Список антибиотиков по алфавиту

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Антибиотики список препаратов по алфавиту

Список антибиотиков по алфавиту: классификация, правила приёма

Список антибиотиков по алфавиту – перечень всех имеющихся в природе препаратов этого ряда. На самом деле, далеко не все из них могут понадобиться в жизни. Видя перед собой перечень антибиотиков от а до я, необходимо знать классификации лекарственных препаратов и их область действия, для возможности быстро сориентироваться в нужный момент.

Что нужно знать об этих лекарственных средствах

Антибиотики – это природные или полусинтетические вещества, приводящие к уничтожению вредоносных микроорганизмов или к снижению их роста. Растительный антибиотик безвреден для организма, не вызывает привыкания и не имеет побочных эффектов, но по силе действия уступает синтетическому препарату. Главная проблема антибиотиков заключается в том, что увеличение количества разнообразных лекарственных препаратов приводит к увеличению численности вредоносных бактерий, обладающих качествами, необходимыми для противостояния этим лекарственным средствам. Антибиотики растительные и синтетические различаются по своему составу и области применения. Можно сказать, что вредоносные вещества мутируют благодаря успешному развитию лекарственной отрасли, поэтому развитие фармацевтики не стоит на месте, находя всё новые и новые способы защиты.

Все лекарственные средства назначаются врачом. Их назначение зависит от болезни, степени её тяжести, от группы лекарств, употребляемых ранее. Противопоказано самостоятельное употребление антибиотиков, поскольку это может привести к привыканию, отравлению и прочим негативным последствиям.

О влиянии лекарственных препаратов на организм, проявляющемся в любых формах, следует незамедлительно сообщать лечащему врачу. Если препарат не достигает нужного эффекта и появляются побочные эффекты то, об этом незамедлительно следует сообщить врачу.

Противопоказано так же самостоятельное продление времени употребления антибиотиков и увеличение или уменьшение дозы приема. Принимать антибиотики рекомендуется в одно и то же время, поскольку концентрация веществ в крови должна оставаться на одном и том же уровне. Употребляя антибиотики, необходимо обратить внимание на время приёма, поскольку лучшее усвоение некоторых веществ происходит именно до приёма пищи или наоборот.

Основные классификации

Какие бывают антибиотики? Вопрос, который определённо стоит задавать себе перед приёмом лекарств. Среди жителей России распространён миф о том, что множество заболеваний можно вылечить, принимая один и тот же лекарственный препарат. Недостаточная информированность людей и недоверие к врачам может являться причиной негативных последствий. Российский союз врачей направляет все силы на ликвидацию медицинской неграмотности населения, для того, чтобы не допустить распространения неверной информации.

Существует несколько классификаций антибиотиков. Это препараты с универсальной областью применения. Они используются, когда нет возможности выявить точную причину заболевания. В этом перечне есть такие группы, как пенициллины, тетрациклины, левомицетин, стрептомицин, азитромицин и другие. Эти лекарственные средства употребляются в таблетках и капсулах, а также в виде уколов.

В настоящее время, благодаря очистке состава, антибиотики с обширной областью применения менее токсичны и несут меньший вред для организма.

Следующие названия антибиотиков входят в группу узконаправленных средств. К ним относятся следующие лекарственные средства:

  1. Препараты, используемые при лечении бронхита. Выявление возбудителя инфекции занимает семь дней, поэтому больному назначают вещество центрального действия. Оно схоже с препаратами универсальной области применения, с наибольшим количеством чувствительных к нему бактерий.
  2. Препараты при ангине.
  3. Препараты при лечении гриппа и простуды.
  4. При лечении гайморита.

Некоторые лекарственные средства, как широкого, так и узкого спектра действия, можно представить следующим списком:

  • препараты на букву а: абактал, авелокс, азактам, азивок, азлоциллин, акаметро, акваципро, аксетин, альфацет, амикацин, амикин, амикозит;
  • препараты на букву б: бактрин, бактробан, бензициллин, берлоцид, бикотрим, биодроксил, биотраксон, биотум, бисептин, бисептол, брициллин, брилид;
  • препараты на букву д: далацин, дардум, двасептол, дермазин, диастат, диоксоцин, диоксидин, дициллин, довицин, доксидар, доксилан, доксициклин;
  • антибиотики на букву з: заноцин, зетсил, зивокс, зимакс, зинацеф, зиннат, зитролит, золин, золфин;
  • антибиотики на букву л: левомицетин, лендацин, лизолин, ликацин, линкомицина гидрохлорид, линкоцин, липрохин, лифоран, локсон, ломфлокс, лонгацеф;
  • антибиотики на букву м: макмирор, макропен, максаквин, максипим, медазол, медоглицин, медомицин, медоцеф, медоциприн, меронем, метрогил, метроксан;
  • антибиотики на букву т: таваник, тазоцин, талцеф, таргоцид, таривид, тарифедрин, тарицин, тетрадокс, тетрациклин, тиберал, тиенам, тизин;
  • антибиотики на букву ф: фазижин, феноксиметилпенициллин, флагил, флемоксин солютаб, фортазим, фортум, форцеф, фромилид, фузудиевая кислота, фузидин, фурагин, фурадонин;
  • антибиотики на букву ц: цедекс, цезолин, цеклор, цепрова, цетакс, цефабол, цефазид, цефазолин, цефаклен, цефаксон, цефалексин, цефамезин.

