазы, которая способствует образованию пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана (рис. 64), а также снижают активность ферментов, которые ингибируют муреингидралазу. 1 В результате нарушается прочность клеточной стенки бактерий, что проявляется бактерицидным эффектом.

    Бензилпенициллины действуют в основном на грамположительные микроорганизмы.

    Бензилпенициллины высоко эффективны (являются препаратами выбора) в отношении стрептококков, пневмококков, бледной трепонемы, палочки сибирской язвы, палочки дифтерии, возбудителей газовой гангрены и столбняка, болезни Лайма, актиномицетов. Несколько менее чувствительны к бензилпенициллинам гонококки и менингококки.

    Большинство штаммов стафилококков приобрели устойчивость к бензилпенициллинам, так как стафилококки этих штаммов вырабатывают пенициллиназу (бета-лактамазу-1) — фермент, который разрушает молекулы бензилпенициллинов.

    Рисунок 64. Механизм действия пенициллинов.

    АМ — N -ацетилмурамат; АГ — N-ацетилглюкозамин; ТП — транспептидаза; МГ — муреингидролаза; И — ингибитор муреингидролазы.

    В медицинской практике применяют в основном бензилпенициллин (натриевая соль бензилпенициллина), прокаина бензилпенициллин, бензатина бензилпенициллин. Указанные препараты выпускают во флаконах в виде сухого вещества, которое разводят перед введением и вводят внутримышечно (при назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как разрушаются НС1 желудочного сока). Бензилпенициллин, кроме того, можно вводить внутривенно.

    Дозируют препараты бензилпенициллина в ЕД или долях грамма (1 миллион ЕД = 600 мг).

    При внутримышечном введении препараты различаются по скорости наступления эффекта, концентрации в крови, длительности действия.

    После внутримышечного введения бензилпенициллина (натриевая соль бензилпенициллина; пенициллин G) в крови быстро создается высокая концентрация препарата, которая удерживается около 4 ч. Препарат особенно показан при острых бактериальных инфекциях — острых стрептококковых инфекциях, круппозной пневмонии (вызывается пневмококками), ЛОР-инфекциях (фарингит, средний отит), болезни Лайма у детей, сибирской язве, сифилисе, актиномикозе, газовой гангрене и других инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами. Внутривенно медленно или капельно препарат вводят при стрептококковом эндокардите, менингококковом менингите.

    Прокаина бензилпенициллин (новокаиновая соль бензилпенициллина) после внутримышечного введения всасывается медленно; концентрация в крови ниже, чем при введении натриевой соли, но продолжительность действия значительно больше — до 12 ч.

    Применяют препарат при сифилисе, сибирской язве, дифтерии, инфекциях ротовой полости, в основном при хроническом течении заболеваний.

    Бензатина бензилпенициллин (бициллин-1) после внутримышечного введения всасывается очень медленно; концентрация в крови невысокая; длительность действия препарата составляет в зависимости от дозы 1—2 нед. Применяется для лечения сифилиса, при стрептококковом фарингите, дифтерии, для профилактики сезонных обострений ревматизма.

    Бензилпенициллины в целом мало токсичны, но могут вызывать реакции гиперчувствительности — крапивницу, гипертермию, боли в суставах, сыпи, ангионевротический отек, анафилактический шок. Возможны гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, нейтропения, тромбоцитопения. В больших дозах или при тяжелой почечной недостаточности бензилпенициллины могут вызывать энцефалопатию, судороги, кому.

    По спектру противомикробного действия феноксиметилпенициллин сходен с бензилпенициллинами, но менее эффективен. В отличие от бензилпенициллинов устойчив к действию НС1 желудочного сока.

    Препарат назначают внутрь 4 раза в сутки для профилактики сезонных обострений ревматизма, при хроническом стрептококковом фарингите, среднем отите, инфекциях ротовой полости.

    Полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназе

    (антистафиллококковые пенициллины; изоксазолиловые пенициллины)

    Первым препаратом этой группы был метициллин. В настоящее время применяют клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, оксациллин. Эти препараты по спектру противомикробного действия сходны с бензилпенициллинами, но менее эффективны. Практически неэффективны в отношении бледной трепонемы. Существенным их отличием от бензилпенициллинов является эффективность в отношении стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу (бета-лактамазу-1).

    Основным показанием к назначению указанных препаратов являются инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллинам.

    Препараты назначают внутрь; клоксациллин и оксациллин, кроме того, вводят парентерально.

    Штаммы стафилококков, устойчивые к данным препаратам, называют метициллин-резистентными стафилококками.

    Пенициллины широкого спектра действия

    В этой группе пенициллинов выделяют аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины.

