Цепин антибиотик 4 поколения

Цепим (Сepime) — инструкция по применению

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен. В 1 флаконе содержится 500 мг цефепима в форме гидрохлорида. Вспомогательные вещества: аргинин — 0.36 г.

Объем флакона 10 мл. В комплекте идут ампулы объемом 5 мл с растворителем (вода д/и или натрия хлорид 0,9%). В картонной пачке 1, 10 или 50 флаконов.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен. В 1 флкаконе содержится 1 г цефепима в форме гидрохлорида. Вспомогательные вещества: аргинин — 0.72 г.

Объем флакона 10 мл. В комплекте идут ампулы объемом 5 мл с растворителем (вода д/и или натрия хлорид 0,9%). В картонной пачке 1, 10 или 50 флаконов.

Цефалоспорин IV поколения

Фармакологическое действие препарата Цепим

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы цефалоспоринов IV поколения для инъекций. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.

Высокоустойчив к гидролизу большинством плазмидных и хромосомных β-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки.

Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов:Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

In vitro активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов:Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

Устойчивы к цефепиму: большинство штаммов Enterococсus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), метициллин-резистентные стафилококки, Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Биодоступность — 100%. TC max после в/в введения препарата в дозе 0.5 г — к концу инфузии. TC max после в/м введения в дозе 0.5 г — 1-2 ч. C max при в/м введении препарат в дозах 0.5 г, 1 г и 2 г — 14 мкг/мл, 30 мкг/мл и 57 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0.25 г, 0.5 г, 1 г и 2 г — 18 мкг/мл, 39 мкг/мл, 82 мкг/мл и 164 мкг/мл соответственно.

Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме — 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при в/м введении — 0.2 мкг/мл, при в/в введении — 0.7 мкг/мл.

Высокие концентрации цефепима определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. V d — 0.25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет — 0.33 л/кг. Связывание с белками плазмы — 20%. Выводится с грудным молоком.

Метаболизируется в печени и почках на 15%.

T 1/2 — 2 ч, общий клиренс — 120 мл/мин, почечный клиренс — 110 мл/мин. Выводится почками, путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде — 85%. T 1/2 при гемодиализе — 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе — 19 ч.

Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.. Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия). Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes. Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, др. бета-лактамным антибиотикам), детский возраст (до 2 мес).

Режим дозирования и способ применения препарата Цепим

Назначают в/в (струйно и капельно) и реже — в/м (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli).

Дозы и путь введения препарата варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного.

Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp. — в/в по 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия) — в/в по 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.

Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis — в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0.5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae — в/в по 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes — в/в по 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis — в/в по 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости — за 60 минут до начала хирургической операции в/в вводится 2 г препарата в течение 30 минут. По окончании вливания дополнительно вводят в/в капельно 500 мг метронидазола. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное в/в введение 2 г в течение 30 минут с последующим введением 500 мг метронидазола.

У детей от 2 мес до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) – 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении – 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения такая же, как у взрослых (7-10 дней).

У больных с нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин), доза препарата должна быть скорректирована. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы препарата представлены в таблице.

(обычная доза, коррекции не требуется)

(обычная доза, коррекции не требуется)

(обычная доза, коррекции не требуется)

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Антибиотики макролиды нового поколения

(обычная доза, коррекции не требуется)

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем — по 0.5 г каждые 24 ч для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.

Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью отсутствуют, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых.

Правила приготовления раствора

Для приготовления раствора для в/в введения препарат растворяют в 5 мл (0.5 г) или 10 мл (1 г) стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0.9% растворе натрия хлорида. В/в струйно вводят в течение 3-5 минут. Для в/в инфузии приготовленный раствор смешивают с другими растворами для в/в инфузий (0.9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера-лактата и 5% раствором декстрозы (глюкозы); максимальная концентрация цефепима в приготовленном растворе — 40 мг/мл) и вводят в течение не менее 30 мин.

Для приготовления раствора для в/м введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, 0.9% растворе натрия хлорида, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% и 1% растворе лидокаина гидрохлорида (0.5 г — в 1.3 мл, 1 г — в 2.4 мл).