Правила приёма

Эти лекарственные средства принимаются строго по назначению врача. Правила приёма антибиотиков зависят от разных факторов: усвояемость вещества, заболевание и степень его тяжести, вид антибиотика.

Препараты этого ряда принимаются в таблетках или в виде инъекций. Важно фиксировать их время приёма, не забывать про факторы, влияющие на лучшую усвояемость. До приема пищи или после еды? Нужно ли запивать водой или это необязательное условие? Это мелочи, на которые пациенты часто не обращают внимания, но которые часто приводят к снижению эффективности лекарственного средства.

Зачастую люди забывают предупредить врача об аллергии на тот или иной препарат, или несовместимости препарата с веществами, которые принимались ранее. Поэтому врач может допустить ошибку при назначении лекарственного средства. Для этого перед приёмом антибиотиков больному нужно ознакомиться с инструкцией по применению, побочными эффектами и противопоказаниями.

Для примера рассмотрим препарат азитромицин, который относится к макролидам. Он используется при бактериальных инфекциях ЛОР-органов, поражениях нижних отделов органов дыхания, заболеваний мочеполовой системы, как у мужчин, так и у женщин, и пр. В упаковке может быть разное количество таблеток, зависящее от дозировки препарата. Например, дозировка 500 мг предполагает наличие трёх таблеток. Азитромицин принимается за несколько часов до приёма пищи или спустя несколько часов после, поскольку его усвояемость в совокупности с принятием пищи снижается. 3 таблетки антибиотика принимаются в течение трёх суток при заболеваниях дыхательных путей. Заболевания, связанные с мочеполовыми инфекциями, требуют две капсулы или таблетки один раз или несколько суток, в зависимости от степени тяжести. Угревая сыпь лечится на протяжении девяти недель.

Можно подытожить: для каждого заболевания дозировка и время принятия средства разнятся, поэтому очень важно внимательно ознакомиться с правилом приёма тех или иных лекарственных средств, чтобы не подвергать здоровье опасности.

Азитромицин обладает противопоказаниями к применению. Это патология почек и печени, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к веществам группы макролидов, при весе тела менее 45 кг. Обо всех особенностях организма пациент должен предупреждать лечащего врача, но иногда это упускается из вида при назначении препарата, поэтому не станет лишним ознакомиться с противопоказаниями и побочными эффектами ещё раз.

Антибиотики имеют широкую область применения, но, в свою очередь, им противопоставляется широкий спектр бактерий. Для достижения результата, или исцеления, важно правильно выбрать то лекарственное средство, которое будет наиболее эффективно. Делать этот выбор должен только врач, учитывая степень тяжести заболевания, аллергические реакции на тот или иной препарат, метод введения препарата.

Самолечение во многих случаях приводит к печальным последствиям, из-за неправильно рассчитанной дозировки, нарушенного режима времени приёма лекарственных препаратов, или изначально неправильно поставленного диагноза и самостоятельного назначения себе лекарственного препарата.

Следует помнить, что антибиотик – вещество сильное не только в позитивном смысле, но и в плане разрушения. Поэтому не стоит подвергать собственный организм и здоровье опасности, принимая лекарственные вещества без назначения врача.

Список антибиотиков широкого (универсальные) и узкого (узконаправленные) спектра действия, список.

Антибиотики – это препараты, которые препятствуют росту живых организмов или провоцируют их гибель. Данные средства используются в медицине для борьбы с инфекционными болезнями, спровоцированными ростом и размножением болезнетворных бактерий и микроорганизмов.

Универсальные

Список антибиотиков широкого спектра действия:

Вышеперечисленные антибиотики применяют в тех случаях, когда досконально неизвестно что спровоцировало появление инфекции.

Действующее вещество этих препаратов оказывает негативное влияние на большой спектр различных микроорганизмов. Но помимо возбудителей инфекции они вредят и полезным бактериям в организме, например, нарушают микрофлору кишечника. Также провоцируют снижение иммунитета.

А вот перечень сильных антибиотиков нового поколения широкого спектра действия:

В данных антибиотиках действующее вещество проходит более тщательную очистку, что в разы снижает их токсичность в отличие от более ранних препаратов. Это помогает уменьшить вредное влияние антибиотиков на человеческий организм.

Узконаправленные

Как правило, больших различий между антибиотиками, применяемыми при кашле или бронхите, и антибиотиками широкого спектра действия нет. Причиной тому является продолжительный процесс анализа мокроты, который длится около 7 дней. А в это время необходимо задействовать препарат, действующее вещество которого может поразить как можно большее количество болезнетворных бактерий.

К тому же, по последним данным не всегда корректно применять антибиотик в борьбе с бронхитом. Как показала практика, действие препарата будет иметь эффект в том случае, если болезнь носит бактериальный характер. Ну а если природа бронхита – вирусная, использование антибиотика не принесет никаких положительных результатов.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Свечи с антибиотиком в гинекологии список

Чаще всего в борьбе с воспалением в бронхах применяют следующие антибиотики:

Антибиотики, используемые при ангине:

Данные антибиотики будут иметь эффект в случае, если ангина носит бактериальный характер и вызвана как правило бетагемолитическими стрептококками.