    Аминопенициллины — амоксициллин, ампициллин действуют на те же возбудители, что и бензилпенициллины (за исключением бледной трепонемы), а также на ряд грамотрицательных возбудителей — сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку.

    Амоксициллин лучше всасывается в кишечнике. Препарат назначают внутрь каждые 8 ч. При этом создаются достаточно высокие концентрации препарата в крови.

    Применяют амоксициллин при синуситах, среднем отите, инфекциях верхних дыхательных путей и бронхов, пневмониях, инфекциях в зубоврачебной практике, инфекциях желчевыводящих путей (холецистит, холангит), мочеполовой системы (пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит), остеомиелите, гонорее, гинекологических инфекциях (аднексит, эндометрит), болезни Лайма у детей, для эрадикации Н. pylori.

    Побочные эффекты амоксициллина: тошнота, рвота, глоссит, стоматит, диарея, сыпи, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит), при больших дозах или почечной недостаточности — судорожные реакции.

    Ампициллин хуже всасывается и при приеме внутрь более эффективен при инфекциях желудочно-кишечного тракта. Частично выделяется с желчью (энтерогепатическая циркуляция). В качестве резервного препарата может применяться при бациллярной дизентерии, брюшном тифе.

    При парентеральном введении (внутримышечно, внутривенно медленно или капельно) ампициллин может быть эффективен при септицемии, менингите, эндокардите, перитоните, холецистите, остром пиелонефрите, гинекологических инфекциях, остеомиелите, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

    Аминопенициллины не действуют на микроорганизмы, которые вырабатывают бета-лактамазы (в частности, пенициллиназу). Поэтому аминопенициллины целесообразно назначать вместе с ингибиторами бета-лактамаз — клавулановой кислотой или сульбакта-мом. Применяют комбинированные препараты — амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам).

    Амоксиклав (аугментин) эффективен в отношении кокков, гемофильной палочки, кишечной палочки, шигелл, легионелл, сальмонелл, протея, клебсиелл, анаэробных возбудителей, в том числе Bacteroides fragilis и ряда других микроорганизмов. Препарат назначают внутрь 3 раза в день при остром среднем отите, инфекциях ротовой полости (пародонтиты, абсцессы и др.), дыхательных и мочевыводящих путей, костной ткани, суставов, кожи, мягких тканей. В тяжелых случаях препарат вводят внутривенно.

    Карбоксипенициллины карбенициллин (вводят внутримышечно) и карфециллин (назначают внутрь) сходны по спектру действия с аминопенициллинами. В отличие от аминопенициллинов действуют на синегнойную палочку.

    Уреидопенициллины азлоциллин, пиперациллин — антибиотики широкого спектра действия. Эффективны в отношении штаммов синегнойной палочки, устойчивых к карбоксипенициллинам.

    Карбоксипенициллины и уреидопенициллины называют антисинегнойными пенициллинами и пременяют в основном при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой.

    Побочные эффекты пенициллинов

    Пенициллины малотоксичны, однако чаще, чем другие антибиотики, вызывают реакции гиперчувствительности: крапивницу, ангионевротический отек; возможны повышение температуры, артралгии, поражения почек, анафилактический шок.

    Антибиотики широкого спектра действия. Действуют на стафилококки, устойчивые к бензилпенициллинам. Выделяют 4 поколения цефалоспоринов (табл. 14)

    Таблица 14. Основные препараты цефалоспоринов.

    Цефалоспорины I поколения действуют на грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), клебсиеллы, кишечную палочку.

    Цефалоспорины II поколения, кроме того, эффективны в отношении менингококков, гонококков, гемофильной палочки. Некоторые препараты (например, цефокситин) действуют на бактероиды.

    Цефалоспорины III поколения в меньшей степени действуют на грамположительную флору и в большей степени — на грамотрица-тельные бактерии. Высокоэффективны в отношении гонококков, менингококков, гемофильной палочки, протея, а некоторые препараты (например, цефтазидим) — в отношении синегнойной палочки.

    Из этой подгруппы чаще всего применяют цефтазидим и цефтриаксон.

    Цефтазидим действует на синегнойную палочку, клебсиеллы, разные виды протея, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, гонококки, менингококки, гемофильную палочку, стрептококки.

    Препарат вводят внутримышечно 2—3 раза в день при септицемии, менингите, перитоните, инфекциях ЛОР-органов, дыхательных, мочевыводящих, желчевыводящих путей, органов малого таза, костей и суставов.

