Антибиотики не пенициллинового ряда список

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Антибиотики пенициллинового ряда: список, классификация

Своим появлением антибиотики обязаны шотландскому ученому Александру Флемингу. Точнее, его неряшливости. В сентябре 1928 года он вернулся в свою лабораторию из длительной поездки. В забытой на столе чашке Петри за это время вырос участок с плесенью, а вокруг него образовалось кольцо из погибших микробов. Именно этот феномен заметил и стал исследовать микробиолог.

Плесень в пробирке содержала вещество, которое Флеминг назвал пенициллином. Однако прошло аж 13 лет, прежде чем пенициллин был получен в чистом виде, а его действие впервые опробовано на человеке. Массовое производство нового лекарств началось в 1943 году, на заводе где раньше варили виски.

На сегодняшний день существует около нескольких тысяч натуральных и синтетических веществ, обладающих противомикробным эффектом. Однако, наиболее популярными из них по-прежнему являются препараты пенициллинового ряда.

Механизм действия

Любой патогенный микроорганизм, попадая в кровь или ткани, начинает делиться и расти. Эффективность пенициллинов основана на их способности нарушать процессы образования клеточных стенок бактерий.

Антибиотики пенициллиновой группы блокируют особые ферменты, которые отвечают за синтез защитного, пептидогликанного слоя в оболочке бактерии. Именно благодаря этому слою они остаются нечувствительными к агрессивным воздействиям окружающей среды.

Итогом нарушенного синтеза становится неспособность оболочки противостоять разнице между внешним давлением и давлением внутри самой клетки, из-за чего микроорганизм набухает и просто разрывается.

Пенициллины относятся к антибиотикам обладающим бактериостатическим действием, то есть они влияют только на активные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и образования новых клеточных оболочек.

Классификация

По химической классификации антибиотики пенициллинового ряда относятся к β-лактамным антибиотикам. В своей структуре они содержат особое бета-лактамное кольцо, которое и определяет их основное действие. На сегодняшний день список таких препаратов довольно велик.

Первый, природный пенициллин несмотря на всю его эффективность имел один существенный недостаток. Он не обладал устойчивостью к ферменту пенициллиназе, который вырабатывали практически все микроорганизмы. Поэтому ученые создали полусинтетические и синтетические аналоги. Сегодня антибиотики группы пенициллина включают в себя три основных вида.

Природные пенициллины

Как и много лет назад их получают с помощью плесневых грибов Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum. Основными представителями этой группы сегодня является Бензилпенициллина натриевая или калиевая соль, а также их аналоги Бициллины -1, 3 и 5, которые представляют собой новокаиновую солью пенициллина. Эти препараты неустойчивы к агрессивной среде желудка и поэтому применяются только в виде инъекций.

Бензилпенициллины отличаются быстрым наступлением терапевтического эффекта, который развивается буквально через 10–15 минут. Однако его продолжительность совсем невелика, всего 4 часа. Большей устойчивостью, благодаря соединению с новокаином, может похвастать Бициллин, его действия хватает на 8 часов.

Еще один представитель входящий в список этой группы — феноксиметилпенициллин обладает устойчивостью к кислой среде, поэтому выпускается в таблетках и суспензии, которую можно применять детям. Однако он также не отличается продолжительностью действия и может назначаться от 4 до 6 раз в сутки.

Пенициллины природные сегодня применяются очень редко из-за того, что большинство патологических микроорганизмов выработали к ним устойчивость.

Полусинтетические

Эту пенициллиновую группу антибиотиков получили с помощью различных химических реакций, присоединяя к основной молекуле дополнительные радикалы. Немного измененная химическая структура наделила эти вещества новыми свойствами, такими как устойчивость к пенициллиназе и более обширный спектр действия.

К полусинтетическим пенициллинам относятся:

  • Антистафилококковые, такие как Оксациллин полученный в 1957 году и применяемый до сих пор и клоксациллин, флуклоксациллин, и диклоксациллин, которые из-за высокой токсичности не используются.
  • Антисинегнойные, особая группа пенициллинов, которая была создана для борьбы с инфекциями, вызванными синегнойной палочкой. К ним относится Карбенициллин, Пиперациллин и Азлоциллин. К сожалению, сегодня эти антибиотики используются очень редко, а из-за возникшей к ним устойчивости микроорганизмов новыми препаратами их список не пополняется.
  • Пенициллиновый ряд антибиотиков широкого спектра действия. Эта группа действует на множество микроорганизмов и при этом устойчива к кислой среде, а значит, выпускается не только в растворах для инъекций, но и в таблетках и суспензии для детей. Сюда входят аминопенициллины, которые применяются чаще всего, такие как Ампициллин, Ампиокс и Амоксициллин. Препараты обладают длительным действием и обычно применяются 2–3 раза в сутки.