Ну а если причиной появления ангины являются грибковые организмы, то лучше использовать следующие препараты:

Простуда и грипп (ОРЗ, ОРВИ)

Тактику лечения данных заболеваний должен выбирать лечащий врач. Как правило в данном случае прописываются противовоспалительные и противовирусные, а также общеукрепляющие средства. Антибиотики в борьбе с простудой не участвуют, так как риск их приема неоправдан.

Перечень антибиотиков при гайморите – в таблетках и для инъекций:

Антибиотики

> Антибиотики группы левомицетина Антибиотики группы линкомицина Антибиотики группы пенициллина Антибиотики группы стрептомицина Антибиотики группы тетрациклина Антибиотики группы цефалоспоринов Антибиотики других групп Антибиотики монобактамы Антибиотики-аминогликозиды Антибиотики-карбапенемы Антибиотики-макролиды Противогрибковые антибиотики Противотуберкулезные антибиотики различных групп Разные бета-лактамные антибиотики

Источник: http://vseantibiotiki.ru/spisok-antibiotikov/antibiotiki-spisok-preparatov-po-alfavitu.html

Антибиотики список препаратов по алфавиту

2018-02-24 15:00 Перечень антибиотиков по алфавиту на букву А. По алфавиту; Перечень антибиотиков по алфавиту. ГЛАВНАЯ; ГРУППЫ

список антибиотиков по алфавиту

Описание коричного дерева. Коричное дерево представляет собой необыкновенный Уроки, учебники, форум и вики по компьютерной графике, рисованию, дизайну, фотографии

Применение корень имбиря. Своими целебными свойствами имбирь был известен еще в древнем Надо сказать, что корень имбиря снижает давление, так как разжижает кровь в сосудах.

Как избавиться от межпозвонковой грыжи БЕЗ ОПЕРАЦИ — Duration: упражнения при грыже Комплекс из 15 упражнений при грыже позвоночника специально что упражнения для

Если вздувается живот после еды, стоит выявить причины патологии, принять меры, чтобы не Девочки,после каждого приема пищи живот прям огромным не знаю что делать

Врач Гематолог на медицинском портале eurolab – запись на прием к Гематологу и вызов врача на Чем занимается врач гепатолог. Какие заболевания печени он лечит. Особенности приема у

Отеки под глазами – как убрать? 14 причин, почему отекают глаза. Самые эффективные и быстрые Отек глаза, лечение которого начато несвоевременно может привести к проблемам со зрением.

После укуса энцефалитного клеща у пострадавшего могут развиться не только опасные, но Энцефалитный клещ — последствия укуса. При укусе энцефалитного клеща вирус со слюной

Чай монастырский Чистые сосуды в интернет-магазине сети фито-аптек Настойка Заказывала именно здесь,наложенным платежом,через два дня и чувствуются

Что такое простата и каковы ее функции? Где находится предстательная железа у мужчин и Предстательная железа у мужчин – что это такое, простата – почему ее нужно беречь

Свиной грипп добрался и до нас. Дабы уберечь наших читателей от паники и пустых слухов, мы И врач мне ответила: Не важно какой грипп, обычный, свиной, птичий, атипичная пневмония и др.

Вирусный гепатит С А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я. Что такое Вирусный гепатит С Карсил Форте для здоровья печени. Препарат Карсил Форте — эффективная новинка известного

Точно знаю, что для сосудов хорошо Тромбо асс пить. И бляшек не будет и как следствие Ишемия головного мозга может подкрадываться к человеку долго и почти незаметно, зато

Свечи Экстракт красавки, Бетиол и Ихтиол. Ценовая категория: 50 руб. Препараты на основе Как только появляются первые признаки геморроя, каждый пытается найти наиболее

Лечебная программа при хроническом пиелонефрите. 1. Режим. 2. Лечебное питание. 3. Нефрит является воспалительным заболеванием, при котором наблюдается воспалительное

Достаточное поступление белка помогает снизить вес, нарастить мышечную массу, избежать Продукты с большим содержанием кальция. Его значения для организма, суточная норма.

ВВЕДЕНИЕ Гипертонический криз ( ГК ) является самой частой причиной вызовов бригад скорой Первая неотложная помощь при гипертоническом кризисе, Гипертонический криз — что это

Перед выходом в свет звезды используют капли для блеска глаз. Фото ДО и для глаз Уход за глазами — как добиться блеска глаз. Глаза – это не только «зеркало души», но и

Узнайте, как называются антибиотики, которые применяются при бронхите. Ознакомьтесь Рекомендуемые антибиотики при бронхите у взрослых. Сильный антибиотик от бронхита в

Исландский мох отличное средство борьбы с туберкулезом, Инструкция на украинском Исландский мох часто встречается на болотах, в лесотундре, тундре и в сосновых лесах.

Содержание статьи: Что такое билирубин? Причины повышенного билирубина; Симптомы Таблица нормы содержания калия в анализе крови у женщин, мужчин по возрасту. Повышен

Источник: http://aptekasib.ru/109636.ssi

Современные антибиотики в практике семейного врача

А.А. Зайцев, О.И. Карпов, Ю.Д.Игнатов

В статье изложены современные принципы антибиотикотерапии. Приведены классификации пенициллинов и цефалоксинов. Отмечена актуальность использования антибиотиков последних поколений в практике семейного врача.