    Цефтриаксон отличается длительностью действия — 24 ч. Вводят внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно капельно при тяжелых инфекциях (септицемия, пневмонии, менингит, острый пиелонефрит, инфекции тазовых органов, остеомиелит, артрит). Неосложненная гонорея излечивается одной внутримышечной инъекцией цефтриаксона.

    Цефалоспорины IV поколения действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии; эффективны в отношении синегнойной палочки и протея.

    Побочные эффекты цефалоспоринов : аллергические реакции; возможна нефротоксичность, особенно при применении препаратов 1 поколения.

    Препараты этой группы — меропенем и имипенем — антибиотики «сверхширокого» спектра действия. Неэффективны в отношении большинства штаммов метициллин-резистентных стафилококков.

    Вводят внутримышечно или внутривенно при пневмониях, менингитах, сепсисе, инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей.

    Имипенем инактивируется дегидропептидазой почек, поэтому его назначают вместе с ингибитором этого фермента — циластатином; существует комбинированный препарат тиенам.

    Азтреонам действует на грамотрицательные бактерии: гонококки, менингококки, гемофильную, синегнойную, кишечную палочки, шигеллы, сальмонеллы и др.

    Вводят внутримышечно или внутривенно при менингите, сепсисе, пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к препарату бактериями.

    Гликопептидные антибиотики — ванкомицин, теикопланин нарушают синтез пептидогликана. Эти антибиотики препятствуют: 1) отсоединению блока N-ацетилмурамат—N-ацетилглюкозамин от пирофосфатного переносчика С55, 2) включению этого блока в структуру пептидогликана.

    Ванкомицин действует бактерицидно, преимущественно на грамположительные бактерии. Один из немногих антибиотиков, эффективных в отношении метициллин-резистентных стафилококков.

    Применяют при тяжелых стафилококковых и стрептококковых инфекциях (септицемия, пневмонии, абсцессы мозга, легких, менингит, перитонит, остеомиелит, стрептококковый эндокардит); вводят внутривенно капельно.

    Побочные эффекты ванкомицина : флебиты, артериальная гипотензия, боли в мышцах, кожные высыпания, гипертермия, нейтропения, нарушения функции почек, ототоксическое действие. При приеме внутрь (препарат практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте) ванкомицин высокоэффективен при псевдомембранозном колите (вызывается Clostridium difficile). Сходными свойствами обладает теикопланин.

    Антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез пептидогликана. Циклосерин — структурный аналог D-аланина 1)ин-гибирует аланинрацемазу и нарушает образование D-аланина из

    L-аланина, 2) ингибирует дипептидсинтетазу и нарушает образование дипептида D-ala — D-ala, 3) нарушает присоединение D-ala — D-ala к трипептиду, соединенному с N-ацетилмураматом. Применяют в основном при туберкулезе.

    Бацитрацин — полипептидный антибиотик. Нарушает синтез пептидогликана: ингибирует липидпирофосфатазу и препятствует восстановлению активности (дефосфорилированию) пирофосфатного переносчика С55 после реализации его транспортной функции.

    Действует преимущественно на грамположительные микроорганизмы, в том числе на стафилококки, продуцирующие пенициллиназу. Эффективен в отношении Clostridium difficile. Высокотоксичен.

    Применяют местно для лечения инфицированных порезов, царапин, ожогов. В сочетании с неомицином (препарат банеоцин в виде мази или порошка для наружного применения) обладает широким спектром противомикробного действия и применяется при различных бактериальных инфекциях кожи, ожогах, после хирургических вмешательств.

    При приеме внутрь практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте и может быть применен при псевдомембранозном колите.

    Антибиотики, нарушающие синтез белков

    В синтезе белков на рибосомах микроорганизмов (30S и 50S) различают следующие стадии:

    1) инициация (присоединение аминокислот к мРНК);

    2) элонгация (присоединение новой аминокислоты с помощью тРНК);

    3) транспептидация (присоединение уже образованного пептида к новой аминокислоте);

    4) транслокация (перемещение образовавшегося пептида из места А в место Р) (рис. 65).

    К антибиотикам, нарушающим синтез белков, относятся аминогликозиды, тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды.

    Рисунок 65. Основные этапы синтеза белка на рибосомах.

    Аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия. Полярные соединения. Практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому их вводят парентерально.

    Аминогликозиды плохо проникают через клеточную стенку бактерий. Через цитоплазматическую мембрану бактерий проникают путем кислород-зависимого активного транспорта (поэтому неэффективны в отношении анаэробных бактерий).