Из всей группы полусинтетических средств именно пенициллин-антибиотики широкого спектра действия являются наиболее популярными и применяются как в стационарном, так и в амбулаторном лечении.

Ингибиторозащищенные

Когда-то инъекциями пенициллина можно было вылечить заражение крови. Сегодня большинство антибиотиков оказываются малоэффективными даже при простых инфекциях. Причина этого – резистентность, то есть устойчивость к препаратам, которую приобрели микроорганизмы. Одним из её механизмов является разрушение антибиотиков с помощью фермента бета-лактамазы.

Для того чтобы этого избежать ученые создали комбинацию пенициллинов с особыми веществами – ингибиторами бета-лактамаз, а именно с клавулановой кислотой, сульбактамом или тазобактамом. Такие антибиотики назвали защищенными и на сегодняшний день список этой группы является самым обширным.

Помимо того, что ингибиторы защищают пенициллины от разрушающего действия бета-лактамаз, они также обладают собственным антимикробным действием. Наиболее часто из этой группы антибиотиков применяется Амоксиклав, представляющий собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты и Амписид – комбинация ампициллина и сульбактама. Назначают врачи и их аналоги – препараты Аугментин или Флемоклав. Применяются защищенные антибиотики для лечения детей и взрослых, также именно они являются препаратами первого выбора при лечении инфекций во время беременности.

Защищённые ингибиторами бета-лактамаз антибиотики успешно используются даже для лечения тяжелых инфекций, устойчивых к большинству других лекарств.

Особенности применения

Статистика утверждает, что по распространенности применения антибиотики стоят на втором месте после обезболивающих препаратов. По данным аналитической компании DSM Group, только за один квартал 2016 года было продано 55,46 млн упаковок. На сегодняшний день аптеки реализуют примерно 370 самых разных брендов препаратов, которые производит 240 компаний.

Весь перечень антибиотиков, в том числе и пенициллинового ряда, относится к препаратам строгого отпуска. Поэтому для их приобретения вам понадобится рецепт от врача.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Антибиотики хинолонового ряда список

Показанием к использованию пенициллинов могут являться любые инфекционные заболевания, чувствительные к ним. Обычно врачи назначают пенициллиновые антибиотики:

  1. При заболеваниях, вызванных грамположительными бактериями, такими как менингококки, способные вызывать менингит и гонококки, провоцирующие развитие гонореи.
  2. При патологиях, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями, такими как пневмококки, стафилококки или стрептококки, которые часто являются причинами инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы и многих других.
  3. При инфекциях, вызванных актиномицетами и спирохетами.

Низкая токсичность, которой обладает пенициллиновая группа по сравнению с другими антибиотиками, делает их самыми назначаемыми препаратами для лечения ангин, пневмоний, различных инфекций кожных покровов и костной ткани, болезней глаз и лор-органов.

Противопоказания

Эта группа антибиотиков является относительно безопасной. В некоторых случаях, когда польза от их применения превышает риск, их назначают даже при беременности. Особенно когда антибиотики не пенициллинового ряда оказываются малоэффективными.

Применяют их и в период лактации. Однако врачи советуют все же отказаться от кормления грудью на время приема антибиотиков, так как они способны проникать в молоко и могут вызвать аллергию у малыша.

Единственным абсолютным противопоказанием к использованию пенициллиновых препаратов является индивидуальная непереносимость как основного вещества, так и вспомогательных компонентов. Например, Бензилпенициллина новокаиновая соль противопоказана при аллергиях на новокаин.

Побочное действие

Антибиотики относятся к довольно агрессивным препаратам. Даже несмотря на то, что на клетки организма человека они не оказывают никакого влияния, неприятные эффекты от их применения могут быть.