Современный период антибиотикотерапии характеризуется рядом взаимосвязанных обстоятельств. Появляется все больше множественнорезистентных форм возбудителей, причем возрастает их роль в развитии внутрибольничных инфекций.

Наблюдаются изменения в привычной иерархии возбудителей инфекционных заболеваний, что требует коррективов устоявшихся схем их лечения. Поистине огромен перечень антибиотиков и он постоянно увеличивается за счет новых препаратов, рекламируемые свойства которых не всегда проявляются в клинической практике и в истинных возможностях которых иногда трудно разобраться. Такое состояние фармацевтического рынка дезориентирует врача в плане выбора оптимального антибиотика, а дорого- визна наиболее эффективных из них невольно суживает спектр используемых средств и часто обусловливает возврат к уже апробированным, привычным препаратам, что отражается на качестве лечения. Кроме того, "эра вирусов" как определяют нынешний период многие ведущие микробиологи и инфекционисты, прежде всего вирусов-сапрофитов, постоянно обитающих в окружающей среде и в организме человека, сказывается на его функциональных способностях и, применительно к инфекциям, приводит к прогрессирующему ослаблению иммунитета (не путать со СПИДом, имеющим специфическую природу и обозначаемому как "документированный иммунодефицит"). Это, в свою очередь, выдвигает повышенные требования к "мощности" антимикробного эффекта антибиотиков и в определенной мере ограничивает их выбор препаратами с бактерицидными свойствами, при применении которых рассчитывают в первую очередь не на защитные силы макроорганизма, а собственно на способность самого антибиотика подавить рост и размножение возбудителей инфекции.

Среди бактерицидных антибиотиков наиболее многочисленной и часто используемой является группа А.А. Зайцев, О.И. Карпов, Ю.Д.Игнатов б-лктамов, которые имеют общность строения и обладают принципиально сходным механизмом действия. Они взаимодействуют со специфическими белками ("пенициллиносвязывающие белки" — ПСБ) цитоплазматической мембраны бактерий, ингибируя активность транспептидаз, катализирующих финальный этап синтеза клеточной стенки— соединение гликопептидных полимеров в цепочки. В итоге образуются выпячивания клеточной стенки (клеточно-дефицитные бактерии или протопласты) и вследствие растормаживания муреин гидроксилазы происходит аутолиз стенки микроорганизмов. Выделяют до 8 типов ПСБ и подтипы (а, б и т.д.) каждого из них, различающиеся по молекулярной массе и функциональной роли. ПСБ существуют у грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов, набор ПСБ у разных возбудителей весьма индивидуален, что собственно и определяет их неодинаковую чувствительность к разным антибиотикам. Действие бета-лактамных антибиотиков ориентировано преимущественно на ПСБ 1-3 типов.

В-лактамные антибиотики подразделяют на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы (тиенамицины), монобактамы и ингибиторы б- лактамаз. Ниже представлены некоторые характеристики препаратов каждой из этих групп, определяющие их клиническое, значение.

Пенициллины. Классифицируются на природные (биосинтетические) и полусинтетические препараты (табл. 1), имеющие весьма существенные фармакокинетические и спектровые особенности. Первые отчетливо выражены у природных пенициллинов и определяют их путь и частоту применения. Известно, что "родоначальник" группы бензилпенициллин (пенициллин G) в виде преимущественно Na соли вводится парентерально, причем его непродолжительный период полуэлиминации предопределяет необходимость введения каждые 4 часа, независимо от разовой дозы. Уровень концентрации бензилпенициллина в крови зависит от состояния печени и почек и при снижении их функции период полуэлиминации антибиотика может увеличиваться до 16-30- часов. Бициллины (1, III, V) — препараты пролонгированного действия, а феноксиметилпенициллин — первый кислотоустойчивый пенициллин для энтерального применения. Природные пенициллины являются препаратами узкого спектра действия и в настоящее время сохраняют хорошую активность в отношении большинства штаммов граммположительность и грамотрицательность кокков (за исключением стафилококков — см. ниже). Corynbacterium diphtheriae. Teponema palidum. Учитывая, что ведущее место среди возбудителей внебольничных пневмонии занимают пневмококки (St.pneumoniae), бензил-пенициллин по-прежнему рассматривается среди препаратов первого ряда для лечения инфекций дыхательных путей, хотя в последние годы прослеживается явная тенденция к нарастанию резистентности пневмококков и других микробов к антибиотику. Высокочувствительны к препарату большинство анаэробов (за исключением Bacteroides fragilis), включая различные виды Clostridium, в то время как грамотрицательные бактерии, в частности Proteus mirabilis и Е.coll тормозятся антибиотиком только в очень высоких концентрациях.

Среди полусинтетических пенициллинов важную роль в свое время сыграли метициллин, оксациллин, диклоксациллин и другие "антистафилококковые" антибиотики, обладающие устойчивостью к продуцируемым микробами

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Антибиотики при пиелонефрите почек список

б- лактамазам (пенициллиназам). Пенициллиназо- продуцирующие штаммы в 15-80 раз более чувствительны к метициллину, чем к бензил- пенициллину, в то время как последний превосходит полусинтетические препараты по активности против других чувствительных к нему микроорганизмов. Наибольшая "антистафилококковая" активность присуща диклоксациллину, другие антибиотики этой группы примерно одинаково эффективны, но отличаются по кислотоустойчивости парантерально используются метициллин и нафциллин). Последний обеспечивает в ЦНС концентрацию, достаточную для лечения стафилококкового менингита.