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны половой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительноый системы: орофарингеальный кандидоз, диарея, тошнота, рвота, запор или понос, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, положительный тест Кумбса (без гемолиза).

Местные реакции: при в/в введении — флебиты; при в/м — гиперемия и болезненность в месте введения.

Прочие: боль в горле, боль в груди, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печениПри сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина).Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин), доза препарата должна быть скорректирована. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы препарата представлены в таблице.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем — по 0.5 г каждые 24 ч для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.

Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью отсутствуют, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 месяцев (для в/в введения) (безопасность и эффективность у детей младше 2 месяцев не установлена); в детском возрасте до 12 лет (для в/м введения).

У детей от 2 мес до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) – 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении – 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых (7-10 дней).

Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью отсутствуют, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых.

Особые указания при приеме

При возникновении псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол. Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от КК). При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с ЛС активным в отношении анаэробов. Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью. Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче. Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней — в холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.

Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза).

Цефепим повышает ототоксичность аминогликозидов.

НПВС, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.

Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима).

Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы цефепима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина. При назначении цефепима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Кларитромицин какое поколение антибиотиков

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

Применение препарата Цепим только по назначению врача, описание дано для справки!

  • Амлодипин — Аджио (Amlodipine — Agio) — состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.
  • Мелоксикам-сз (Meloxicam-sz) — состав, показания и противопоказания, режим дозирования и условия хранения.
  • Микофенолата мофетил-тл (Mycophenolate mofetil-tl) — инструкция, противопоказания — применение, показания и режим дозирования, подробное описание препарата.
  • Кетофрил (Ketofreel) — инструкция по применению, показания и режим дозирования, подробное описание препарата.

У нас также читают:

— Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) и ОРЗ — разница между простудой и ОРЗ, как проявляется ОРЗ, что нужно делать и чего делать нельзя при ОРЗ, типичные ошибки

— Неблагоприятные последствия химиотерапии — проявление осложнений, связанных с побочным действием химиотерапии, их симптомы, способы преодоления. Советы по реабилитации и питанию после химиотерапии

Источник: http://www.medicinform.net/spravka/c/c112.htm

ЦЕПИМ ИНСТРУКЦИЯ

— пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.;

— фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);

— осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;

— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;

— осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis;

— профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций;

Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата (в т.ч. к антибиотикам цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам). Детский возраст до 2 месяцев (для внутривенного способа введения) (безопасность и эффективность у детей младше 2 месяцев не установлена). Детский возраст до 12 лет (для внутримышечного способа введения).

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек);

Со стороны мочеполовой системы: вагинит;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор или понос, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит;

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения;

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в груди;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки;

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, положительный тест Кумбса (без гемолиза);

Местные реакции: при внутривенном введении — флебиты, при внутримышечном — гиперемия и болезненность в месте введения;

Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз;

Цепим — антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Цепим, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения представляет собой смесь двух веществ — цефепима гидрохлорида и L-аргинина.

Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки.

Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans;

Грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

In vitro активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В);

Грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

Большинство штаммов Enterococсus, в т.ч. Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки, Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.

Биодоступность 100%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутривенного и внутримышечного введения в дозе 0.5 г. — к концу инфузии и 1-2 ч. соответственно.

Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозах 0.5, 1 и 2 г.- 14, 30 и 57 мкг/мл. соответственно; при в/в введении в дозах 0.25, 0.5, 1 и 2 г. — 18, 39, 82 и 164 мкг/мл. соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме — 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при в/м введении — 0.2 мкг/мл., при в/в — 0.7 мкг/мл.

Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения — 0.25 л/кг., у детей от 2 месяцев до 16 лет — 0.33 л/кг.

Связь с белками плазмы — 20%. Метаболизируется в печени и почках на 15%. Период полувыведения (T1/2) — 2 ч., общий клиренс — 120 мл/мин., почечный клиренс — 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде — 85%), с грудным молоком. T1/2 при гемодиализе — 13 ч., при непрерывном перитонеальном диализе — 19 ч.

Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: в/в 1-2 г. каждые 12 ч. в течение 10 дней.

Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): в/в 2 г. каждые 8 ч. в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.

Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0.5-1 г. каждые 12 ч. в течение 7-10 дней.

Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae: в/в 2 г. каждые 12 ч. в течение 10 дней.

Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: в/в 2 г. каждые 12 ч. в течение 10 дней.

Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: в/в 2 г. каждые 12 ч. в течение 7-10 дней.

Для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости: за 60 минут до начала хирургической операции вводится 2 г. препарата внутривенно в течение 30 минут. По окончании вливания дополнительно 500 мг. метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Сколько поколений антибиотиков сейчас существует

Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы, рекомендуется повторное введение 2 г. препарата внутривенно в течение 30 минут с последующим введением 500 мг. метронидазола.

У детей от 2 месяцев до 16 лет и с массой тела до 40 кг. рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) – 50 мг/кг. каждые 12 ч. в/в; при фебрильной нейтропении – 50 мг/кг. каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых (7-10 дней).

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Источник: http://www.antibiotic.in.ua/cepim.php

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ IV ПОКОЛЕНИЯ

К цефалоспоринам IV поколения относятся цефепим и цефпиром, близкие по многим свойствам. Цефалоспорины IV поколения характеризуются большей устойчивостью, чем все другие цефалоспорины, к действию хромосомных и плазмидных β-лактамаз класса AmpС, которые распространены у нозокомиальных штаммов энтеробактера и цитробактера.

По сравнению с цефалоспоринами III поколения более активны против грамположительных кокков (но не действуют на MRSA и энтерококки), грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и против P.aeruginosa (включая некоторые штаммы, резистентные к цефтазидиму).

Спектр активности

P.aeruginosa (включая некоторые штаммы, резистентные к цефтазидиму).

не действует на B.fragilis.

Фармакокинетика

При внутривенном введении хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ. Экскретируется преимущественно в неизмененном виде почками. Т1/2 составляет около 2 ч.

  • Тяжёлые, в основном нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:
    • нозокомиальная пневмония;
    • осложненные инфекции МВП;
    • интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с метронидазолом);
    • инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов;
    • сепсис.
  • Нейтропеническая лихорадка.

Парентерально по 1-2 г каждые 12 ч; при инфекциях, угрожающих жизни, по 2 г каждые 8 ч.

Дети старше 2 месяцев

Парентерально — 100 мг/кг/сут в 2 введения; при муковисцидозе, нейтропенической лихорадке — 150 мг/кг/сут в 3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

КАРБАПЕНЕМЫ

Карбапенемы имеют структурное сходство с другими β-лактамными антибиотиками, но в отличие от них характеризуются высокой устойчивостью к действию БЛРС и более широким спектром активности, включая P.aeruginosa и неспорообразующие анаэробы.

В группу карбапенемов входят имипенем и меропенем, действующие на многие штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивых к цефалоспоринам III-IV поколений.

Карбапенемы не активны в отношении MRSA и таких грамотрицательных бактерий, как B.cepacia и S.maltophilia.

ИМИПЕНЕМ/ЦИЛАСТАТИН

Представляет собой комбинацию имипенема с циластатином в соотношении 1:1. Циластатин является ингибитором дегидропептидазы I, образующейся в почках. При применении без циластатина имипенем разрушается этим ферментом, поэтому не создаются терапевтические концентрации препарата в моче.

Спектр активности

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ при воспалении оболочек мозга. В печени не метаболизируется. Выводится через почки. T1/2 — 1 ч.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции (в редких случаях возможна перекрестная аллергия с пенициллинами).
  • ЖКТ: тошнота, рвота (чаще при быстром внутривенном введении), в редких случаях диарея.
  • Нейротоксичность: судороги (при быстром внутривенном введении у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС, почечной недостаточностью).
  • Тяжёлые инфекции, в том числе нозокомиальные, вызванные полирезистентными микроорганизмами, а также смешанной микрофлорой:
    • НДП (нозокомиальная пневмония, абсцесс легкого);
    • МВП;
    • интраабдоминальные и тазовые инфекции;
    • кожи, мягких тканей, костей и суставов;
    • сепсис;
  • Нейтропеническая лихорадка.
  • Бактериальный эндокардит.