  1. Аллергические реакции, проявляющиеся в основном в виде кожного зуда, покраснения и высыпаний. Реже могут возникать отеки, подниматься температура. В некоторых случаях возможно развитие анафилактического шока.
  2. Нарушение баланса естественной микрофлоры, которое провоцирует расстройства, боли в животе, вздутие и тошноту. В редких случаях возможно развитие кандидоза.
  3. Негативное влияние на нервную систему, признаками которого являются раздражительность, возбудимость, редко могут возникать судороги.

Правила лечения

На сегодняшний день из всего многообразия открытых антибиотиков используется только 5%. Причина этого заключается в развивающейся у микроорганизмов устойчивости, которая часто возникает из-за неправильного использования препаратов. Невосприимчивость к антибиотикам уже сейчас ежегодно уносит жизни 700 тысяч человек.

Для того, чтобы антибиотик был максимально эффективным и не вызвал развития резистентности в будущем, его необходимо пить в назначенной врачом дозировке и обязательно полным курсом!

Если врач прописал вам препараты пенициллины или какие-либо другие антибиотики, обязательно соблюдаете следующие правила:

  • Строго соблюдайте время и кратность приема препарата. Старайтесь пить лекарство в одно и то же время, так вы обеспечите постоянную концентрацию действующего вещества в крови.
  • Если дозировка пенициллина небольшая и препарат нужно пить три раза в день, значит, время между приемами должно составлять 8 часов. Если назначенная врачом доза рассчитана на прием два раза в день – до 12 часов.
  • Курс приема препарата может колебаться от 5 до 14 дней и определяется вашим диагнозом. Всегда полностью пропивайте весь назначенный врачом курс, даже если симптомы болезни уже вас не беспокоят.
  • Если в течение 72 часов вы не почувствовали улучшений, обязательно сообщите об этом своему врачу. Возможно, выбранный им препарат оказался недостаточно эффективным.
  • Не заменяйте самостоятельно один антибиотик на другой. Не меняйте дозировку или лекарственную форму. Если врач назначил уколы, значит таблетки в вашем случае будут недостаточно эффективны.
  • Обязательно следуйте инструкции по приему. Есть антибиотики, которые нужно пить во время еды, есть те, которые пьют сразу после. Запивайте препарат только обычной, негазированной водой.
  • На время лечения антибиотиками откажитесь от алкоголя, жирной, копченой и жареной еды. Антибиотики в основном выводятся печенью, поэтому дополнительно нагружать её в этот период не стоит.

Если антибиотики-пенициллины назначены ребенку, то следует быть особенно внимательным к их приему. Детский организм намного чувствительнее к этим препаратам, чем взрослый, поэтому аллергии у малышей могут возникать чаще. Пенициллины для детей выпускаются, как правило, в специальной лекарственной форме, в виде суспензий, поэтому давать ребенку таблетки не стоит. Пейте антибиотики правильно и только по назначению врача, когда это действительно необходимо.

Антибиотиками называются вещества, которые вырабатываются микроорганизмами или синтезируются при помощи медицинских технологий из природного сырья. Эти лекарственные средства задействуются для подавления роста и развития колоний патогенных агентов, проникших в организм человека.

Антибиотики группы пенициллина — первые препараты из указанной сферы, которые были применены в клинической практике. И, несмотря на то, что с момента их открытия минуло уже почти 100 лет, а список противомикробных средств пополнился медикаментами цефалоспоринового, фторхинолового и других рядов, соединения пенициллинового типа по-прежнему остаются основными антибактериальными лекарствами для купирования огромного перечня инфекционных заболеваний.

Открытие пенициллина произошло совершенно случайно: в 1928 году работавший в одном из лондонских госпиталей ученый Александр Флеминг обнаружил выросшую на питательной среде плесень, которая была способна уничтожать колонии стафилококков.

Действующее вещество микроскопического плесневого нитчатого гриба Penicillium notatum исследователь назвал пенициллином. Уже через 12 лет первый антибиотик был выделен в чистом виде, а в 1942 г. советский микробиолог Зинаида Ермольева получила препарат из другого вида грибка — Penicillium crustosum.

Со второй половины XX века неограниченное количество пенициллина G (или бензилпенициллина) стало доступно для борьбы с самыми разными болезнями.

Описываемое активное вещество воздействует на возбудителей заболеваний бактерицидно и бактериостатически. Механизм бактерицидной схемы работы препаратов, входящих в пенициллиновый тип (ряд) связан с повреждением ими клеточных стенок (нарушением целостности структуры) инфекционных агентов, что приводит к гибели микроорганизмов.