Спектровые недостатки этих, а также природных пенициллинов были в определенной мере устранены после создания ампициллина, давшего начало пенициллинам широкого спектра действия. Помимо кокков (за исключением стафилококков), ампициллин и его эфиры подавляют большинство грамотрицательные возбудителей (минимальная ингибирующая концентрация — МИК около 1,5 мкг/мл), кроме синегнойной палочки, клебсиеллы, серраций и некоторых других. Из эфиров, которые гидролизуются в ампициллин в процессе всасывания в организме, пролонгированным эффектом обладает бакапмициллин (2 раза в сутки); Амоксициллин отличается меньшей активностью при шигеллиозе и более продолжительным действием. Свойства пенициллинов разных групп объединяет комбинированный препарат ампиокс (ампициллин + оксациллин). К сожалению, карбенициллин и другие так называемые "антипсевдомонадные" антибиотики в наши дни не проявляют достаточной активности против большинства штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Выделяют также полусинтетические пенициллины с преимущественной активностью против грамотрицательных микроорганизмов, предназначенные для борьбы с энтеробактериями (табл. 1). Примечательно, что они связываются с иными "Рецепторами" (ПСБ) микробной клетки, нежели другие пенициллины, поэтому проявляют синергизм при комбинировании с р-лактамными антибиотиками. Как и ‘антипсевдомонадные" пенициллины, они применяются парентерально 4-6 раз в сутки.

Круг показаний для применения антибиотиков группы пенициллина довольно широкий и, помимо инфекций дыхательного тракта, вклю- чает в себя бактериальный эндокардит, бакте- риальный менингит, гнойно-септические забо- левания кожи, мягких тканей и малого таза, различные формы гонококковой инфекции и сифилис, лептоспироз, газовую гангрену и некоторые другие. Однако в связи с многолетним применением и развитием к ним резистентности ранее чувствительных возбудителей требуется применение пенициллинов в "мегадозах", что осуществимо в связи с их низко токсичностью. Так обычным является использование бензилпе- нициллина натриевой соли в суточных дозах 15- 25 млн ЕД, причем доказано, что только при превышении этих доз возникает реальная угроза нарушений кроветворения, нефропатии, нейро- токсических и некоторых других тяжелых осложнений, особенно у пожилых и у больных с нарушениями выделительной функции почек. Именно пенициллины рассматриваются в качестве антибиотиков выбора на всех сроках беременности. К сожалению, неотъемлемый спутник пенициллинов — аллергические реакции, которые бывают замедленного и немедленного типов, проявляются как правило крапивницей (вероятность развития анафилактческого шока не более 0,04%)и требуют определения индивидуальной чувствительности к препаратам группы.

Общий недостаток пенициллинов, да и практически всех современных антибиотиков, заключается в их недостаточной эффективности против стафилококков. Обусловлено это не столько продукцией пенициллиназы, сколько способностью стафилококков изменять структу- ру и аффинитет ПСБ (особенно, ПСБ2), дефици- том продуцирования бактериями аутолити- ческих ферментов, которые активируются пенициллинами, нарушением проникновения антибиотикавбактериальнуюклетку,возникно- вением альтернативных путей метаболизма клетки бактерий, на которые не влияют анти- биотики и некоторыми другими механизмами. Столь множественные механизмы изменчивости стафилококков привели к тому, что от 20 до 50% из них являются не только (бензил) пеницил- линорезистентными, но и метициллинорезистентными. И если для подавления первых МИК метициллина составляет 4-6 мкг/мл, то для ингибирования вторых — свыше 12,5 мкг/мл?

Ингибиторы б-лактамаз. Среди способов борьбы с резистентностью бактерий, связанной с продукцией ими бета-лактамаз, наиболее эффективным считают комбинирование антибиотиков с ингибиторами этих ферментов. Сами ингибиторы б-лактамаз в обычных дозах не оказывают антимикробного действия, однако необратимо связываются с ферментами и инактивируют их ("суицидное" ингибирование).

В клинике используются три ингибитора б- лактамаз: сульбактам,клавулановая кислота и тазобактам. Наиболее изучены следующие их комбинации с пенициллинами: уназин (ампициллин + сульбактам), аугментин (амоксициллин + клавулановаая кислота) и тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота), тазоцин (пиперациллин+ тазобактам). Известен также препарат сульперазон, представляющий собой сочетание сульбактама с цефалоспориновым антибиотиком цефаперазоном. Среди перечисленных препаратов наиболее широким спектром антимикробной активности обладает тазоцин.

По данным последних лет, доля пенициллинов среди используемых антибиотиков составляет 15-20% и неуклонно уменьшается. На смену приходят более эффективные антимикробные средства, в частности, цефалоспорины.