Предупреждение

Синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к имипенему, поэтому при его применении необходимо повторно определять чувствительность P.aeruginosa.

Внутривенно капельно (за 30 мин) — 0,5 г каждые 6 ч или 1,0 г каждые 8 ч на 100 мл 5% глюкозы или физиологического раствора натрия хлорида. Внутримышечно — 0,5-0,75 г каждые 12 ч.

Дети старше 1 мес — 15-25 мг/кг/сут каждые 6 ч, внутривенно.

Максимальная суточная доза — 2,0 г.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций. Отдельно выпускаются флаконы для внутривенного и внутримышечного введения.

По многим характеристикам близок к имипенему, включая Т1/2 (1 ч).

Отличия от имипенема:

  • более активен в отношении грамотрицательной флоры (H.influenzae, P.aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp. и др.);
  • менее активен против стафилококков и стрептококков, не действует на E.faecalis;
  • не разрушается почечной дегидропептидазой I, поэтому применяется без её ингибитора (циластатина);
  • не обладает просудорожной активностью, ввиду чего используется при менингите;
  • может вводиться как внутривенно капельно, так и струйно, но не вводится внутримышечно.
  • Тяжёлые инфекции, в том числе нозокомиальные, вызванные полирезистентными микроорганизмами, а также смешанной микрофлорой:
    • НДП (нозокомиальная пневмония, абсцесс легкого);
    • МВП (острый пиелонефрит);
    • интраабдоминальные и тазовые инфекции;
    • кожи, мягких тканей, костей и суставов;
    • бактериальный менингит.
    • сепсис.
  • Нейтропеническая лихорадка.

Внутривенно (струйно не менее чем за 5 мин или капельно за 15-30 мин) — 0,5 г каждые 6 ч или 1,0 г каждые 8 ч; при менингите — 2,0 г каждые 8 ч.

Дети старше 3 месяцев

Внутривенно — 10-12 мг/кг каждые 8 ч; при менингите — 40 мг/кг каждые 8 ч (не более 6 г/сут).

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекции.

МОНОБАКТАМЫ

Представлены одним препаратом — азтреонамом.

Имеет узкий спектр активности, действует бактерицидно на грамотрицательную флору, включая P.aeruginosa, однако аналогично пенициллинам и цефалоспоринам разрушается БЛРС. Кроме того, инактивируется β-лактамазами, которые вырабатываются стафилококками и бактероидами.

Несмотря на структурное сходство монобактамов с пенициллинами и цефалоспоринами, перекрестной аллергии с этими группами антибиотиков не отмечается.

Спектр активности

Не действует на грамположительную флору (стафилококки, пневмококки) и анаэробы.

Фармакокинетика

Хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы, ткани и среды. Через ГЭБ проникает при воспалении оболочек мозга. Выводится почками. T1/2 составляет 1,5-2 ч.

Нежелательные реакции

  • Местные: флебиты и тромбофлебиты — при внутривенном введении, боль и отечность — при внутримышечном введении.
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Гепатотоксичность (желтуха, гепатит).
  • Нейротоксичность.

Главное клиническое значение азтреонама заключается в действии на аэробные грамотрицательные бактерии, включая P.aeruginosa; в ряде случаев выступает как альтернатива аминогликозидам.

  • Инфекции НДП (нозокомиальная пневмония), включая муковисцидоз.
  • Инфекции МВП.
  • Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
  • Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Сепсис.

Парентерально — 1,0-2,0 г каждые 6-8 ч; при синегнойной инфекции — до 12 г/сут; при инфекциях МВП — 1,0 г каждые 8-12 ч.

Парентерально — 30 мг/кг каждые 6-8 ч; при муковисцидозе — 50 мг/кг каждые 6 ч (не более 8 г/сут).

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0107.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0107.shtml

Ссылка на основную публикацию