Бактериостатический принцип действия на патогены характеризуется временным подавлением способности болезнетворных организмов к размножению.

Тип воздействия лекарств выбирается с учетом тяжести развития заболевания.

Большинство пенициллинов в малых дозах влияют на микробы бактериостатически. При увеличении количества задействуемого препарата эффект меняется на бактерицидный. Конкретную дозировку медикамента пенициллиновой группы может подобрать только врач, самостоятельно применять антибиотики для лечения нельзя.

К числу природных пенициллинов, помимо бензилпенициллина (и его различных солей — натриевой, калиевой) также относятся:

  • Бензилпенициллин прокаин;
  • Феноксиметилпенициллин;
  • Бензатин бензилпенициллин.

Основные принципы классификации полусинтетических видов пенициллина указаны ниже.

  • изоксазолил-пенициллины (Оксациллин, Нафциллин);
  • амино-пенициллины (Амоксициллин, Ампициллин);
  • аминоди-пенициллины (нет зарегистрированных в РФ медикаментов.);
  • карбокси-пенициллины (Карбенициллин);
  • уреидо-пенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин);
  • ингибиторо-защищенные пенициллины (Пиперациллин в сочетании с тазобактамом, Тикарциллин в соединении с клавуланатом, Ампициллин в комплексе с сульбактамом).
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Тетрациклиновый ряд антибиотиков список

Природные (естественные) пенициллины — это препараты, отличающиеся узким спектром воздействия на микроорганизмы. Вследствие длительного (и часто неконтролируемого) использования их в медицинских целях, большинство патогенов сумело приобрести иммунитет к такого рода антибиотикам.

Сегодня в терапии заболеваний чаще всего задействуются медикаменты Бициллин и Бензилпенициллин, отличающиеся достаточной эффективностью против некоторых анаэробных агентов, спирохет, ряда кокков и грамположительных возбудителей заболеваний.

Чувствительными к природным антибиотикам по-прежнему остаются грамотрицательные бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., а также листерии, разновидности коринебактерий (в частности, C.diphtheriae).

Способ применения медикаментов для пресечения развития указанных патогенов — инъекционный.

Естественные пенициллины, по мнению специалистов, имеют один крупный недостаток: они разрушаются под воздействием бета-лактамазов (ферментов, которые продуцируются некоторыми микроорганизмами). Именно поэтому естественные антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, не используют для лечения недугов, вызванных стафилококковыми инфекциями.

Ряд полусинтетических препаратов, входящих в пенициллиновый антибиотический ряд, и объединенных в группу аминодипенициллинов, не зарегистрирован в нашей стране. Ацидоциллин, Амдиноциллин, Бакамдиноциллин являются медикаментами с узким спектром действия и эффективны против грамотрицательных энтеробактерий.

Остальные синтезированные группы лекарственных средств широко задействуются в медицинских учреждениях России и требуют более детального рассмотрения.

Антистафилококковые (пенициллиназостабильные) препараты

Другое название этой группы антибиотиков — изоксазолилпенициллины. Чаще всего в терапии применяется препарат Оксациллин. Подвид включает еще несколько лекарственных средств (в частности, Нафциллин, Диклоксациллин, Метициллин), используемых крайне редко вследствие их высокой токсичности.

По спектру воздействия на патогены Оксациллин схож с медикаментами, входящими в пенициллиновый природный ряд, но чуть уступает им в уровне активности (в частности, он менее эффективен в отношении микробов, чувствительных к воздействию Бензилпенициллина).

Основное отличие лекарства от иных пенициллинов — устойчивость к бета-лактамазам, которые вырабатывают стафилококки. Практическое применение Оксициллина найдено в борьбе со штаммами этого микроорганизма, являющегося возбудителем внебольничных инфекций.

Аминопенициллины

Эта группа полусинтетических пенициллинов характеризуется широким спектром воздействия на патогены. Родоначальником аминопенициллинов является препарат Ампициллин. По ряду параметров он превосходит Оксициллин, но уступает Бензилпенициллину.

Близким по области действия к данному медикаменту является лекарственное средство Амоксициллин.