Цефалоспорины. Применяются с начала 70-х годов и заслуживают все большее признание специалистов различных клинических дисциплин. Достаточно сказать, что за рубежом каждый второй антибиотик, назначаемый по тем или иным показаниям, является цефалоспорином. В настоящее время группа насчитывает более 30 полусинтетических препаратов и постоянно расширяется. Несмотря на то, что цефалоспорины относятся к в-лактамным антибиотикам и имеют принципиально сходный с пенициллинами механизм бактерицидного действия, они превосходят пенициллины по антибактериальной активности, а также показателям фармакокинетики и характеризуются крайне низкой токсичностью. Фармакодинамические преимущества цефалоспоринов объясняются особенностями их строения, обусловливающими лучшую проницаемость через наружные слои клеточной стенки микроорганизмов, возможность влияния на иные ПСБ, большую устойчивость к плазмидным и хромосомальным в- лактамазам грамположительных и грамотрицательных возбудителей инфекций.

Среди ряда существующих классификаций цефалоспориновых антибиотиков наибольшее распространение получило их подразделение на генерации (поколения), основанное в первую очередь на микробиологических критериях (табл. 2). Важным принципом такого подразделения является возможность классифицировать цефалоспорины по показаниям к применению, причем это не означает, что предыдущая генерация устарела и может быть заменена последующей.

Цефалоспорины 1 поколения обладают высокой активностью против грамположительных кокков (за исключением метициллинрезистентных) и ряда грамотрицательных бактерий- Н.influenzea, Klebsiella pneumoniae, Е.coli, Proteus mirabilis, т.е. являются антибиотиками сравнительно узкого спектра действия, занимая по этому критерию как бы "промежуточное" положение между природными пенициллинами и цефалоспоринами П поколения. К стандартным цефалоспоринам 1 поколения относится цефазо- лин (кефзол) который имеет самые низкие МИК среди антибиотиков этой группы в отношении чувствительных микроорганизмов и наиболее благоприятную фармакокинетику, период полуэлиминации (ТО, 5) составляет 120 мин. Учитывая спектр действия препаратов этого поколения, а также ввиду существующей в настоящее время резистентности у ряда пациентов, их целесообразно рассматривать в качестве базовых антибиотиков для профилактики и лечения инфекций средней тяжести, вызванных внутрибольничными возбудителями.

Цефалоспорины П поколения обладают широким спектром антимикробного действия. Практически не уступая антибиотикам пре- дыдущей группы по влиянию на грамположительных кокки, они значительно превосходят их по активности в отношении грамотрицательных возбудителей. Они эффективны против Moraxella catarrhalis, большинства энтеробактерий, в том числе Proteus Indol+, против Serratia и резистентных к ампициллину Н.1п11иепгае за счет еще более высокой проницаемости сквозь верхние слои клеточной мембраны и повышенной устойчивости к в-лактамазам грамотрицательных бактерий. К ним резистентны энтеро- кокки, синегнойная палочка, некоторые из анаэробов. Без преувеличения можно констатировать, что все представленные в табл.2 цефалоспорины П поколения являются высоко- эффективными антибиотиками, достойными самого широкого применения при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, среднего уха, мочевыводящих путей, костей, кожи и мягких тканей. Вместе с тем, фармакодинамические и фармакокинетические особенности отдельных препаратов определяют их предпочтение в тех или иных клинических ситуациях.

Среди цефалоспоринов П, поколения предназначенных для энтерального применения, оптимальной суммой свойств обладает препарат цефаклор (цеклор). Наличие атома хлора в цефемном ядре обусловило повышение активности цефаклора, причем по спектру противо- микробного действия он превосходит и цефазолин,и ампициллин. Важно подчеркнуть, что цефаклор обладает наивысшим эффектом против Н. influenzае, которая характеризуется нарастающей резистентностью к большинству других антибиотиков (как полагают, за счет образования аномальных ПСБ) и выходит на одно из первых мест среди возбудителей внебольничных пневмоний. Биодоступность цефаклора (95%) – на уровне инъекционных антибиотиков — он незначительно связывается с белками плазмы, что определяет создание его высоких концентраций в различных органах и тканях. Например, его концентрация в слизистой бронхов и в жидкости среднего уха достигает 65% от уровня в плазме, что в несколько раз превышает МИК в отношении пневмококков и гемофи- льной палочки. Цефаклор практически в неизме- ненном виде выводится через почки, и его концентрация в моче в 15-20 раз выше, чем МИК для Е.coll — основного возбудителя инфекций данной локализации. К достоинствам цефаклора следует отнести его безопасность (частота кишечных дисбактериозов не более 3-4%). Препарат выпускается в привлекательной для детей лекарственной форме — в виде клубничного сиропа, что делает цефаклор антибиотиком первого ряда для амбулаторной и клинической практики, в первую очередь в педиатрии.

Из препаратов для парентерального применения выделяется цефамандол (мандол) который по данным in vitro является самым активным среди цефалоспоринов против метициллинрезистентных стафилококков, и в целом сочетает хорошую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей. После однократного введения его действующая концентрация сохраняется не менее 4-х часов, причем достигаются высокие уровни в желчи, легочной ткани, клапанах сердца и других органах и средах организма. Например, его содержание в костях достигает 1/ 3 от концентрации препарата в крови. Цефамандол наиболее рационально использовать при жизненно опасных инфекциях — сепсисе, перитоните, пневмонии, а также при других инфекционных осложнениях (кроме менингита) и для интраоперационной профилактики инфекций. Необходимо отметить, что хотя имеется успешный клинический опыт использования цефамандола при метициллинрезистентной стафилококковой инфекции, в случае микробиологического подтверждения такого процесса рекомендуется прекратить даже успешную эмпирическую терапию цефамандолом и перейти на ванкомицин. Примечательная особенность цефамандола, как и цефаклора, заключается в том, что препараты можно применять без коррекции дозировок даже при умеренной почечной недостаточности.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Антибиотики узкого спектра действия список

Другие цефалоспорины П поколения- цефуроксим аксетил и цефаксиитин, сопоставимы с цефамандолом по влиянию на грамотрицательных возбудителей, но уступают ему по антикокковой активности. В то же время, цефаксиитин наиболее эффективен против бактероидов, в частности, Bacteroides fragilis. Эта спектровая особенность цефокситина обусловливает его предпочтение перед другими

цефалоспоринами при инфекциях в акушерско- гинекологической практике.