    Аминогликозиды действуют на 30S субъединицу рибосом. Нарушают начальные этапы синтеза белка на рибосомах бактерий: образование полисом и правильное считывание мРНК. В результате в месте А присоединяются другие аминокислоты и образуются «неправильные» (нефункциональные) белки. Кроме того, при действии аминогликозидов нарушается проницаемость цитоплазматической мембраны бактерий. Действие аминогликозидов бактерицидно.

    Выделяют 3 поколения аминогликозидов: I поколение — стрептомицин, канамицин, неомицин; II поколение — гентамицин, тобрамицин;

    III поколение — амикацин, нетилмицин.

    Стрептомицин — антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении микобактерий туберкулеза. За открытие стрептомицина — первого антибиотика, эффективного при туберкулезе, S.A. Waksman (США) в 1952 г. получил Нобелевскую премию. Стрептомицин эффективен в отношении кокков, гемофильной палочки, клебсиелл, возбудителей туляремии, чумы, бруцеллеза, шигелл, сальмонелл.

    Применяют стрептомицин при туберкулезе, туляремии, чуме (вместе с доксициклином), бруцеллезе. Вводят внутримышечно.

    Канамицин применяют при устойчивости микобактерий туберкулеза к стрептомицину.

    Неомицин более токсичен; применяется только местно. Препарат не всасывается в желудочно-кишечном тракте, его можно назначать внутрь при энтеритах, а также для подавления микробной флоры кишечника перед хирургическими операциями.

    Из аминогликозидов II поколения наиболее часто применяют гентамицин, эффективный в отношении стафилококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, протея, бруцелл и др. В отличие от препаратов I поколения гентамицин действует на си-негнойную палочку. Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (медленно или капельно).

    Применяют гентамицин при пневмониях, септицемии, менингите, перитоните, эндокардите, холецистите, остром пиелонефрите, цистите, простатите, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей, костей, суставов, при ожоговых инфекциях, вызванных чувствительными к аминогликозидам микроорганизмами. Препарат применяют также при бруцеллезе (вместе с доксициклином), чуме, туляремии.

    Наружно в виде мази гентамицин применяют при пиодермиях, инфицированных ранах; в глазной практике (в виде глазных капель, мази) — при блефарите, конъюнктивите, кератите.

    К аминогликозидам II поколения относится также тобрамицин, сходный по свойствам и применению с гентамицином.

    Аминогликозиды III поколения амикацин, нетилмицин сходны по спектру действия с гентамицином и тобрамицином; отличаются эффективностью в отношении бактерий, устойчивых к аминогликозидам I и II поколений. Вводят внутримышечно или внутривенно капельно.

    Применяют аминогликозиды в основном при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к аминогликозидам микроорганизмами (сепсис, перитонит, инфекции мочевыводящих путей, пневмонии, раневые и ожоговые инфекции).

    Побочные эффекты аминогликозидов: ототоксическое действие — снижение слуха (необходима периодическая аудиометрия), вестибулярные нарушения. Возможны нарушения функции почек, аллергические реакции. Аминогликозиды могут ухудшать нервно-мышечную передачу и усиливать действие антидеполяризующих миорелаксантов. Противопоказаны при миастении.

    Сходен по строению с аминогликозидами аминоциклитол спектиномицин. Препарат применяют в основном при лечении гонореи. Неосложненная гонорея излечивается после 1 внутримышечной инъекции спектиномицина; диссеминированную гонорею лечат 7 дней.

    Тетрациклины — антибиотики широкого спектра действия. Нарушают синтез белков на рибосомах бактерий. Действуют на 30S субъединицу рибосом; препятствуют элонгации — присоединению в месте А транспортной РНК (тРНК) с очередной аминокислотой. Действие тетрациклинов бактериостатическое.

    Тетрациклины хорошо проникают внутрь клеток и действуют на внутриклеточные микроорганизмы — хламидии, легионеллы, микоплазмы, риккетсии.

    Тетрациклины (чаще всего доксициклин) — препараты выбора при сыпном тифе, бруцеллезе (совместно с гентамицином или рифампицином), холере, хламидиозе легких и мочеполовой системы, инфекциях, вызванных микоплазмой или уреаплазмой. Эффективны в отношении кокков, гемофильной палочки, клебсиелл, легионелл, боррелий, бледной трепонемы, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, палочек чумы, туляремии, сибирской язвы.

    Не действуют на синегнойную палочку, бактероиды, протей.

    Доксициклин (вибрамицин) назначают внутрь при риккетсиозах (сыпной тиф и др.), бруцеллезе (вместе с рифампицином), чуме, холере, хламидиозах, инфекциях дыхательных путей (острый бронхит, пневмонии), мочевыводящих путей, простатите, а также при сибирской язве, сифилисе (при аллергии к бензилпенициллинам), болезни Лайма, малярии.