Поскольку указанные представители группы подвержены разрушительному влиянию бета-лактамаз, в медицинскую практику были введены медикаменты, защищенные от воздействия ферментов инфекционных агентов ингибиторами (например, Амоксициллин в комбинации с клавуановой кислотой, Ампициллин в соединении с сульбактамом).

Расширение антимикробного спектра ингибиторозащищенных аминопенициллинов произошло вследствии проявления их активности в отношении:

  • грамотрицательных бактерий (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • гонококков;
  • стафилококков;
  • анаэробов вида B.fragilis.

На рост и развитие микроорганизмов, чья устойчивость к пенициллиновому типу антибиотиков не связана с выработкой бета-лактамаз, ингибиторозащищенные аминопенициллины не влияют.

Уреидопенициллины и карбоксипенициллины

Представители указанных групп — купирующие синегнойную палочку полусинтетические антибиотики пенициллинового ряда; список этих препаратов достаточно широк, но в современной медицине они используются редко (патогены в короткие сроки теряют к ним чувствительность).

Медикаменты карбоксипенициллинового вида Карбенициллин, Тикарциллин (последний не зарегистрирован на территории РФ) пресекают развитие колоний грамположительных бактерий и микроорганизмов семейства P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Наиболее эффективное средство из группы уреидопенициллинов — Пиперациллин; его задействуют в борьбе с недугами, вызванными Klebsiella spp.

Описываемые антибиотики, равно как и естественные пенициллины, подвержены негативному влиянию бета-лактамаз. Решение проблемы было найдено в синтезировании принципиально новых антимикробных средств, в состав которых, помимо уже названных активных веществ, были введены ингибиторы.

Ингибиторозащищенные уреидопенициллины, карбоксипенициллины обладают широким спектром воздействия на большинство известных патогенов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме антибиотик, входящий в пенициллиновый ряд препаратов, достаточно быстро всасывается и, проникая в жидкие среды и ткани организма, начинает воздействовать на колонии возбудителей заболеваний.

Медикаменты характеризуются наличием способности концентрироваться в плевральной, перикардиальной, синовиальной жидкостях и желчи. Практически не проходят во внутренние среды органов зрения и простаты, ликвор. В минимальных долях находятся в грудном молоке. В незначительных количествах проникают сквозь плацентарный барьер.

При необходимости (например, обнаружении у больного менингита) лечебные концентрации в спинномозговой жидкости достигаются путем введения значительных доз лекарственных средств.

Часть пенициллинов в таблетированной форме разрушается под влиянием ферментов ЖКТ, в связи с чем задействуется парентерально.

Основные показатели процесса транспортировки активных веществ из системы пищеварения в кровь часто применяемых медикаментов (в таблетках) приведены в таблице.

Выведение пенициллинов в основном (более 60%) происходит при помощи почек; некоторые медикаменты эскретируются с желчью. Практически все лекарственные средства описываемой группы удаляются в процессе гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на то, что большинство представителей пенициллинов характеризуются высокой эффективностью в ликвидации инфекционных агентов, использовать эти препараты для лечения всех без исключения больных нельзя.

Одним из недостатков такого рода медикаментов является частое возникновение на них аллергических реакций у пациентов (согласно статистике, процент проявления кожных высыпаний, отеков и зуда достигает показателя в 10 единиц).

При наличии в анамнезе заболевшего индивидуальной непереносимости пенициллина задействовать в терапии медицинские товары этой группы нельзя.

Предупреждения

Антибиотики пенициллиновой группы могут вызвать токсические побочные эффекты неаллергической этиологии, в частности:

  • приступы тошноты и рвоты;
  • болезненные ощущения в животе;
  • диарею;
  • псевдомембранозный колит.

При применении высоких доз препаратов возможно проявление судорог, головной боли, возникновение галлюцинаций и лихорадки.

Помимо этого, использование лекарств описываемого ряда часто сопровождается развитием кандидоза, дисбактериоза кишечника, появлением отеков, нарушением уровня АД.

Следует отметить, что пенициллины являются одними из самых низкотоксичных антибиотиков, и вышеуказанное побочное действие на организм проявляется чаще при самостоятельном неконтролируемом задействовании медикаментов (без предварительной консультации врача).

Преимущественно антибиотики группы пенициллинов используются для ликвидации симптомов инфекций верхних путей, тонзиллита, отита, а также в целях купирования роста колоний инфекционных агентов, вызывающих воспаления мочевыводящих путей, развитие скарлатины, сифилиса и гонореи; для профилактики ревматизма.