• Наиболее затруднительна общая характеристика цефалоспоринов III поколения, поскольку практически каждый представитель этой группы имеет существенные особенности. Это является причиной попыток выделения и IV поколения цефалоспоринов, которое пока не является общепризнанным. В целом у цефалоспоринов, отнесенных к III поколению, спектр антимикробной активности "смещен" в сторону грамотрицательных возбудителей и анаэробов, т.е. их можно рассматривать как препараты сравнительно узкого спектра действия. Такой антибиотик как цефтазидим (кефадим) выделяется высокой устойчивостью к р- лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой, активностью in vitro против синегнойной палочки, его МИК составляет 0,5-2 мкг/мл и по этому показателю он превосходит все другие антибактериальные средства. В настоящее время в крупных клинических центрах России наблюдается нарастание резистентности Pseudomonas aeruginosa к цефтазидиму, поэтому в случае тяжелого инфекционного процесса, вызванного синегнойной палочкой, целесообразно сочетать этот цефалоспорин с "атипсевдомонадными" аминогликозидами (тобрамицином, амикацин). Цефтазидим отлича- ется также высокой проникающей способностью в различные органы и ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер. После внутривенного или внутримышечного введения эффективная МИК сохраняется не менее 12 часов, что позволяет при инфекциях средней тяжести применять цефтазидим 2 раза в сутки. Этот оказался эффективным при лечении менингита, а также при лечении внутригоспитальных инфекций, вызванных полирезистентными грамотрицательными микроорганизмами, а также при инфекциях мочевыводящих путей, кожи, костей и другой локализации.

Основные особенности других цефалоспоринов III поколения заключаются в следующем. Латамоксеф, наряду с отчетливым действием на грамотрицательные аэробы (кроме Pseudomonas aeruginosa), обладает выраженной активностью против бактероидов и клостридий. Цефоперазон не требует коррекции дозировок даже при тяжелой почечной недостаточности, однако он частично экскретируется с желчью в кишечник и может быть причиной дисбактериозов. Цефтриаксон удобен в связи с необычайно длительным для цефалоспоринов периодом полуэлиминации (480 мин) и, соответственно, пролонгированным действием эффектом, но он слабо влияет на синегнойную палочку. К сожалению, в последнее время наблюдается снижение эффективности цефотаксима натрия, объясняется повышением к нему резистентности грамотрицательных бактерий в результате его многолетнего нерационального применения.

Все цефалоспорины хорошо переносятся и типичные для р-лактамных антибиотиков аллергические реакции при их применении бывают реже и протекают, как правило, легче, чем при использовании пенициллинов. Иммунологически показано, что примерно у 20% пациентов возможна перекрестная с пенициллинами гиперчувствительность, однако клинически это проявляется в 5-10% случаев. Современные цефалоспорины не оказывают нефротоксического действия, редко вызывают диспепсические расстройства и изменения нормальной микрофлоры кишечника. Препараты, содержащие в боковой цепи N-метилтиотетразоловую группу (цефамандол, цефоперазон, латамоксеф), могут вызывать умеренную гипопротромбинемию у кахектичных больных, которая легко купируется препаратами витамина К. Крайне низкую токсичность цефалоспоринов иллюстрируют такие цифры: если максимальная разовая доза цефамандола у человека при пересчете на массу тела не достигает 100 мг/кг, то начальные признаки интоксикации проявляются в эксперименте в дозе свыше 1000 мг/кг. Поэтому гиперчувствительность к цефалоспоринам является единственным абсолютным противопоказанием к их применению.

Еще одной группой антибиотиков,которые активно используются как на амбулаторном, так и стационарном этапах, являются макролиды.

Макролиды взаимодействуют со специфическими "рецепторами" субъединицы 50$ рибосом бактерий (точнее, с ее 23S р-РНК компонентом), блокируют транслокацию рибосом и тем самым нарушают синтез белка микробной клеткой. Обладают преимущественно бактериостатическим действием в отношении сравнительно широкого спектра возбудителей: грамположительные (включая пенициллиназопродуцирующие стафилококков и Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы, некоторые штаммы Campylobacter) бактерии, а также микоплазм, хламидой, риккетсий и спирохет, причем могут подавлять развитие штаммов, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам и левомицетину. К макролидам мало чувствительны большинство энтеробактерий и синегнойная палочка. Важно подчеркнуть, что для макролидов не характерна перекрестная устойчивость с антибиотиками других групп и в высоких дозах они могут оказывать бактерицидное действие.