    В кишечнике всасывается почти полностью (около 90%). Длительность действия 12 ч (назначают 2 раза в сутки).

    Сходными с доксициклином свойствами обладает метациклин (рондомицин).

    Тетрациклин всасывается в кишечнике не полностью (около 60%). Длительность действия 6 ч.

    Препарат назначают внутрь по тем же показаниям, что и доксициклин. В глазной практике при конъюнктивите, кератите, блефарите используют глазную мазь с тетрациклином.

    Побочные эффекты тетрациклинов : тошнота, рвота, глоссит, кан-дидамикоз кишечника (связан с подавлением нормальной микрофлоры кишечника), диарея, нарушения функции печени, анемия, нейтропения, кожные высыпания, аллергические реакции. Тетрациклины депонируются в костной ткани, поэтому в раннем возрасте возможны нарушения развития костной ткани и зубов; тетрациклины не рекомендуют назначать детям до 8 лет, беременным и кормящим матерям.

    Антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белков на рибосомах бактерий. Действует на 50S субъединицу рибосом; ингибирует пептидилтрансферазу и таким образом препятствует транспептидации — переносу пептидной цепи из места Р в место А для присоединения к новой аминокислоте. На большинство чувствительных микроорганизмов действует бактериостатически.

    Хорошо всасывается в кишечнике. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет примерно 60% концентрации в плазме крови.

    Высокоэффективен (действует бактерицидно) в отношении гемофильной палочки, менингококков. Хлорамфеникол применяют при менингитах, вызванных менингококками или гемофильной палочкой (если нельзя применить цефалоспорины III поколения). Препарат резерва при брюшном тифе, риккетсиозах, холере, чуме, туляремии, бруцеллезе, хламидиозе. Действует на В. fragilis, протей. Не действует на синегнойную палочку.

    Хлорамфеникол назначают внутрь; в тяжелых случаях вводят внутривенно. При инфекционных заболеваниях глаз (конъюнктивит, кератит, блефарит) хлорамфеникол применяют в виде глазных капель или мази.

    Применение хлорамфеникола ограничено его угнетающим влиянием на кроветворение (возможны лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия). Другие побочные эффекты: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, сыпи, неврит зрительного нерва, энцефалопатия. Противопоказан новорожденным детям (может вызывать «серый синдром» — рвота, диарея, вздутие живота, гипотермия, сосудистый коллапс, нерегулярное дыхание, пепельно-серый цвет кожи; смертность — 40%).

    Хлорамфеникол ингибирует синтез микросомальных ферментов печени и поэтому может усиливать действие лекарственных веществ, которые инактивируются этими ферментами.

    Макролидыэритромицин, кларитромицин, рокситромицин и азитромицин (относится к азалидам) действуют на 50S субъединицу рибосом и нарушают транслокацию — конечный этап синтеза белков на рибосомах бактерий.

    На большую часть чувствительных микроорганизмов макролиды действуют бактериостатически. Хорошо проникают в клетки организма, зараженные бактериями. Эффективны в отношении ряда внутриклеточных возбудителей инфекций (хламидии, микоплазмы, уреплазмы, легионеллы). Действуют на кокки, гемофильную палочку, палочки дифтерии и сибирской язвы, бледную трепонему, Н. pylori.

    Применяют макролиды при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.

    Эритромицин применяют при фарингитах, дифтерии, пневмонии, простатите, вызванном хламидиями, уреаплазмой, при сифилисе, если нельзя применить бензилпенициллины, для профилактики коклюша.

    Препарат назначают внутрь 4 раза в сутки; в тяжелых случаях вводят внутривенно. В виде глазной мази применяют при блефарите, конъюнктивите.

    Рокситромицин (рулид) и кларитромицин, помимо этого, назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки для эрадикации Н. pylori. Азитромицин (сумамед) высокоэффективен при уретральном хламидиозе.

    Рокситромицин и кларитромицин назначают внутрь 2 раза в сутки, азитромицин — 1 раз в сутки.

    К макролидам относятся также мидекамицин (макропен), джосамицин, спирамицин (ровамицин).

    Побочные эффекты макролидов : тошнота, обратимое снижение слуха, нарушение функций печени, аллергические реакции.

    Линкозамиды сходны по механизму действия с макролидами. Эффективны в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, хламидий, а также в отношении анаэробной флоры (бактероиды). Хорошо проникают в костную ткань.

    Клиндамицин назначают внутрь 4 раза в сутки при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов,… Продолжение »

    Источник: http://pharmacologia.narod.ru/index/0-147

Ссылка на основную публикацию