Помимо этого, пенициллиновая антибиотикотерапия задействуется при постановке таких диагнозов, как:

Следует помнить, что применение препаратов группы пенициллинов допускается только по назначению врача. Самолечение может спровоцировать развитие суперинфекции или возникновение тяжелых осложнений заболевания.

Источник: http://life4well.ru/ukho-gorlo-nos/lor-organy/107058-antibiotiki-penitsillinovogo-ryada-spisok-klassifikatsiya

Книга Антибиотики — убийцы. Содержание — ПЕРЕЧЕНЬ ВОЗМОЖНЫХ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ ПОСЛЕДСТВИЙ ПРИМЕНЕНИЯ АНТИБИОТИКОВ ПЕНИЦИЛЛИНОВОГО РЯДА

Кол-во голосов: 0

ПЕРЕЧЕНЬ ВОЗМОЖНЫХ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ ПОСЛЕДСТВИЙ ПРИМЕНЕНИЯ АНТИБИОТИКОВ ПЕНИЦИЛЛИНОВОГО РЯДА

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок (чаще при использовании бензилпенициллина). Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей, кислородная подушка, адреналин, преднизолон.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Список антибиотиков

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, дрожь, судороги (чаще у детей и у пациентов с почечной недостаточностью при применении карбенициллина или очень больших доз бензилпенициллина); психические расстройства (при введении больших доз бензилпенициллин прокаина).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (чаще при использовании ампициллина и ингибиторозащищенных пенициллинов). При подозрении на колит (появлении жидкого стула с кровью) следует прекратить применение препарата и провести соответствующее исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса; при необходимости употребление внутрь антибиотика, динамичного в отношении С. difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Нарушения электролитного баланса: гиперкалиемия при использовании больших доз бензилпенициллина у больных с почечной недостаточностью, особенно при сочетании с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия; гипернатриемия (чаще при применении карбенициллина, реже – уреидопенициллинов и больших доз бензилпенициллина), что может сопровождаться появлением или усилением отеков (у пациентов с сердечной недостаточностью) и повышением артериального давления.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении (особенно бензилпенициллина), флебит (воспаление вен) при внутривенном введении (чаще при использовании карбенициллина).

Печень: повышение активности трансаминаз, что может сопровождаться лихорадкой, тошнотой, рвотой (чаще при использовании оксациллина в дозах более 6 г в сутки или ингибиторозащищенных пенициллинов).

Гематологические реакции: понижение уровня гемоглобина, нейтропения (снижение уровня нейтрофилов в крови, чаще при использовании оксациллина); нарушение агрегации тромбоцитов, иногда с тромбоцитопенией (снижение уровня тромбоцитов при применении карбенициллина, реже – уреидопенициллинов).

Почки: транзиторная гематурия у детей (чаще при использовании оксациллина); нефрит (очень редко).

Сосудистые осложнения (вызываются бензилпенициллина прокаином и бензатина бензилпенициллином): синдром Онэ – ишемия и гангрена конечностей при введении в артерию; синдром Николау – тромбоз сосудов легких и головного мозга при введении в вену. Меры профилактики: введение строго внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы; пациент во время инъекции обязательно должен лежать.

Другие: неаллергическая сыпь, которая не сопровождается зудом и может исчезнуть без отмены препарата (иногда наблюдается при использовании аминопенициллинов). Кандидоз полости рта и (или) вагинальный кандидоз (при применении амино-, карбокси-, уреидопенициллинов).

Пенициллины обладают абсолютно одинаковым антимикробным спектром, но несколько различаются по степени активности. Эти антимикробные препараты активны в отношении грамположительных бактерий, таких как стрептококки и стафилококки. Также губительны природные пенициллины и для листерий, эризипелотрикса, большинства коринебактерий и родственных им микроорганизмов. Большинство анаэробных микроорганизмов (актиномицеты и др.) также чувствительны к природным пенициллинам. Практически единственным важным исключением из спектра активности природных пенициллинов являются бактероиды. Это и понятно – они не имеют клеточной стенки. Природные пенициллины высокоактивны в отношении спирохет – возбудителей сифилиса и лептоспироза. Приобретенная устойчивость к природным пенициллинам чаще всего встречается среди стафилококков. Она связана с продукцией (3-лактамаз или наличием дополнительного пенициллиносвязывающего белка. В последние годы отмечается рост устойчивости к пенициллинам гонококков. В России основным антимикробным препаратом этой группы является оксациллин. По своему антимикробному спектру он весьма схож с природными пенициллинами, однако уступает им по уровню активности в отношении большинства микробов. Принципиальным отличием оксациллина от других пенициллинов является его устойчивость ко многим ?-лактамазам. Активность препарата в отношении других микроорганизмов не находит практического применения.