Указанный спектр действия в полном объеме присущ "эталонному" представителю группы макролидов — эритромицину. Он применяется энтерально и парэнтерально, хотя в связи с низкой кислотостабильностью его оральная биодоступность вариабельна и для поддержания терапевтической концентрации в крови необходимы 4 приема в сутки. Хорошо проникает в различные органы и ткани, биотрансформируется в печени и первично экскретируется с желчью, поэтому без особых опасений может назначаться при почечной недостаточности. Фармакокинетика препарата обусловливает его побочные эффекты: диспепсические расстройства, нарушения функции печени. Аллергические реакции эритромицин вызывает реже, чем пенициллины.

Эритромицин применяется уже многие годы, по данным in vitro к нему быстро развивается резистентность бактерий, плазмидные ферменты которых метилируют (инактивируют) его рибосомальные "рецепторы". Однако при сравнительных клинических исследованиях эритромицина с новыми макролидами выявляется их равная эффективность (до 90%) при острых бронхолегочных заболеваниях. Потому эритромицин, по-прежнему, рекомендуется как средство первого выбора при амбулаторных бронхитах и пневмониях, в частности, из-за высокой активности против внутриклеточных возбудителей, которой не обладают б-лактамные антибиотики, а также при непереносимости последних. Однако не следует постоянно назначать эритромицин одному и тому же пациенту при повторяющихся простудных заболеваниях, что нередко имеет место в амбулаторной практике. Эритромицин достаточно эффективен при лечении хламидиоза (альтернатива тетрациклинам) и иногда применяется в комплексной терапии язвенной болезни желудка. Он принадлежит к антибиотикам, которые считаются сравнительно безопасными при беременности.

Макролиды "нового" поколения незначительно отличаются от эритромицина по спектру действия, но имеют с ним неполную пе- рекрестную устойчивость, улучшенную фармакокинетику и повышенный профиль безопасности. Так, устойчивость Staph.aureus к йоза- мицину (или джозамицину — вильпрафену) значительно меньше, чем к эритромицину или амоксициллину, что позволяет считать йоза- мицин препаратом первого выбора для лечения неосложненной пневмонии, вызванной "банальной" флорой. Он не связывается с цито- хромом Р-450 — важным компонентом метаболических систем, что помимо прочего способствует неизменности метаболизма теофиллина, часто применяющегося в качестве сопутствующего средства при инфекциях дыхательных путей.

Кларитромицин (клацид) — кислотоустойчивый макролидный антибиотик, близкий по химическому строению и спектру действия к эритромицину. Кларитромицин в организме биотрансформируетая с образованием 14- гидрокси(В)эпимера, обладающего синергическим действием, что несколько повышает его анти- микробную активность по сравнению с эритромицином. Лучше всасывается из желудочно- кишечного тракта и, в связи с длительным периодом полуэлиминации его, можно назначать 2 раза в сутки. Сходные фармакокинетические свойства и схема применения присущи препарату рокситромицин (рулид).

В отличие от указанных выше макролидов диритромицин (динабак) создает значительно большие концентрации в тканях организма, по сравнению с плазмой. Терапевтические тканевые концентрации диритромицина сохраняются до 3-х суток, что позволяет не только назначать этот антибиотик 1 раз в сутки, но и в ряде случаев ограничиваться короткими, до 5 дней, курсами лечения. В последние годы возросло значение макролидов при респираторных инфекциях в связи с увеличением распространенности внутриклеточных возбудителей (С.pneumoniae, М.pneumoniae, Legionella) и М.catarrhalis, продуцирующих р-лактамазы. Высока эффектность современных макролидов (около 90%) при хламидиозе и их считают важными средствами лечения урогенитальных инфекций.

Традиционно к макролидоподобным антибиотикам относят препарат азитромицин (сумамед), хотя он имеет лишь общее сходство с их структурой и является производным азалидов. Азитромицин обладает бактерицидным действием и также особенно активен против внутриклеточных возбудителей респираторных и урогенитальных инфекций. Несмотря на длительный период полуэлиминации — около 68 часов- и сохранение после однократного приема максима- льной терапевтической концентрации азитромицина в тканях до 5 дней, наибольшая эффективность достигается не при однократном, а при курсом лечении этим препаратом (1 раз в сутки).

Большинство новых макролидов переносятся лучше, чем эритромицин. Это связано с тем, что при их "конструировании" удалось избежать образования метаболитов, активирующих ответственные за тонус и моторику кишечника рецепторы. В результате частота осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при использовании диритромицина, рокситромицина, азитромицина находится в пределах 5% против 20%.для эритромицина. В целом, переносимость макролидов сопоставима с таковой для р-лактамных антибиотиков.

Таким образом, в практике семейного врача могут быть использованы антибиотики различных групп, разные по своей активности и спектру противомикробного действия. Довольно большая часть препаратов может применяться на амбулаторном этапе как перорально, так и парентерально. Адекватность лечения достигается рациональным выбором антибиотика на основе знания его основных клинико-фармако- логических свойств с учетом локализации инфекционного процесса, на основании выделенногопредполагаемого возбудителя и состояния больного.

Схема 1. Классификация пенициллинов

Пенициллин g (бензилпенициллина натриевая и калиевые соли)

Источник: http://www.medlinks.ru/article.php?sid=19697

Ссылка на основную публикацию