ЧТО ПРОИСХОДИТ С АНТИБИОТИКАМИ ПОСЛЕ ТОГО, КАК ОНИ ПОПАЛИ В ОРГАНИЗМ

Бензилпенициллин, карбоксипенициллины и уреидопенициллины в значительной степени теряют свои свойства при приеме внутрь под действием соляной кислоты желудочного сока, по этой причине они вводятся только внутримышечно. Феноксиметилпенициллин, оксациллин и аминопенициллины более устойчивы в кислой среде, в связи с чем могут назначаться внутрь. Очень высокой степенью всасывания в желудочно-кишечном тракте характеризуется амоксициллин (75 % и более). Максимально высокую степень всасывания (93 %) имеют специальные растворимые таблетки (флемоксин солютаб). Биодоступность амоксициллина находится вне зависимости от приема пищи. Всасывание феноксиметилпенициллина составляет 40–60 %. Несколько хуже всасываются ампициллин (35–40 %) и оксациллин (25–30 %); пища, находящаяся в желудке, значительно уменьшает их биодоступность. Всасывание ингибитора (3-лактамаз клавуланата составляет 75 %, причем под воздействием пищи она увеличивается.

Бензилпенициллин прокаин и бензилпенициллин бензатин вводятся только внутримышечными инъекциями. Постепенно всасываясь из места инъекции, они обеспечивают более низкие по сравнению с натриевой и калиевой солями бензилпенициллина уровни концентрации в сыворотке крови, оказывают пролонгированное действие (они объединяются под названием «депо-пенициллины»). Терапевтические уровни бензилпенициллин прокаина в крови сохраняются в течение 18–24 ч, а бензатин лпенициллин бензатина – до 2–4 недель.

Пенициллины распределяются во многих органах, тканях и биологических жидкостях. Наиболее высокие концентрации наблюдаются в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной жидкости. В незначительных количествах они проникают через плаценту в кровеносную систему плода и в грудное молоко. Плохо проходят через гематоофтальмический барьер, а также в предстательную железу. При воспалении оболочек мозга проницаемость через гематоэнцефалический барьер увеличивается по сравнению с нормой. Клинически значимой трансформации в печени могут подвергаться оксациллин (до 45 %) и уреидопенициллины (до 30 %). Другие пенициллины практически не метаболизируются и выводятся из организма в неизмененном виде. Большинство пенициллинов выводится через почки. Их период полувыведения составляет в среднем около 1 ч (кроме депо-пенициллинов) и, естественно, сильно возрастает при почечной недостаточности. Почти все пенициллины полностью удаляются при гемодиализе.

Пенициллин, к сожалению, не стал панацеей от всех видов инфекций, однако с его помощью успешно лечили и лечат воспаление легких, ангину, заражение крови (сепсис) и другие заболевания, причиной возникновения которых является воздействие гноеродных микробов. При этом, например, дизентерийная и туберкулезная палочки к нему нечувствительны, а между тем такие опасные болезни, как дизентерия и туберкулез, и в наши дни требуют к себе самого пристального внимания. К другим недостаткам пенициллинов относятся возможность сенсибилизации организма и развития аллергических реакций вплоть до анафилактического шока; кроме того, они довольно быстро выводятся из организма.

Длительное употребление антибиотиков пенициллинового ряда может спровоцировать появление многих заболеваний: аллергию, крапивницу и т. д. Помните знаменитые слова Парацельса, что «все есть лекарство и все есть яд».

Источник: http://www.booklot.ru/genre/nauchnoobrazovatelnaya/meditsina/book/antibiotiki-ubiytsyi-/content/3318176-perechen-vozmojnyih-nejelatelnyih-posledstviy-primeneniya-antibiotikov-penitsillinovogo-ryada/

Ссылка на основную публикацию